Thành phần của Thuốc Nykob 5mg
Thành phần
- Olanzapine: 5mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược động học
Hấp thu
- Olanzapine hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 đến 8 giờ.
- Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu.
Phân bố
- Khoảng 93% Olanzapine gắn kết với protein huyết tương khi nồng độ từ 7 - 1000ng/mL.
- Olanzapine gắn kết chủ yếu với Albumin và Al-acid-glycoprotein.
Chuyển hóa
- Olanzapine được chuyển hóa tại gan qua cơ chế liên hợp và oxy hóa.
- Chất chuyển hóa lưu thông chính là 10-N-glucuronide, và không qua được hàng rào máu não.
Thải trừ
- Olanzapin được đào thải qua nước tiểu (57%) và phân (30%), dưới dạng chất chuyển hóa, một phần nhỏ (7%) dưới dạng nguyên vẹn.
Dược lực học
Nhóm thuốc
- Thuốc chống loạn thần, chống hưng cảm.
Cơ chế hoạt động
- Olanzapine đối kháng ở các thụ thể serotonin typ 2 (5-HT2A, 5-HT2C), typ 3 (5-HT3), typ 6 (5-HT6) và dopamine ở hệ thần kinh trung ương nên có tác dụng chống loạn thần.
- Olanzapine có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng đối với thụ thể 5-HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc.
- Ngoài ra, Olanzapine còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thể D2 của dopamine.
- Olanzapine còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarine (M1, M2, M3, M4 và M5) giúp giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp, nhưng xuất hiện tác dụng không mong muốn.
- Olanzapine cũng có tác dụng đối kháng thụ thể H1 của histamin và thụ thể alpha-1 adrenergic gây ngủ gà, hạ huyết áp tư thế.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Nykob 5mg
Liều dùng
Người trưởng thành
| Liều dùng | |
| Điều trị tâm thần phân liệt | Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg/ngày |
| Điều trị hưng cảm | Liều khởi đầu là 15mg/1 lần/ngày trong phác đồ đơn trị liệu hoặc 10mg/ngày trong phác đồ kết hợp |
| Giai đoạn duy trì với bệnh nhân bị rối loạn lưỡng cực |
Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg/ngày. Tùy tình trạng lâm sàng có thể cần điều chỉnh liều phù hợp. |
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Trẻ em: Olanzapine chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu an toàn và hiệu quả.
- Người già: Liều khởi đầu thấp là 5 mg, nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh trên 65 tuổi có bệnh lý nền đi kèm.
- Người bệnh suy thận và hoặc suy gan: Nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp là 5mg ở bệnh nhân này. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, loại A hoặc B Child-Pugh), nên dùng liều khởi đầu 5mg và cẩn thận khi tăng liều.
Cách dùng
- Thuốc Nykob dùng đường uống.
- Nên đặt thuốc trong miệng tại vị trí dễ dàng được hòa tan bởi nước bọt để có thể nuốt dễ dàng hơn. Vì viên nén phân tán trong miệng rất dễ vỡ, do đó nên uống thuốc ngay sau khi mở vị thuốc.
- Ngoài ra có thể hòa tan thuốc trong một ly nước đầy hoặc trong ly đồ uống thích hợp khác (nước cam, táo, sữa hay cà phê) và dùng ngay sau khi chuẩn bị.
Xử trí khi quên liều
- Bổ sung ngay thuốc Nykob khi nhớ ra.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng: Nhịp tim nhanh, kích động tức giận, rối loạn vận động, các triệu chứng ngoại tháp, và giảm ý thức ở mức độ khác nhau từ suy nhược thần kinh đến hôn mê, mê sảng, co giật, hôn mê, hội chứng an thần ác tính, suy hô hấp, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp, rối loạn nhịp tim, ngừng tim dẫn đến tử vong.
- Xử trí: Không có thuốc đối kháng đặc hiệu nào với Olanzapine. Tiến hành (rửa ruột, dùng than hoạt tính) và điều trị triệu chứng khi quá liều.
Chỉ định của Thuốc Nykob 5mg
Thuốc Nykob được chỉ định cho người trưởng thành để điều trị:
- Tâm thần phân liệt.
- Olanzapine có hiệu quả trong việc duy trì hiệu quả lâm sàng khi tiếp tục điều trị ở những bệnh nhân đã có đáp ứng ở lần điều trị đầu tiên.
- Bệnh nhân hưng cảm thể trung bình tới nặng.
- Đối với bệnh nhân có các rối loạn thể lưỡng cực đã có đáp ứng với Olanzapine, Olanzapine được chỉ định để phòng ngừa bệnh tái phát.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn. trẻ em trên 18 tuổi.
- Ảnh hưởng tới khả năng lái xe, vận hành máy móc: Thuốc Nykob Olanzapine 5mg có thể gây ra tình trạng mơ màng và buồn ngủ nên bệnh nhân cần cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
- Phụ nữ có thai: Chỉ dùng thuốc Nykob khi có chỉ định của bác sĩ.
- Phụ nữ cho con bú: Không dùng thuốc Nykob cho đối tượng này.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
| Rất thường gặp | Thường gặp | Không thường gặp | Chưa biết | |
| Máu và bạch huyết | Tăng bạch cầu eosin | Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính | Giảm tiểu cầu | |
| Miễn dịch | Dị ứng | |||
| Chuyển hóa | Tăng cân | Cholesterol cao, đường huyết cao, triglycerid cao, Glucose niệu, thèm ăn | Xuất hiện hoặc làm trầm trọng bệnh tiểu đường kèm theo nhiễm ceton hoặc hôn mê, trong đó có 1 số trường hợp tử vong; hạ thân nhiệt | |
| Thần kinh trung ương | Buồn ngủ | Chóng mặt, lo âu, rối loạn vận động, parkinson | Cơn động kinh ở hầu hết các trường hợp tiền sử động kinh hoặc có yếu tố nguy cơ co giật, hội chứng thần kinh ác tính, loạn trương lực cơ (bao gồm cả hiện tượng xoay mắt), rối loạn vận động muộn | |
| Tim | Nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QT | Nhịp thất nhanh, rung thất, đột tử | ||
| Mạch | Hạ huyết áp tư thế đứng | Huyết khối (bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu) | ||
| Tiêu hóa | Kháng acetylcholin nhẹ và thoáng qua bao gồm táo bón và khô miệng | Viêm tụy | ||
| Gan mật | Tăng men gan không thể hiện thành triệu chứng | Viêm gan (bao gồm tế bào gan, ứ mật hoặc tổn thương gan hỗn hợp) | ||
| Da và mô dưới da | Phát ban | Nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc | ||
| Cơ xương khớp | Tiêu cơ vân | |||
| Thận | Tiểu không tự chủ, bí tiểu | |||
| Hệ sinh sản và giới tính | Vô kinh, vú to, tăng tiết sữa ở phụ nữ, vú phì ở nam giới | Cương dương | ||
| Rối loạn chung | Suy nhược, mệt mỏi, phù nề | |||
| Các chỉ số lâm sàng | Tăng prolactin huyết tương | Tăng creatine phosphokinase, tăng bilirubin toàn phần | Tăng phosphat kiềm |
Tương tác thuốc
- Các chất cảm ứng CYPLA2: Thuốc lá và carbamazepin làm tăng chuyển hóa của Olanzapine và dẫn tới giảm nồng độ Olanzapine.
- Các chất ức chế đặc hiệu CYPIA2 như Fluvoxamin: ức chế chuyển hóa Olanzapine. Do đó nên dùng Olanzapine với liều khởi đầu thấp hơn. Có thể giảm liều nếu cần thiết.
- Than hoạt tính làm giảm sinh khả dụng của Olanzapine đường uống từ 50 – 60% và nên được dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng Olanzapine.
- Các chất chủ vận trực tiếp, gián tiếp Dopamine: Olanzapine có thể đối kháng với tác dụng tăng cường của các thuốc này.
- Các thuốc chống Parkinson: không được khuyến cáo sử dụng đồng thời với Olanzapine.
- Các thuốc có thể làm tăng khoảng QT hiệu chỉnh: Cần thận trọng dùng đồng thời với Olanzapine.
Thận trọng
- Rối loạn tâm thần có liên quan tới mất trí nhớ rối loạn hành vi: Olanzapine không được chấp thuận để điều trị rối loạn tâm thần có liên quan tới mất trí nhớ hoặc rối loạn hành vi vì sự gia tăng tỷ lệ tử vong và nguy cơ tai biến mạch máu não.
- Bệnh Parkinson: Việc sử dụng các Olanzapine trong điều trị rối loạn tâm thần cho bệnh nhân bị bệnh Parkinson không được khuyến cáo.
- Cần theo dõi các chỉ số lâm sàng phù hợp với hướng dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần, ví dụ: Đo đường huyết lúc khởi đầu điều trị, 12 tuần sau khi điều trị với Olanzapine và mỗi năm sau đó.
- Bệnh nhân cần được kiểm tra các dấu hiệu và triệu chứng của tăng đường huyết (hay khát nước, tiểu nhiều, ăn nhiều và mệt mỏi) và bệnh nhân bị tiểu đường hoặc có các yếu tố nguy cơ bệnh tiểu đường cần được theo dõi thường xuyên để kiểm soát đường huyết.
- Cần theo dõi trọng lượng thường xuyên, ví dụ: lúc khởi đầu điều trị, 4, 8 và 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị Olanzapine và mỗi 4 tháng sau đó.
- Các rối loạn việc chuyển hóa lipid đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân điều trị bằng Olanzapine. Cần theo dõi chỉ số lipid, đặc biệt là ở những bệnh nhân rối loạn mỡ máu và ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của rối loạn lipid.
- Cần cẩn thận theo dõi các bệnh nhân có tăng ALT hoặc/và AST, bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng suy gan, bệnh nhân đã có sẵn các tình trạng chức năng gan hạn chế và bệnh nhân đang dùng các thuốc có độc tính trên gan. Trong trường hợp tăng ALT và/hoặc AST khi đang điều trị, cần theo dõi và cân nhắc giảm liều.
- Cần cẩn thận khi dùng Olanzapine ở những người bệnh có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất cứ nguyên nhân nào, người bệnh có tiền sử ức chế ngộ độc tủy xương do thuốc, người bệnh có ức chế tủy xương do bệnh kèm theo, xạ trị liệu hoặc hóa trị liệu, và người bệnh có các tình trạng tăng bạch cầu ưa eosin hoặc bệnh tăng sinh tủy xương.
- Cần ngừng ngay tất cả các loại thuốc chống loạn thần, kể cả Olanzapine, khi bệnh nhân có các biểu hiện và triệu chứng của hội chứng an thần kinh ác tính hoặc khi có sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có các biểu hiện lâm sáng của hội chứng an thần kinh ác tính.
- Cần cẩn thận khi dùng Olanzapine ở người bệnh có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố làm giảm ngưỡng động kinh.
- Nguy cơ loạn vận động tăng lên khi dùng thuốc chống loạn thần trong thời gian dài, nên cần giảm liều hoặc ngừng thuốc khi xuất hiện các dấu hiệu hoặc các triệu chứng này. Những triệu chứng loạn vận động muộn có thể nặng lên theo thời gian hoặc thậm chí xuất hiện sau khi ngừng điều trị.
- Nên đo huyết áp định kỳ ở những người bệnh trên 65 tuổi khi dùng thuốc Nykob.
- Nên cẩn thận khi kê đơn Olanzapine cùng với những thuốc đã biết là làm tăng khoảng QT, đặc biệt ở người cao tuổi.
- Triệu chứng cấp tính như đổ mồ hôi, mất ngủ, run, lo lắng, buồn nôn, hoặc nôn mửa xuất hiện với tỷ lệ hiếm (<0,01%) khi dừng điều trị Olanzapine một cách đột ngột.
- Tất cả các yếu tố nguy cơ của bệnh huyết khối tĩnh mạch sâu cần được xác định và phòng ngừa khi dùng thuốc Nykob.
- Khi điều trị Olanzapine đã có trường hợp bệnh nhân đột tử do tim ngừng hoạt động nên cần theo sát bệnh nhân.
- Thuốc Nykob có chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc dung nạp glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
- Thuốc Nykob có chứa Aspartam nên có thể gây hại cho bệnh nhân bị chứng phenylketon niệu.
Chống chỉ định
- Người bệnh đã có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Người bệnh đã có nguy cơ bệnh glôcôm góc hẹp.
Bảo quản
Bản quản thuốc Nykob nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
