Thành phần của Thuốc Gabantin 300mg
Thành phần
Mỗi viên nang Gabantin 300 chứa:
-
Hoạt chất: Gabapentin 300mg
-
Tá dược: Vừa đủ 1 viên nang
Dược động học
-
Hấp thu: Sinh khả dụng của Gabapentin là khoảng 60%, và tỉ lệ hấp thu thay đổi không đáng kể theo liều lượng. Cụ thể, sinh khả dụng của Gabapentin giảm khi tăng liều, với các giá trị tương ứng ở các liều 900mg, 1200mg, 2400mg, 3600mg và 4800mg/ngày là 34%, 33% và 27%. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến tỷ lệ và mức độ hấp thu của Gabapentin, chỉ làm tăng AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian) và Cmax (nồng độ đỉnh) lên 14%.
-
Phân bố: Gabapentin có mức độ gắn kết rất thấp với protein huyết tương, chỉ khoảng 3%. Khi sử dụng cho bệnh nhân động kinh, nồng độ Gabapentin trong dịch não tủy ở trạng thái ổn định predose (Cmin) chỉ khoảng 20% so với nồng độ trong huyết tương.
-
Chuyển hoá: Gabapentin chuyển hóa rất ít ở người. Nó không bị chuyển hóa đáng kể trong cơ thể và được bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi.
-
Thải trừ: Thời gian bán thải của Gabapentin là từ 5 đến 7 giờ và không bị ảnh hưởng bởi liều hoặc việc sử dụng thuốc nhiều liều. Tốc độ thải trừ của Gabapentin là hằng định, và độ thanh thải huyết tương cũng như thanh thải thận tỷ lệ trực tiếp với độ thanh thải creatinine. Ở bệnh nhân lớn tuổi và những người có chức năng thận suy giảm, độ thanh thải của Gabapentin trong huyết tương giảm. Gabapentin có thể được loại bỏ khỏi huyết tương bằng phương pháp chạy thận nhân tạo. Vì vậy, khuyến cáo cần điều chỉnh giảm liều dùng đối với bệnh nhân có tổn thương chức năng thận hoặc những người sử dụng phương pháp thẩm tách máu.
Dược lực học
Nhóm thuốc
Gabapentin thuộc nhóm thuốc chống động kinh và giảm đau. Nó được sử dụng chủ yếu trong điều trị động kinh và một số bệnh lý đau thần kinh, đặc biệt là đau thần kinh do viêm hoặc tổn thương dây thần kinh.
Cơ chế tác dụng
-
Cơ chế tác động của Gabapentin trong khả năng chống co giật chưa được biết rõ hoàn toàn. Thuốc thể hiện hiệu quả chống động kinh ở chuột nhắt và chuột cống trong các mô hình gây động kinh bằng sốc điện, pentylenetetrazole, cũng như trong các mô hình động kinh tiền lâm sàng, ví dụ như động kinh do gen di truyền. Gabapentin có cấu trúc tương tự với chất truyền thần kinh GABA, nhưng không thay thế GABA, không liên kết với thụ thể GABA, và cũng không ức chế hay làm giảm sự hấp thu GABA.
-
Mặc dù cơ chế chính xác của Gabapentin vẫn chưa được hiểu rõ, nhưng việc xác định và chức năng của vị trí gắn kết của Gabapentin vẫn đang được nghiên cứu thêm. Cùng với đó, các tác động của Gabapentin đối với các hoạt động khác nhau của nó cũng cần được làm rõ hơn, đặc biệt là liên quan đến tác dụng chống co giật.
-
Ngoài tác dụng chống co giật, Gabapentin còn thể hiện tác động giảm đau rõ rệt trong các mô hình đau do viêm và đau thần kinh ở động vật.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Gabantin 300mg
Cách dùng
Gabapentin có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Khi giảm liều, ngưng thuốc hoặc thay thế Gabapentin bằng một thuốc điều trị động kinh khác, quá trình này nên được thực hiện từ từ trong ít nhất một tuần. Thời gian này có thể kéo dài hơn tùy theo quyết định của bác sĩ điều trị.
Liều dùng
|
Đối tượng |
Liều dùng |
|
Người trưởng thành bị đau thần kinh sau nhiễm Herpes |
|
|
Trẻ em 3-12 tuổi bị động kinh |
|
|
Người từ 12 tuổi trở lên bị động kinh |
|
|
Người bị suy chức năng gan, thận hoặc người cao tuổi |
Điều chỉnh liều theo tình trạng sức khỏe của bệnh nhân |
Quá liều
-
Liều gây chết: Chưa ghi nhận, liều cao nhất thử nghiệm trên động vật là 8000mg/kg.
-
Dấu hiệu ngộ độc cấp tính: Mất điều hòa, thở nặng nhọc, sa mi mắt, giảm đau, kích động.
-
Triệu chứng quá liều: Song thị, nói lắp, uể oải, hôn mê, tiêu chảy (với liều lên đến 49g).
-
Điều trị: Hồi phục sau điều trị hỗ trợ. Gabapentin có thể được đào thải qua thẩm tách máu nếu cần, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận nặng.
Chỉ định của Thuốc Gabantin 300mg
-
Điều trị đau thần kinh sau nhiễm herpes ở người lớn.
-
Dùng như liệu pháp hỗ trợ trong điều trị động kinh cục bộ, bao gồm cả cơn toàn phát thể thứ phát, ở bệnh nhân trên 12 tuổi.
-
Gabapentin cũng được chỉ định là liệu pháp hỗ trợ trong điều trị động kinh cục bộ ở trẻ em từ 3 đến 12 tuổi.
Đối tượng sử dụng
-
Người lớn bị đau thần kinh sau nhiễm herpes.
-
Bệnh nhân trên 12 tuổi bị động kinh cục bộ có hoặc không có cơn toàn phát thể thứ phát.
-
Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi bị động kinh cục bộ.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
- Phụ nữ có thai: Do chưa có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm chứng trên phụ nữ mang thai, Gabapentin chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi đã cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
- Phụ nữ cho con bú: Gabapentin có thể bài tiết vào sữa mẹ khi sử dụng đường uống, với liều tối đa khoảng 1mg/kg/ngày đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Vì tác động của thuốc đối với trẻ sơ sinh chưa được xác định rõ, nên việc sử dụng Gabapentin trong thời gian cho con bú chỉ được khuyến nghị khi lợi ích điều trị vượt trội hơn so với nguy cơ có thể xảy ra.
Đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc
Gabapentin có thể ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương, có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc các triệu chứng liên quan khác. Những tác dụng phụ này, dù ở mức độ nhẹ hay trung bình, có thể làm tăng nguy cơ nguy hiểm đối với những người lái xe hoặc vận hành máy móc, đặc biệt trong giai đoạn mới bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
-
Tác dụng phụ thường gặp: Mệt mỏi, tăng cân, đau lưng, đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, tăng đường huyết, phù ngoại biên, giãn mạch, khó tiêu, khô miệng, táo bón, thèm ăn, giảm bạch cầu, đau cơ, gãy xương, viêm mũi, viêm họng, viêm phế quản, ho, viêm màng kết, viêm tai giữa, bất lực, giảm thị lực, bệnh song thị, sốt, buồn nôn/nôn, buồn ngủ, choáng váng, mất điều hòa, co giật nhãn cầu, run rẩy, căng thẳng thần kinh, loạn vận ngôn, hay quên, trầm cảm, suy nghĩ bất thường, giật cơ, hành vi thù địch, dễ thay đổi cảm xúc, giảm cảm giác, và tăng động.
-
Tác dụng phụ ở trẻ em (3-12 tuổi) bị động kinh: Các tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương thường ở mức độ nhẹ hoặc trung bình, bao gồm: Dễ thay đổi cảm xúc (vấn đề hành vi tiên phát), Hành vi thù địch (thái độ hung hãn), Rối loạn suy nghĩ (khó tập trung và thay đổi hành vi học đường), Chứng tăng động (không chịu ngồi yên, động thái quá)
Tương tác thuốc
-
Phenytoin: Nghiên cứu trên bệnh nhân động kinh cho thấy Gabapentin không ảnh hưởng đến nồng độ ổn định của phenytoin trong huyết tương, và phenytoin cũng không tác động đến dược động học của Gabapentin.
-
Carbamazepin: Nồng độ ổn định của carbamazepin và carbamazepin 10, 11 epoxid trong huyết tương không bị ảnh hưởng khi phối hợp với Gabapentin (liều 400mg x 3 lần/ngày). Dược động học của Gabapentin cũng không bị thay đổi bởi carbamazepin.
-
Acid valproic: Nồng độ ổn định của acid valproic trước và trong khi phối hợp với Gabapentin (400mg x 3 lần/ngày) không có sự thay đổi. Các thông số dược động học của Gabapentin không bị ảnh hưởng bởi acid valproic.
-
Phenobarbital: Các thông số dược động học của Gabapentin (300mg x 3 lần/ngày) không thay đổi khi dùng đơn độc hoặc phối hợp với phenobarbital.
-
Naproxen: Dùng đồng thời Gabapentin (125mg) với natri naproxen (250mg) làm tăng khả năng hấp thu Gabapentin lên 12 - 15%. Gabapentin không làm thay đổi các thông số dược động học của naproxen. Cần giảm liều của cả hai thuốc khi dùng chung.
-
Hydrocodon: Sử dụng đồng thời Gabapentin (125 - 500mg) làm giảm nồng độ tối đa (Cmax) và giá trị dưới đường cong (AUC) của hydrocodon (10mg) lần lượt là 3% và 4% với liều 125mg Gabapentin, và giảm 21% và 22% với liều 500mg Gabapentin.
-
Cimetidin: Khi sử dụng cimetidin (300mg) một lần/ngày, độ thanh thải trung bình của Gabapentin giảm 14% và độ thanh thải creatinin giảm 10%. Tuy nhiên, sự thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng và không ảnh hưởng nhiều đến bài tiết của Gabapentin.
-
Norethindron và Ethinyl Estradiol: Sự phối hợp giữa Gabapentin (400mg x 3 lần/ngày) với viên chứa 2,5mg norethindron acetat và 50mcg ethinyl estradiol không làm thay đổi diện tích dưới đường cong (AUC), thời gian bán hủy hay các đặc tính dược động học của các thuốc này. Nồng độ tối đa của norethindron (Cmax) tăng 13% khi sử dụng đồng thời với Gabapentin, nhưng tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng.
-
Thuốc kháng acid: Các thuốc kháng acid làm giảm khoảng 20% sinh khả dụng của Gabapentin. Để giảm thiểu tác động này, Gabapentin nên được uống ít nhất 2 giờ sau khi dùng thuốc kháng acid.
-
Probenecid: Probenecid, một chất ức chế bài tiết ở ống thận, không ảnh hưởng đến các thông số dược động học của Gabapentin khi dùng chung, chứng tỏ sự bài tiết qua thận của Gabapentin không bị ảnh hưởng bởi Probenecid.
Thận trọng
-
Không nên ngừng đột ngột các thuốc chống động kinh để tránh làm tăng tần suất cơn động kinh.
-
Gabapentin có thể gây chóng mặt, buồn ngủ và các triệu chứng ức chế thần kinh trung ương. Không nên lái xe hay vận hành máy móc khi chưa biết chắc không bị tác dụng phụ.
-
Khi điều trị phối hợp với morphin, nồng độ Gabapentin có thể tăng. Bệnh nhân cần theo dõi các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương và điều chỉnh liều thuốc phù hợp.
-
Khi phối hợp Gabapentin với các thuốc điều trị động kinh khác, có thể gặp kết quả dương tính giả với xét nghiệm protein niệu. Nên sử dụng xét nghiệm kết tủa sulfosalicylic acid để đánh giá chính xác hơn.
Chống chỉ định
-
Chống chỉ định đối với những người có mẫn cảm với Gabapentin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 3 tuổi.
Bảo quản
Nên bảo quản thuốc ở dưới 30 độ C, nơi khô mát và tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời.
