Thành phần của Thuốc Desilmax 100
Thành phần
- Sildenafil citrat (tương đương sildenafil): 100 mg
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
Hấp thu:
- Sildenafil hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng khoảng 40% (25-63%).
- Nồng độ tối đa trong máu đạt sau 30-120 phút (trung bình 60 phút).
- Bữa ăn nhiều mỡ làm chậm hấp thu.
Phân bố:
- Thể tích phân bố trung bình của sildenafil là 105L, phân bố vào các mô.
- Gắn 96% vào protein huyết tương, không phụ thuộc vào nồng độ sildenafil.
- Nồng độ sildenafil trong tinh dịch rất thấp, dưới 0,0002% liều dùng.
Chuyển hóa:
- Sildenafil chuyển hóa chủ yếu qua các enzym CYP3A4 và CYP2C9 ở gan.
- Chất chuyển hóa chính (desmethylsildenafil) có hoạt tính giống sildenafil, nhưng yếu hơn.
- Nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương khoảng 40% so với sildenafil.
Thải trừ:
- Độ thanh thải toàn phần của sildenafil là 41 L/giờ, thời gian bán thải là 3-5 giờ.
- Sildenafil thải chủ yếu qua phân và qua nước tiểu.
- Chất chuyển hóa N-desmethyl có thời gian bán hủy là 4 giờ.
Dược lực học
- Sildenafil là thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5), dùng để điều trị rối loạn cương dương.
- Cơ chế tác dụng: Khi có kích thích tình dục, nitric oxide (NO) được giải phóng, kích hoạt guanylat cyclase, làm tăng cGMP, giúp giãn cơ trơn mạch máu và tăng dòng máu vào thể hang.
- Tác dụng của sildenafil: Ức chế PDE5, làm tăng nồng độ cGMP, từ đó giãn cơ trơn và tăng dòng máu đến thể hang. Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Desilmax 100
Liều dùng
Nam giới trưởng thành:
- Liều khuyến cáo: 50 mg, uống trước quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
- Liều có thể tăng lên 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg tùy theo dung nạp và hiệu quả.
- Liều tối đa: 100 mg, dùng 1 lần mỗi ngày. Không nên dùng mỗi ngày do thiếu nghiên cứu về tính an toàn lâu dài.
Đối với bệnh nhân suy thận:
- Suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin ≥ 30 - 80 mL/phút): không cần điều chỉnh liều.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút): liều nên dùng là 25 mg.
Đối với bệnh nhân suy gan:
- Liều nên dùng là 25 mg, vì sildenafil bị giảm thanh thải ở bệnh nhân suy gan.
- Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng (chưa có nghiên cứu).
Đối với bệnh nhân dùng thuốc khác:
- Bệnh nhân dùng ritonavir: liều tối đa 25 mg trong 48 giờ.
- Bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ: erythromycin, ketoconazol): liều khởi đầu là 25 mg.
Trẻ em:
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Người già
Không cần điều chỉnh liều.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống, theo chỉ dẫn của bác sĩ nam khoa.
Cần có kích thích tình dục để sildenafil có hiệu quả.
Xử trí khi quên liều
- Uống ngay khi nhớ ra, nếu chưa đến thời điểm liều kế tiếp.
- Không uống gấp đôi liều để bù.
Xử trí khi quá liều
Hiện nay, có ít thông tin và kinh nghiệm về quá liều sildenafil.
Triệu chứng:
Có thể gây ra các tác dụng phụ (ADR) thường gặp.
Xử trí:
- Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
- Nếu cơn hạ huyết áp nặng, cần đặt bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg (nằm đầu dốc) và hồi sức bằng truyền dịch.
- Sử dụng thận trọng thuốc chủ vận alpha-adrenergic tiêm tĩnh mạch (như phenylephrin) và thuốc chủ vận kết hợp alpha và beta-adrenergic (như norepinephrin) để hỗ trợ huyết áp.
- Cần lưu ý, hội chứng thiểu máu cục bộ cơ tim cấp tính có thể xảy ra hoặc nặng lên.
- Cơn hạ huyết áp do dùng sildenafil kết hợp với thuốc nitrat/nitrit cũng được điều trị tương tự.
Chỉ định của Thuốc Desilmax 100
Điều trị các tình trạng rối loạn cương dương.
Đối tượng sử dụng
Nam giới trưởng thành.
Khuyến cáo
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp:
- Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, lo âu, choáng váng, sốt.
- Tim mạch: Đỏ bừng.
- Hô hấp: Chảy máu cam, sung huyết mũi.
- Tiêu hóa: Khó tiêu, tiêu chảy, nôn.
- Mắt: Nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc thị, không phân biệt được màu xanh/xanh lá cây, kích thích mắt, đau mắt, đỏ mắt.
Hiếm gặp:
- Thần kinh trung ương: Mất trí nhớ, trầm cảm, nhức nửa đầu, đau dây thần kinh, cơn động kinh, sốc, ngất, huyết khối não, chảy máu mạch não, xuất huyết trong não, xuất huyết dưới màng nhện.
- Tim mạch: Đau thắt ngực, nghẽn dẫn truyền nhĩ - thất, ngừng tim, bệnh cơ tim, suy tim, tăng huyết áp, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, đánh trống ngực, hạ huyết áp tư thế, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tâm thất.
- Hô hấp: Hen, xuất huyết phổi.
- Tiêu hóa: Viêm ruột kết, khó nuốt, xuất huyết trực tràng, viêm miệng.
- Miễn dịch dị ứng: Phản ứng quá mẫn, phản ứng dị ứng.
- Da: Phù, viêm da tróc.
- Sinh dục - tiết niệu: Viêm bàng quang, huyết niệu, cương đau dương vật, đái dầm.
- Nội tiết - chuyển hóa: Tăng/giảm glucose huyết, tăng natri huyết, tăng acid uric huyết.
- Thần kinh - cơ và xương: Bệnh gút, nhược cơ, đứt gân.
- Huyết học: Thiếu máu, giảm bạch cầu, cơn tế bào hình liềm.
- Mắt: Đục thủy tinh thể, chảy máu mắt, tăng nhãn áp, giãn đồng tử, bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ không viêm động mạch, bệnh mạch hoặc xuất huyết võng mạc, mất trường nhìn, bong kéo dãn thể thủy tinh.
- Tại: Giảm thính giác, mất thính giác.
Tần suất không xác định:
- Tiêu hóa: Viêm dạ dày.
- Da: Ban, ban đỏ, rụng tóc lông.
- Sinh dục - tiết niệu: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, to vú đàn ông.
- Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, dị cảm, đau các chị, đau lưng.
- Hô hấp: Khó thở, ho, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản.
- Khác: Viêm mô tế bào.
Tương tác thuốc
Sildenafil chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ).
- Tác nhân ức chế CYP3A4:
- Cimetidin (800 mg) làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương lên 56%.
- Erythromycin (500 mg) làm tăng AUC của sildenafil lên 182%.
- Saquinavir và ritonavir làm tăng Cmax và AUC của sildenafil, với ritonavir làm tăng Cmax lên 300% và AUC lên tới 1000%.
- Thuốc kháng axit: Magnesi hydroxid, nhôm hydroxid không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil.
- Thuốc không ảnh hưởng đến sildenafil:
- Tolbutamid, warfarin (do thuốc này chuyển hóa bởi CYP2C9).
- Amlodipin (không làm tăng tác dụng hạ huyết áp).
- Azithromycin (không ảnh hưởng đến AUC, Cmax, Tmax của sildenafil).
- Tác dụng hạ huyết áp khi dùng đồng thời:
- Doxazosin (dùng cho bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt): Khi kết hợp với sildenafil, có thể làm giảm huyết áp thêm 7 mmHg.
- Thuốc chẹn alpha giao cảm có thể gây hạ huyết áp khi kết hợp với sildenafil.
- Rượu không làm tăng tác dụng hạ huyết áp của sildenafil khi dùng chung.
- Sildenafil không ảnh hưởng đến dược động học của ritonavir, saquinavir (thuốc ức chế protease HIV).
Thận trọng
- Sử dụng theo chỉ định bác sĩ: Chỉ dùng khi có kê đơn từ bác sĩ nam khoa, sau khi khai thác tiền sử và khám lâm sàng để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định nguyên nhân.
- Cẩn trọng với bệnh lý tim mạch: Sildenafil có thể gây giãn mạch và hạ huyết áp thoáng qua, cần chú ý đặc biệt với bệnh nhân có các bệnh lý tim mạch như hẹp động mạch chủ hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
- Cẩn thận với bệnh lý dương vật: Không dùng cho bệnh nhân có bất thường giải phẫu dương vật (dương vật gập góc, bệnh Peyronie) hay các bệnh lý gây cương đau dương vật như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm.
- Cẩn trọng với bệnh lý không thích hợp với hoạt động tình dục: Không sử dụng cho bệnh nhân có bệnh lý tim mạch nghiêm trọng như đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng.
- Không phối hợp với thuốc khác điều trị rối loạn cương dương: Vì chưa có nghiên cứu về hiệu quả và an toàn khi phối hợp sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác.
- Cảnh báo đối với bệnh nhân có rối loạn đông máu: Cần thận trọng với bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hóa cấp tính.
- Thận trọng với bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố: Không có dữ liệu an toàn cho bệnh nhân có rối loạn gen phosphodiesterase ở võng mạc.
- Không sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú: Không có chỉ định sử dụng sildenafil cho phụ nữ và chưa có nghiên cứu an toàn về việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
- Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Sildenafil có thể gây tác dụng phụ như đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Desilmax 100 trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với sildenafil hay bắt cứ thành phần nào của thuốc.
- Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat. Vì vậy, chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid, các nirat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ.
- Không dùng cho phụ nữ, trẻ dưới 18 tuổi.
Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C, nơi khô mát. Tránh ánh sáng và ẩm.
