- Thận trọng và giảm liều sildenafil nếu cần thiết đối với bệnh nhân suy gan và suy thận nặng.
- Cẩn thận khi kê đơn sildenafil cho bệnh nhân có các vấn đề như dương vật gập góc, bệnh xơ hoá thể hang, hay bệnh Peyronie, và các bệnh lý gây cương đau dương vật.
- Nếu cương cứng kéo dài hơn 4 giờ, bệnh nhân cần đến bác sĩ để tránh tổn thương mô dương vật.
- Bệnh nhân nên ngừng sử dụng sildenafil và thăm bác sĩ nếu bị mất thính giác hoặc thị giác đột ngột.
- Sildenafil không nên dùng cho bệnh nhân mù 1 mắt do bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ.
- Bệnh nhân có tiền sử chóng mặt hoặc rối loạn thị giác không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
- Cần chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi điều trị rối loạn cương dương, vì có nguy cơ liên quan đến hoạt động tình dục.
- Sildenafil không an toàn cho bệnh nhân suy gan nặng, tăng hoặc hạ huyết áp, tiền sử đột quỵ, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, hoặc rối loạn võng mạc.
- Sildenafil có thể gây hạ huyết áp thoáng qua, cần chú ý với bệnh nhân có bệnh lý ảnh hưởng đến huyết áp, đặc biệt khi kết hợp với hoạt động tình dục.
- Cần cân nhắc kỹ khi điều trị bệnh nhân có hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, hoặc hội chứng teo đa hệ thống.
- Không phối hợp sildenafil với thuốc rối loạn cương dương khác do chưa có nghiên cứu về hiệu quả và an toàn khi phối hợp sildenafil với các thuốc rối loạn cương dương khác.
- Cần thận trọng khi dùng sildenafil cho bệnh nhân rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hoá cấp tính.
Thành phần của Thuốc Torfin 50
Thành phần
Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Sildenafil citrat tương đương Sildenafl 50mg
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
Hấp thu
- Sildenafil hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng khoảng 40% (dao động từ 25 - 63%).
- Thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương từ 30 - 120 phút (trung bình 60 phút).
- Thức ăn chứa nhiều mỡ giảm khả năng hấp thu, làm giảm Cmax khoảng 29% và kéo dài Tmax thêm 60 phút.
Phân bố
- Thể tích phân bố của sildenafil là 105 L, phân bố chủ yếu vào các mô.
- Sildenafil và chất chuyển hoá N-desmethyl gắn 96% vào protein huyết tương, không phụ thuộc vào nồng độ.
- Nồng độ sildenafil trong tinh dịch sau khi uống 90 phút rất thấp (dưới 0,0002%).
Chuyển hoá
- Sildenafil được chuyển hoá chủ yếu bởi men CYP3A4 và CYP2C9 ở gan.
- Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính tương tự sildenafil, với sự chọn lọc PDE5 xấp xỉ 50%.
- Nồng độ chất chuyển hoá trong huyết tương khoảng 40% nồng độ sildenafil, và chất chuyển hoá này có thời gian bán huỷ là 4 giờ.
Thải trừ
- Sildenafil có độ thanh thải toàn bộ 41 L/h, nửa đời thải trừ là 3 - 5 giờ.
- Phần lớn sildenafil được thải trừ qua phân (khoảng 80% liều uống), một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13%).
Dược động học ở các đối tượng đặc biệt
- Người già: Độ thanh thải sildenafil giảm 40% so với người trẻ, nhưng không ảnh hưởng đến tỷ lệ tác dụng phụ.
- Người suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình không thay đổi dược động học. Ở suy thận nặng, sildenafil thải trừ chậm hơn, làm tăng AUC và Cmax gấp đôi.
- Người suy gan: Ở bệnh nhân xơ gan, sildenafil thải trừ chậm hơn, làm tăng AUC (84%) và Cmax (47%) so với người khỏe mạnh.
Dược lực học
Nhóm thuốc: Thuốc tăng cường sinh lý nam
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế cương dương vật:
- Sự cương dương vật xảy ra khi có kích thích tình dục, dẫn đến giải phóng nitrogen II oxyd (NO) và kích thích thể hang.
- NO kích hoạt enzym guanylate cyclase, làm tăng guanosin monophosphate vòng (cGMP), giúp giãn cơ trơn thể hang và tăng lưu lượng máu vào.
Tác dụng của Sildenafil
- Sildenafil là chất ức chế chọn lọc và mạnh đối với enzym phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5), enzym này phá vỡ cGMP trong thể hang.
- Sildenafil có tác dụng gián tiếp lên sự cương dương vật.
Cơ chế tác dụng của Sildenafil
- Sildenafil không trực tiếp giãn thể hang nhưng tăng cường tác dụng giãn của NO trên thể hang.
- Khi con đường NO/cGMP được kích hoạt, sildenafil ức chế PDE5, làm tăng cGMP trong thể hang.
- Cần phải có kích thích tình dục để Sildenafil phát huy tác dụng dược lý hiệu quả.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Torfin 50
Liều dùng
Liều cho người lớn
- Liều khuyến cáo là 50 mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
- Liều có thể điều chỉnh từ 25 mg đến tối đa 100 mg, không quá 1 lần mỗi ngày.
Liều cho bệnh nhân suy thận
- Suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin 30 - 80 mL/phút): không cần điều chỉnh liều.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút): dùng liều 25 mg.
Liều cho bệnh nhân suy gan
Liều khuyến cáo là 25 mg do độ thanh thải sildenafil giảm ở bệnh nhân suy gan (ví dụ: xơ gan).
Liều cho bệnh nhân dùng thuốc khác:
- Bệnh nhân dùng ritonavir: liều không quá 25 mg mỗi 48 giờ.
- Bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A4 (như erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol): liều khởi đầu nên là 25 mg.
Liều cho trẻ em
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Liều cho người già
Không cần phải điều chỉnh liều.
Cách dùng
Dùng đường uống.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên một liều thuốc, dùng càng sớm càng tốt.
- Nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp như kế hoạch.
- Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800 mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn liều ở này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất gặp thì tăng lên.
- Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
- Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sidenafil gắn với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
Chỉ định của Thuốc Torfin 50
Torfin 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.
- Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Đối tượng sử dụng
- Nam giới trưởng thành cần điều trị rối loạn cương dương, tăng cường sinh lý.
- Không dùng thuốc cho phụ nữ.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo
- Đau đầu và đỏ bừng mặt.
- Rối loạn thị giác như: Nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc, chứng nhìn xanh, kích ứng mắt, đau, đỏ mắt.
- Chóng mặt, mất ngủ, lo âu.
- Chảy máu cam, nghẹt mũi, sốt.
- Rối loạn tiêu hoá như: Khó tiêu, tiêu chảy, nôn.
- Xuất huyết võng mạc đã xảy ra và bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch gây ra mù vĩnh viễn cũng, đã được báo cáo nhưng hiếm.
Các tác dụng phụ khác
- Phát ban da, đỏ da, rụng tóc.
- Đau lưng và/hoặc đau chân tay, đau cơ.
- Phù mặt, giữ nước.
- Dị cảm và nhiễm khuẩn đường niệu.
- Thiếu máu, giảm bạch cầu.
- Vú to ở nam giới.
- Tiểu tiện thường xuyên hoặc không tự chủ, đái ra máu và co giật.
- Khó thở, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mô tế bào và cương cứng dương vật có thể xảy ra.
- Giảm thính giác hoặc điếc đột ngột đã được báo cáo.
- Xuất huyết mạch máu não, thiếu máu cục bộ thoáng qua đã xảy ra.
- Cũng đã có những báo cáo về đánh trồng ngực, ngất, tăng huyết áp, hạ huyết áp, nhổi máu cơ tim, lọan nhịp tim, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực không ổn định và chết đột tử do tim.
Tương tác thuốc
Chuyển hoá sildenafil
- Sildenafil chủ yếu được chuyển hoá qua CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ).
- Các tác nhân ức chế CYP3A4 và CYP2C9 làm giảm độ thanh thải của sildenafil.
Nghiên cứu in vivo
- Cimetidin: Khi dùng đồng thời với sildenafil 50 mg, làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương lên 56%.
- Erythromycin: Khi dùng đồng thời với sildenafil 100 mg, làm tăng AUC lên 182%.
- Saquinavir: Khi dùng đồng thời với sildenafil 100 mg, làm tăng Cmax lên 140% và AUC lên 210%.
- Ritonavir: Khi dùng đồng thời với sildenafil 100 mg, làm tăng Cmax lên 300% và AUC lên 1000%. Nồng độ sildenafil trong huyết tương vẫn cao 24 giờ sau dùng thuốc.
Ảnh hưởng đối với các thuốc khác
- Sildenafil không ảnh hưởng đến dược động học của saquinavir và ritonavir.
- Kháng axit (magie hydroxid, nhôm hydroxid) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil.
- Các thuốc ức chế CYP2C9, CYP2D6, thuốc lợi niệu thiazide, ACE inhibitors, và thuốc chẹn kênh canxi không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil.
- Azithromycin không ảnh hưởng đến AUC, Cmax, Tmax của sildenafil.
Tương tác với thực phẩm và thuốc khác
- Nước ép nho làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương.
- Rifampicin (tác nhân cảm ứng CYP3A4) làm giảm nồng độ sildenafil.
- Bosartan cũng làm giảm sự phơi nhiễm với sildenafil.
Thận trọng
Chống chỉ định
Torfin 50 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Không dùng sildenafl cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid.
- Các nirat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Bảo quản
Nơi khô, ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng.
