Thành phần của Minirin 0.1mg
Thành phần
Mỗi viên nén chứa:
- Desmopressin acetate 0,1 mg tương đương với desmopressin (dạng base tự do) 0,089 mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược động học
Hấp thu
- Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén Minirin là 0,16% với độ lệch chuẩn (SD) 0,17%. Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình đạt được trong vòng 2 giờ.
- Dùng đồng thời với thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu 40%.
Phân bố
Sự phân bố của desmopressin được mô tả tốt nhất bởi một mô hình phân bố 2 ngăn với thể tích phân bố trong pha thải trừ là 0,3 - 0,5l/kg.
Chuyển hóa
- Sự chuyển hóa của desmopressin in vivo chưa được nghiên cứu.
- Các nghiên cứu về chuyển hóa của desmopressin ở vi lạp thể gan người in vitro đã cho thấy không có lượng đáng kể được chuyển hóa ở gan bởi hệ thống cytochrome P450. Do đó sự chuyển hóa ở gan người in vivo bởi hệ thống cytochrome P450 không có khả năng xảy ra.
- Ảnh hưởng của desmopressin trên dược động học của các thuốc khác có thể là tối thiểu do không có sự ức chế hệ thống chuyển hóa thuốc cytochrome P450.
Thải trừ
- Tổng độ thanh thải của desmopressin đã được tính toán đến 7,6 lít/giờ.
- Thời gian bán thải của desmopressin được ước tính đến 2,8 giờ. Ở các đối tượng khỏe mạnh, phân số bài tiết không thay đổi là 52% (44% - 60%).
Đặc điểm ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Suy thận
Tùy thuộc vào mức độ suy thận, diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải tăng theo mức độ nặng của suy thận ở bệnh nhân suy thận trung bình và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 50ml/phút), chống chỉ định dùng desmopressin.
Suy gan
Chưa có nghiên cứu được thực hiện.
Trẻ em
Dược động học quần thể của viên nén Minirin đã được nghiên cứu ở trẻ em bị đái dầm ban đêm tiên phát (PNE) và không phát hiện sự khác biệt đáng kể nào so với người lớn.
Dược lực học
Nhóm thuốc: Vasopressin và các chất tương tự
Cơ chế tác dụng:
- Viên nén Minirin 0.1mg chứa desmopressin - một chất tương tự về cấu trúc của arginine vasopressin là hormon tuyến yên tự nhiên. Sự khác nhau là ở chỗ khử amin của cystein và thay thế L - arginine bằng D - arginine. Điều này dẫn đến thời gian tác dụng kéo dài hơn đáng kể và hoàn toàn không có tác dụng làm tăng huyết áp ở các liều được sử dụng trên lâm sàng.
- Desmopressin là một hợp chất mạnh với trị số EC50 (nồng độ có tác dụng 50%) 1,6pg/ml về tác dụng chống bài niệu. Sau khi uống, tác dụng kéo dài từ 6 - 14 giờ hoặc hơn có thể được dự kiến
Liều dùng - cách dùng của Minirin 0.1mg
Liều dùng
Tổng quát
- Ảnh hưởng của thức ăn: Sự thu nhận thức ăn có thể làm giảm cường độ và thời gian của tác dụng chống bài niệu ở liều thấp của desmopressin (xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
- Trong trường hợp có các dấu hiệu hoặc triệu chứng ứ nước và/hoặc giảm natri huyết (nhức đầu, buồn nôn/nôn, tăng cân, và co giật trong những trường hợp nặng), phải ngừng điều trị cho đến khi bệnh nhân phục hồi hoàn toàn.
- Khi bắt đầu điều trị trở lại, bắt buộc phải hạn chế dịch nghiêm ngặt (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
- Nếu không đạt được hiệu quả lâm sàng đầy đủ trong vòng 4 tuần sau khi chuẩn độ liều dùng thích hợp, nên ngừng sử dụng thuốc.
Chỉ định đặc hiệu
-
Đái tháo nhạt trung ương:
- Người lớn và trẻ em (từ 6 tuổi trở lên): Liều hằng ngày từ 0,2mg đến 1,2mg.
- Liều khởi đầu: 0,1mg, 3 lần/ngày.
- Liều duy trì: 0,1mg đến 0,2mg, 3 lần/ngày.
-
Đái dầm ban đêm tiên phát:
- Người lớn và trẻ em (từ 6 tuổi trở lên): Liều khởi đầu 0,2mg trước khi đi ngủ. Tăng lên 0,4mg nếu cần.
- Thời gian điều trị: Lên đến 3 tháng, đánh giá lại sau ít nhất 1 tuần không dùng thuốc.
-
Tiểu đêm:
- Người lớn: Liều khởi đầu 0,1mg vào lúc đi ngủ. Tăng dần liều sau 1 tuần nếu cần (0,2mg, rồi 0,4mg).
- Chú ý: Hạn chế dịch trong suốt quá trình điều trị.
-
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Người cao tuổi: Không khuyến cáo bắt đầu điều trị cho bệnh nhân > 65 tuổi.
- Suy thận: Xem phần Chống chỉ định.
- Suy gan: Xem phần Tương tác với các thuốc khác.
-
Trẻ em: Liều dùng tương tự người lớn trong đái tháo nhạt trung ương và đái dầm ban đêm tiên phát.
Cách dùng
- Thuốc được dùng đường uống.
- Uống trọn viên thuốc với một ly nước.
Xử trí khi quên liều
- Dùng thuốc ngay khi nhớ ra.
- Nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc.
- Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
- Dùng quá liều viên nén Minirin 0.1mg dẫn đến thời gian tác dụng kéo dài cùng với tăng nguy cơ ứ dịch và giảm natri huyết.
- Điều trị: Ngừng điều trị desmopressin, hạn chế dịch và điều trị triệu chứng nếu cần thiết.
Chỉ định của Minirin 0.1mg
Minirin 0.1mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị đái tháo nhạt trung ương.
- Điều trị đái dầm ban đêm tiên phát (từ 6 tuổi trở lên) khi việc sử dụng thiết bị báo động đái dầm không có hiệu quả mong muốn ở những bệnh nhân có khả năng bình thường về cô đặc nước tiểu.
- Điều trị triệu chứng tiểu đêm ở người lớn liên quan với chứng đa niệu ban đêm, nghĩa là sự sản xuất nước tiểu về đêm vượt quá dung lượng của bàng quang.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn, trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
- Phụ nữ có thai và cho con bú: Thận trọng khi dùng thuốc.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây ra buồn ngủ và chóng mặt và có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Người lớn
Rất thường gặp
- Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu*
Thường gặp
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm natri huyết*
- Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt*
- Rối loạn mạch: Tăng huyết áp
- Rối loạn đường tiêu hóa: Buồn nôn*, đau bụng*, tiêu chảy, táo bón, nôn*
- Rối loạn thận và tiết niệu: Triệu chứng bàng quang và niệu đạo
- Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Phù, Mệt mỏi*
Ít gặp
- Rối loạn tâm thần: Mất ngủ*
- Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, Dị cảm
- Rối loạn mắt: Suy giảm thị giác
- Rối loạn tai: Chóng mặt*
- Rối loạn tim mạch: Đánh trống ngực, Hạ huyết áp tư thế đứng
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở
- Rối loạn đường tiêu hóa: Khó tiêu, (HLT) Đầy hơi, đầy bụng và chướng bụng
- Rối loạn da và mô dưới da: Ra mồ hôi, ngứa, ban, mày đay
- Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Co thắt cơ, đau cơ
- Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Khó chịu*, đau ngực, bệnh giống cúm
- Xét nghiệm: Tăng cân*, Tăng enzym gan, Giảm kali huyết
Hiếm gặp
- Rối loạn tâm thần: Trạng thái lú lẫn*
- Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da dị ứng
Không rõ
- Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Mất nước**, Tăng natri huyết**
- Rối loạn hệ thần kinh: Co giật*, Suy nhược*, Hôn mê
* Giảm natri huyết có thể gây nhức đầu, đau bụng, buồn nôn, nôn, tăng cân, chóng mặt, lú lẫn, khó chịu, suy giảm trí nhớ, chóng mặt, té ngã, co giật và hôn mê.
** Chỉ thấy trong chỉ định đái tháo nhạt trung ương (CDI)
Trẻ em và thiếu niên
Thường gặp
Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu
Ít gặp
- Rối loạn tâm thần: Cảm xúc không ổn định, Gây hấn*
- Rối loạn đường tiêu hóa: Đau bụng, Buồn nôn, Nôn, Tiêu chảy
- Rối loạn thận và tiết niệu: (HLT) Triệu chứng bàng quang và niệu đạo
- Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Phù ngoại biên, Mệt mỏi
Hiếm gặp
- Rối loạn tâm thần: (HLT) Triệu chứng lo âu, ác mộng, Thay đổi khí sắc
- Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ
- Rối loạn mạch: Tăng huyết áp
Không rõ
- Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm natri huyết****
- Rối loạn tâm thần: Hành vi bất thường*, Rối loạn cảm xúc, Trầm cảm, Ảo giác, Mất ngủ
- Rối loạn hệ thần kinh: Rối loạn chú ý, Tăng hoạt động tâm thần vận động, Co giật*
- Rối loạn hô hấp: Chảy máu cam
- Rối loạn da và mô dưới da: Ban, Viêm da dị ứng, Ra mồ hôi, Mày đay
* Giảm natri huyết có thể gây nhức đầu, đau bụng, buồn nôn, nôn, tăng cân, chóng mặt, lú lẫn, khó chịu, suy giảm trí nhớ, chóng mặt, té ngã, co giật và hôn mê.
** Báo cáo hậu mãi như nhau ở trẻ em và thiếu niên (< 18 tuổi).
*** Báo cáo hậu mãi hầu như chỉ ở trẻ em và thiếu niên (< 18 tuổi).
**** Báo cáo hậu mãi chủ yếu ở trẻ em (< 12 tuổi).
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân có nồng độ natri huyết thanh ở mức thấp hơn bình thường có thể có tăng nguy cơ bị giảm natri huyết (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Tương tác thuốc
- Hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp: Các thuốc như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, chlorpromazine, carbamazepine, và sulfonylurea (như chlorpropamide) có thể làm tăng nguy cơ ứ dịch/giảm natri huyết.
- Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Có thể gây ứ dịch/giảm natri huyết khi dùng đồng thời.
- Loperamide: Dùng cùng với desmopressin có thể làm tăng gấp 3 lần nồng độ desmopressin trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ ứ dịch/giảm natri huyết. Các thuốc làm chậm vận chuyển qua ruột có thể có tác dụng tương tự.
- Tương tác với thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa gan: Desmopressin không trải qua chuyển hóa qua gan đáng kể, nhưng chưa có nghiên cứu chính thức về tương tác thuốc in vivo.
- Tác dụng của thức ăn: Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu viên nén Minirin 40%, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến dược lực học. Sử dụng thức ăn có thể giảm cường độ và thời gian tác dụng chống bài niệu của Minirin 0.1mg.
Thận trọng
- Hướng dẫn sử dụng: Đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng thuốc. Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
- Cảnh báo đặc biệt:
- Hạn chế thu nhận dịch từ 1 giờ trước khi dùng thuốc đến ít nhất 8 giờ sau khi dùng thuốc, đặc biệt khi điều trị đái dầm ban đêm tiên phát và tiểu đêm.
- Việc không tuân thủ hạn chế dịch có thể gây ứ dịch, giảm natri huyết, có thể có các triệu chứng như nhức đầu, buồn nôn/nôn, tăng cân và co giật.
- Hướng dẫn bệnh nhân và người giám hộ về việc hạn chế dịch.
- Không dùng cho bệnh nhân có vấn đề di truyền về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
- Thận trọng khi sử dụng:
- Bệnh nhân có vấn đề bàng quang hoặc tắc nghẽn đường ra: Cần cân nhắc trước khi điều trị.
- Bệnh nhân cao tuổi hoặc có natri huyết thanh thấp: Tăng nguy cơ giảm natri huyết. Ngừng điều trị trong trường hợp mất cân bằng dịch và/hoặc điện giải.
- Bệnh nhân có nguy cơ tăng áp lực nội sọ: Cần thận trọng.
- Các tình trạng mất cân bằng dịch và điện giải: Cần thận trọng, theo dõi natri huyết thanh, đặc biệt khi điều trị với thuốc gây hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH) như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, carbamazepine, NSAID.
Chống chỉ định
Chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Chứng khát nhiều do thói quen hoặc do tâm thần (dẫn đến việc sản xuất nước tiểu vượt quá 40ml/kg/24 giờ);
- Tiền sử suy tim đã được biết hay nghi ngờ và các tình trạng khác cần phải điều trị bằng thuốc lợi tiểu;
- Suy thận trung bình và nặng (độ thanh thải creatinin dưới 50ml/phút);
- Đã biết giảm natri huyết;
- Hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH);
- Quá mẫn với desmopressin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C. Giữ thuốc trong bao bì gốc, không được loại bỏ bao chứa chất hút ẩm ra khỏi nắp.
