Thành phần của Thuốc Glibenclamid 5mg Dosmeco
Thành phần
- Glibenclamid: 5mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược động học
Hấp thu
- Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
- Tuy nhiên, thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của Glibenclamid (sự tăng glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu).
- Để sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng Glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Điều này cũng đảm bảo tốt giải phóng insulin trong suốt bữa ăn.
- Thời gian xuất hiện tác dụng là 45 – 60 phút và đạt mức tối đa trong vòng 1,5 - 3 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 4 giờ.
Phân bố
- Glibenclamid liên kết nhiều (90 – 99%) với protein huyết tương, đặc biệt là Albumin.
- Thể tích phân bố của Glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg.
- Thời gian tác dụng không có liên quan với nữa đời trong huyết tương.
Chuyển hóa
- Glibenclamid chuyển hóa hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo con đường Hydroxyl hóa.
- Các chất chuyển hóa cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng về mặt lâm sàng.
Thải trừ
- Thải trừ 30 – 50% liều lượng dùng qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa trong 24 giờ đầu, 50% qua mật rồi vào phân.
- Thời gian bán thải của glibenclamid trung bình 2- 3 giờ, còn tác dụng hạ đường huyết còn thấy rõ từ 12 đến 24 giờ và thường có thể chỉ cần dùng thuốc một lần một ngày.
Dược lực học
Nhóm thuốc
- Thuốc uống chống đái tháo đường nhóm Sulfonylure.
Cơ chế tác dụng
- Glibenclamid làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tụy với glucose nên làm tăng giải phóng insulin.
- Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chức năng tiết của tế bào beta.
- Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, do làm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Glibenclamid 5mg Dosmeco
Liều dùng
Người lớn:
- Liều dùng bắt đầu: 2,5 - 5 mg mỗi ngày, uống trước bữa ăn sáng 30 phút.
- Nếu cần phải điều chỉnh liều, cứ 1 - 2 tuần, tăng 2,5mg/ lần, cho tới khi đạt được mức yêu cầu về glucose huyết.
- Liều duy trì: 1,25 -10 mg/ ngày. Liều cao hơn 10 mg/ ngày chia làm 2 lầm uống.
- Liều tối đa: 15 mg/ ngày.
Chuyển từ thuốc chống đái tháo đường khác:
Khi đang dùng các thuốc chống đái tháo đường khác chuyển sang dùng GBlibenclamid:
- Bắt đầu điều trị với liều Glibenclamid 2,5 - 5mg ngay sau ngày ngừng thuốc đã dùng trước.
- Nếu cần tăng dần liều, mỗi lần thêm 2,5 mg cho đến khi cho tới khi đạt được mức glucose huyết theo yêu cầu.
Trẻ em: Glibenclamid không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em.
Người cao tuổi: Tránh dùng thuốc hoặc giảm liều.
Người có tổn thương gan và/ hoặc thận: Liều đầu tiên 1,25 mg/ ngày.
Cách dùng
- Dùng đường uống.
- Nên uống một liều duy nhất vào bữa ăn sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên.
- Cần phối hợp với chế độ ăn uống và hoạt động thể lực của bệnh nhân.
Xử trí khi quên liều
- Hãy uống ngay khi nhớ ra.
- Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ.
- Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng: hạ glucose huyết gây nhức đầu, kích thích, bồn chồn, mồ hôi ra nhiều, mất ngủ, run rẩy, rối loạn hành vi và kém tỉnh táo, nhanh nhẹn, tiến triển nặng hơn gây mất ý thức, co giật, hôn mê và tử vong
- Xử trí:
-
- Cần khắc phục ngay những cơn hạ đường huyết đột ngột bằng cách ăn đường (20 -30g) và báo ngay cho thầy thuốc biết. Có thể ăn thêm đường sau 15 phút, nếu thấy cần thiết.
- Nếu người bệnh bị hôn mê, có thể bơm dung dịch đường sacharose hoặc glucose vào dạ dày hoặc truyền glucose vào tĩnh mạch.
Chỉ định của Thuốc Glibenclamid 5mg Dosmeco
Thuốc Glibenclamid 5mg Dosmeco được chỉ định trong trường hợp:
- Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2) ở những bệnh nhân không kiểm soát được bằng chế độ ăn uống, giảm trọng lượng cơ thể và luyện tập.
Đối tượng sử dụng
- Người bị đái tháo đường type 2.
-
Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc.
- Thời kỳ mang thai:
-
- Glibenclamid có thể qua nhau thai và gây hạ glucose huyết ở thai nhi.
- Do vậy, với phụ nữ có thai phải thay Glibenclamid bằng Insulin.
- Thời kỳ cho con bú
-
- Chưa có thông tin về nồng độ Glibenclamid trong sữa mẹ, nhưng các Sulfonylure khác đều được tìm thấy trong sữa mẹ.
- Khuyến cáo không sử dụng Glibenclamid ở phụ nữ cho con bú.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR > 1/100
- Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Nội tiết: Hạ glucose huyết.
- Da: Ban da, mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
- Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm huyết cầu, giảm tiểu cầu
- Tuần hoàn: Viêm mạch dị ứng.
- Da: Mẫn cảm với ánh sáng.
- Gan: Vàng da do viêm gan và/hoặc do ứ mật.
- Mắt: Tổn thương thị giác tạm thời.
Vì nồng độ glucose huyết thay đổi sau khi bắt đầu điều trị bằng Glibenclamid, nên người bệnh có thể có một giai đoạn giảm thị lực tạm thời.
Tương tác thuốc
- Tác dụng hạ Glucose huyết của Glibenclamid có thể tăng lên khi phối hợp với: Các sulfonamid, Salicylat, Phenylbutazon, các thuốc chống viêm không Steroid, Fluoroquinolon, các dẫn chất Cumarin, các thuốc chẹn Beta, các thuốc ức chế Monoaminoxydase, Cimetidin, Ranitidin, Perhexilin, Cloramphenicol, Clofibrat và Fenofibrat, Sulfinpyrazon, Probenecid, Pentoxifylin, Cyclophosphamid, Azapropazon, các Tetracyclin, các thuốc ức chế men chuyển đổi Angiotensin, Rượu, Fluconazol, Miconazol, Ciprofloxacin, Enoxacin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, kháng sinh nhóm Quinolon, Clarithromycin.
- Tác dụng hạ Glucose huyết của Glibenclamid có thể giảm: Các thuốc lợi tiểu nhóm Thiazid, Furosemid, Acid Ethacrynic, các thuốc tránh thai đường uống có chứa Estrogen/Gestagen, các dẫn chất Phenothiazin, Acid Nicotinic, các thuốc cường giao cảm, các Hormon giáp trạng và các Corticosteroid, Phenytoin, thuốc chẹn Calci, Rifampicin, Isoniazid.
- Tác dụng hạ Glucose huyết cũng có thể bị ảnh hưởng: khi phối hợp với các thuốc điều trị lao.
- Glucose huyết tăng: khi phối hợp glibenclamid với Salbutamol, hoặc Terbutalin (tiêm tĩnh mạch).
Thận trọng
- Cần thận trọng khi chức năng thận suy giảm vì các chất chuyển hóa cũng có tác dụng hạ glucose huyết ở mức độ ổn định.
- Những người thiếu dinh dưỡng, người bị xơ cứng động mạch não và người cao tuổi.
- Người bệnh dị ứng với sulfonamid và các dẫn chất sulfonamide có thể bị dị ứng chéo với glibanclamid.
- Tuân thủ chế độ ăn uống và dùng thuốc đều đặn là điều hết sức quan trọng để điều trị thành công và phòng ngừa những thay đổi không mong muốn về nồng độ glucose huyết.
Chống chỉ định
Thuốc Glibenclamid chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với glibenclamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Quá mẫn với sulfonylure khác hoặc các thuốc liên quan.
- Đái tháo đường phụ thuộc insulin (typ 1), đái tháo đường thiếu niên hoặc không ổn định.
- Hôn mê do đái tháo đường.
- Các triệu chứng cấp tính của mất bù do chuyển hóa trong nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.
- Suy giảm chức năng gan, thận nặng, thiếu dinh dưỡng.
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Bảo quản
Bảo quản ở nơi khô mát, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp.