Thành phần của Thuốc Metformin Stella 1000mg
Thành phần
- Metformin 1000mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược động học
Hấp thu:
- Sau liều đường uống metformin hydrochloride, nồng độ đỉnh đạt được sau 2,5 giờ. Sinh khả dụng toàn phần của viên bao phim metformin hydrochloride 500mg hay 850mg là khoảng 50 – 60% ở người khoẻ mạnh. Sau khi uống phần không hấp thu thấy trong phân 20 – 30%.
- Sau khi uống, hấp thu metformin hydrochloride không hoàn toàn và bão hoà. Người ta cho rằng động học hấp thu của metformin không tuyến tính.
- Với các liều và thời gian sử dụng metformin được khuyên, các nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Nồng độ ổn định nói chung là ít hơn 1 µg/ml. Trong thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, nồng độ huyết tương metformin lớn nhất không vượt quá 4 µg/ml, thậm chí ở liều cao nhất. Thức ăn làm giảm nhẹ độ hấp thu của Metformin.
Phân bố:
- Gắn kết protein không đáng kể. Một phần metformin vào hồng cầu. Metformin trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện cùng lúc. Hiện diện trong hồng cầu là phần thứ yếu trong phân bố. Thể tích phân bố trung bình khoảng giữa 63 và 276L. Một lượng nhỏ metformin hydrochloride được phân bố vào trong sữa mẹ.
Chuyển hoá:
- Metformin bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu. Không thấy chất chuyển hoá ở người.
Thải trừ:
- Độ thanh thải thận của metformin hơn 400 ml/phút. Metformin thải trừ bằng lọc ở cầu thận và ống tiết. Sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 2 - 6 giờ. Khi suy giảm chức năng thận, độ thanh thải thận bị giảm tương xứng với với độ thanh thải creatinine và vì thế thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformine trong huyết tương.
Dược lực học
Nhóm thuốc
Metformin là một biguanide có tác động chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau bữa cơm.
Cơ chế tác dụng
- Giảm sản xuất Glucose ở gan bằng cách ức chế tạo glucose và phân giải Glucogen.
- Tăng sự mẫn cảm insulin ở cơ bắp, cải thiện sự hấp thu glucose ngoại biên.
- Giảm hấp thu glucose ở ruột. Kích thích tổng hợp glycogen nội bào.
- Metformin kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác động vào men tổng hợp glycogen. Metformin làm tăng dung lượng vận chuyển của các kiểu chất vận chuyển glucose qua màng đã biết (GLUT).
- Ở người nó có tác động độc lập lên đường huyết. Metformin tác động có lợi lên chuyển hoá lipid. Điều này thấy ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung hạn và dài hạn. Metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và nồng độ triglyceride.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Metformin Stella 1000mg
Cách dùng
Dùng đường uống
Liều dùng
- Đơn trị hoặc kết hợp thuốc khác: Tối đa 2 viên/lần/ngày vào bữa ăn. Nếu kiểm soát kém, chia 1 viên x 2 lần/ngày (sáng, tối). Không kiểm soát được: Chuyển sang metformin thường, tối đa 3000 mg/ngày.
- Đang dùng 1000-2000 mg: Giữ nguyên liều.
- Dùng >2000 mg/ngày: Không khuyến cáo chuyển sang Metformin.
- Người mới dùng hoặc đổi thuốc: Bắt đầu 500 mg/ngày vào bữa tối, tăng liều sau 10-15 ngày dựa trên glucose huyết.
- Kết hợp insulin: Bắt đầu 500 mg/ngày vào bữa tối, điều chỉnh insulin theo glucose huyết.
- Trẻ em: Không khuyến cáo.
- Người cao tuổi: Điều chỉnh theo chức năng thận.
Xử trí khi quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Chỉ định của Thuốc Metformin Stella 1000mg
Thuốc Metformin chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
- Điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn.
- Đơn trị hoặc kết hợp thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin, đặc biệt ở bệnh nhân thừa cân, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không thể kiểm soát nồng độ đường huyết thỏa đáng.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng của thuốc Metformin Stella 1000mg cho người bị đái tháo đường type 2...
Phụ nữ có thai và cho con bú:
- Metformin có thể qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Khi mang thai, nên dùng insulin thay vì metformin để giảm nguy cơ dị tật thai nhi.
- Nếu đang cho con bú, cần cân nhắc giữa việc ngừng thuốc hoặc ngừng cho bú, tùy theo lợi ích cho mẹ.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Đơn trị liệu Metformin Stella 1000mg không gây hạ đường huyết vì thế không tác động lên khả năng lái xe hay điều khiển máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng; ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng; giảm nồng độ vitamin B12.
Tương tác thuốc
- Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra tác dụng phụ.
- Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách các thuốc và thực phẩm chức năng đang sử dụng. Không tự ý dùng, tăng hoặc giảm liều thuốc khi chưa có hướng dẫn của bác sĩ.
Không nên dùng đồng thời:
- Cồn: Tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt khi suy dinh dưỡng, ăn kiêng hoặc suy gan.
- Chất cản quang chứa iod: Có thể gây suy thận, tăng nguy cơ nhiễm acid lactic. Cần ngừng metformin 48 giờ trước và sau khi làm xét nghiệm.
Cần thận trọng khi kết hợp:
- Giảm tác dụng: Các thuốc làm tăng đường huyết như corticosteroid, thuốc lợi tiểu, thuốc tránh thai, chẹn kênh calci…
- Tăng tác dụng: Furosemid có thể làm tăng nồng độ metformin trong máu.
- Tăng độc tính: Các thuốc cationic như digoxin, ranitidin, vancomycin… có thể làm metformin tích lũy do cạnh tranh bài tiết qua thận. Cimetidin làm tăng nồng độ metformin trong máu, nên tránh phối hợp.
Thận trọng
- Nguy cơ nhiễm acid lactic tăng theo mức độ suy thận, tuổi, uống rượu.
- Tạm ngừng metformin khi phẫu thuật/thủ thuật.
- Thuốc uống trị đái tháo đường có thể làm tăng tỷ lệ tử vong tim mạch so với chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin.
- Cân nhắc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy theo mức độ quan trọng của thuốc với mẹ.
- Cần chú ý đáp ứng cơ thể trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu dùng kết hợp thuốc trị đái tháo đường.
Chống chỉ định
Thuốc Metformin chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ có thai.
- Trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn, chấn thương (phải điều trị đái tháo đường bằng insulin).
- Giảm chức năng thận do bệnh thận hoặc rối loạn chức năng thận (creatinine huyết thanh ≥ 1,5 mg/dl ở nam, ≥ 1,4 mg/dl ở nữ) hoặc do bệnh lý khác.
- Nhiễm acid chuyển hóa cấp/mạn, có hoặc không có hôn mê (bao gồm nhiễm acid – ceton do đái tháo đường).
- Bệnh gan/tim mạch nặng, bệnh hô hấp nặng với giảm oxygen huyết; suy tim sung huyết, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp; bệnh phổi thiếu oxygen mạn tính; nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn huyết; mất bù chuyển hóa cấp tính; hoại thư, nghiện rượu, thiếu dinh dưỡng.
- Ngừng tạm thời metformin khi chiếu chụp X-quang có tiêm chất cản quang có iod.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
