Thành phần của Thuốc Metformin Stella 850mg
Thành phần
- Metformin hydrochloride: 850mg
Dược lực học
Nhóm thuốc:
- Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid.
Cơ chế tác dụng:
- Metformin là thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, không kích thích tiết insulin từ tuyến tụy như sulfonylurea, do đó không gây hạ đường huyết trừ khi nhịn đói hoặc phối hợp với thuốc khác.
- Thuốc giúp giảm glucose huyết tương ở bệnh nhân đái tháo đường typ II, tác động theo nhiều cơ chế:
- Tăng sử dụng glucose ở tế bào.
- Cải thiện độ nhạy insulin với thụ thể.
- Ức chế tổng hợp glucose ở gan.
- Giảm hấp thu glucose ở ruột.
- Ngoài tác dụng kiểm soát đường huyết, metformin còn có lợi ích trên chuyển hóa lipid và giúp ổn định hoặc giảm cân nhẹ, khác với sulfonylurea.
Dược động học
Hấp thu:
- Metformin hydrochloride được hấp thu chậm và không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều đơn 500 mg vào khoảng 50 - 60%, có thể giảm khi dùng cùng thức ăn.
Phân bố:
- Thuốc không gắn kết đáng kể với protein huyết tương. Một lượng nhỏ được phát hiện trong sữa mẹ, cho thấy có thể bài tiết qua đường này.
Chuyển hóa:
- Không có thông tin về sự chuyển hóa quan trọng của metformin, do thuốc chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi.
Thải trừ:
- Metformin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi, với thời gian bán thải từ 2 - 6 giờ sau khi uống.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Metformin Stella 850mg
Liều dùng
| Đối tượng |
Liều dùng/Khuyến cáo
|
| Bệnh nhân mới sử dụng metformin |
Bắt đầu 500 mg/ngày, có thể tăng 500 mg mỗi 1-2 tuần tùy đáp ứng, tối đa 2000 mg/ngày.
|
| Người lớn |
Bắt đầu 1 viên/ngày (sáng), tăng dần mỗi tuần, tối đa 3 viên/ngày. Duy trì 1 viên x 2 lần/ngày, có thể 3 lần/ngày nếu cần.
|
| Trẻ em ≥ 10 tuổi và thanh thiếu niên |
Bắt đầu 1 viên/ngày, điều chỉnh sau 10-15 ngày. Tối đa 2 g/ngày chia 2-3 lần.
|
| Người cao tuổi |
Cẩn trọng do suy giảm chức năng thận, không nên dùng liều tối đa.
|
| Bệnh nhân suy thận |
Chống chỉ định nếu eGFR <30 ml/phút/1,73 m². Không khuyến cáo bắt đầu nếu eGFR 30-45 ml/phút/1,73 m². Theo dõi nếu eGFR giảm xuống dưới 45 ml/phút/1,73 m².
|
| Bệnh nhân tổn thương gan |
Tránh dùng do nguy cơ nhiễm acid lactic cao.
|
| Bệnh nhân sử dụng thuốc cản quang chứa iod |
Ngừng thuốc trước hoặc tại thời điểm xét nghiệm nếu eGFR 30-60 ml/phút/1,73 m² hoặc có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu, suy tim. Đánh giá lại sau 48h, dùng lại nếu chức năng thận ổn định.
|
Cách dùng
- Dùng đường uống, nên uống cùng hoặc sau bữa ăn để giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
- Chuyển đổi từ thuốc chống đái tháo đường khác: Thường không cần giai đoạn chuyển tiếp, ngoại trừ clorpropamid do có thời gian tồn lưu dài, cần theo dõi trong 2 tuần đầu để tránh hạ đường huyết do cộng tác dụng.
- Phối hợp với sulfonylurea:
- Nếu metformin đơn trị không hiệu quả sau 4 tuần ở liều tối đa, có thể thêm sulfonylurea.
- Nếu sau 1 - 3 tháng điều trị kết hợp vẫn không kiểm soát đường huyết, cần chuyển sang insulin thay vì tiếp tục thuốc uống.
Quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Quá liều
Chưa có báo cáo.
Chỉ định của Thuốc Metformin Stella 850mg
- Điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn.
- Đơn trị hoặc kết hợp thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin, đặc biệt ở bệnh nhân thừa cân, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không thể kiểm soát nồng độ đường huyết thỏa đáng.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng của thuốc Metformin Stella 1000mg cho người bị đái tháo đường type 2...
Phụ nữ có thai và cho con bú:
- Metformin có thể qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Khi mang thai, nên dùng insulin thay vì metformin để giảm nguy cơ dị tật thai nhi.
- Nếu đang cho con bú, cần cân nhắc giữa việc ngừng thuốc hoặc ngừng cho bú, tùy theo lợi ích cho mẹ.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Đơn trị liệu Metformin Stella 1000mg không gây hạ đường huyết vì thế không tác động lên khả năng lái xe hay điều khiển máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
- Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị, táo bón, ợ nóng.
- Da: Ban, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng.
- Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
- Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
- Chuyển hóa: Nhiễm acid lactic.
Tương tác thuốc
Giảm tác dụng (giảm kiểm soát glucose huyết)
Những thuốc có xu hướng làm tăng đường huyết, dẫn đến giảm hiệu quả kiểm soát glucose của metformin: Thuốc lợi tiểu, Corticosteroid, Phenothiazin, Chế phẩm tuyến giáp, Estrogen, thuốc tránh thai đường uống, Phenytoin, Acid nicotinic, Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, Thuốc chẹn kênh calci, Isoniazid
Tăng tác dụng
Furosemid làm tăng nồng độ tối đa của metformin trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến hệ số thanh thải thận của metformin.
Tăng độc tính
Những thuốc cationic thải trừ qua ống thận có thể tương tác với metformin do cạnh tranh hệ thống vận chuyển ở ống thận:
- Amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, vancomycin
- Cimetidin làm tăng 60% nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương → Tránh phối hợp
Tương kỵ thuốc
Do chưa có nghiên cứu về tính tương kỵ, không trộn lẫn metformin với các thuốc khác.
Thận trọng
Nguy cơ nhiễm toan lactic
Nhiễm toan lactic liên quan đến metformin có thể gây giảm thân nhiệt, tụt huyết áp, loạn nhịp chậm, với triệu chứng không điển hình như đau cơ, suy hô hấp, lơ mơ, đau bụng. Đặc điểm của nhiễm toan lactic:
- Nồng độ lactat trong máu > 5 mmol/L
- Khoảng trống anion tăng, không có keto niệu hoặc keto máu
- Nồng độ metformin huyết tương thường > 5 µg/mL
Yếu tố nguy cơ nhiễm toan lactic:
- Suy thận
- Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế carbonic anhydrase (như topiramat)
- Tuổi ≥ 65
- Chiếu chụp dùng thuốc cản quang
- Phẫu thuật hoặc thủ thuật lớn
- Tình trạng giảm oxy hít vào (suy tim sung huyết cấp, sốc, nhồi máu cơ tim cấp, nhiễm khuẩn huyết)
- Uống nhiều rượu
- Suy gan
Xử trí nhiễm toan lactic:
- Ngừng metformin ngay khi nghi ngờ có nhiễm toan lactic
- Đưa bệnh nhân đến bệnh viện khẩn cấp
- Lọc máu nhanh chóng để loại bỏ metformin và điều chỉnh nhiễm toan
Tương tác thuốc làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic
Metformin có thể tương tác với một số thuốc làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic, đặc biệt ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, mất cân bằng acid-base, hoặc tăng tích lũy metformin. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
Bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên
Bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ nhiễm toan lactic cao hơn do suy thận, suy gan, suy tim. Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn.
Sử dụng thuốc cản quang chứa iod
- Ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm chụp X-quang có thuốc cản quang nếu eGFR từ 30 - 60 ml/phút/1,73 m², có tiền sử suy gan, nghiện rượu, suy tim hoặc dùng thuốc cản quang theo đường động mạch.
- Đánh giá lại eGFR sau 48 giờ trước khi tiếp tục dùng metformin.
Phẫu thuật hoặc thủ thuật lớn
- Ngừng metformin khi bệnh nhân giới hạn lượng thức ăn và dịch nạp vào để tránh nguy cơ tụt huyết áp, suy thận, giảm thể tích tuần hoàn.
Giảm oxy hít vào
- Metformin có thể gây nhiễm toan lactic ở bệnh nhân suy tim sung huyết cấp, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp, nhiễm khuẩn huyết → Cần ngừng thuốc nếu xuất hiện các biến cố này.
Uống rượu
- Rượu làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic do ảnh hưởng đến chuyển hóa lactat → Khuyến cáo không uống rượu khi sử dụng metformin.
Suy gan
- Tránh sử dụng metformin trên bệnh nhân suy gan do nguy cơ tăng lactat trong máu, dễ dẫn đến nhiễm toan lactic.
Chế độ ăn uống và nguy cơ tim mạch
- Bệnh nhân cần duy trì chế độ ăn hợp lý, metformin chỉ có tác dụng hỗ trợ, không thay thế chế độ ăn.
- Đã có báo cáo cho thấy thuốc uống điều trị đái tháo đường có thể làm tăng nguy cơ tử vong do tim mạch so với điều trị bằng chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn.
Chống chỉ định
Chống chỉ định của Metformin Stella 850mg cho các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với metformin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Rối loạn chuyển hóa và nội tiết: Bệnh nhân toan chuyển hóa cấp/mạn, bao gồm nhiễm toan ceton do tiểu đường, trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn hoặc chấn thương cần điều trị insulin hoặc những trường hợp mất bù chuyển hóa cấp tính như nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.
- Suy giảm chức năng thận và gan: Bệnh nhân suy thận nặng (eGFR <30 ml/phút/1,73 m²), bệnh thận hoặc rối loạn chức năng thận (creatinin ≥1,5 mg/dL ở nam, ≥1,4 mg/dL ở nữ), bệnh gan nặng do nguy cơ nhiễm acid lactic.
- Bệnh tim mạch và hô hấp nặng: Suy tim sung huyết, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính. Bệnh phổi thiếu oxy mạn tính.
- Nhiễm khuẩn nặng: Nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn nặng ảnh hưởng chuyển hóa và chức năng thận.
- Phụ nữ mang thai: Không sử dụng metformin, cần thay thế bằng insulin.
- Sử dụng chất cản quang có iod: Ngừng tạm thời metformin trước hoặc tại thời điểm chụp X-quang có tiêm chất cản quang chứa iod do nguy cơ suy giảm chức năng thận cấp.
- Tình trạng dinh dưỡng và lối sống: Nghiện rượu, thiếu dinh dưỡng, hoại thư do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
