Thành phần của Metsav 1000
Thành phần
Metformin hydroclorid hàm lượng 1000mg.
Dược động học
Hấp thu:
Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối của 500mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thu giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thu và làm chậm sự hấp thu metformin.
Phân bố:
Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu.
Chuyển hóa:
Metformin không bị chuyển hóa ở gan, và không bài tiết qua mật.
Thải trừ:
- Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải của thuốc là 1,5 – 4,5 giờ.
- Có thể có nguy cơ tích lũy trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Độ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.
Dược lực học
- Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylure. Không giống sulfonylure, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường.
- Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy trước đây cả biguanid và sulfonylure đều được coi là thuốc hạ đường huyết, nhưng thực ra biguanid (thí dụ như metformin) phải được coi là thuốc chống tăng đường huyết mới thích hợp.
- Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh tháo đường không phụ thuộc insulin. Trái với các sulfonylure, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.
- Dùng metformin đơn trị liệu có thể có hiệu quả tốt đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phần với sulfonylure hoặc những người không còn đáp ứng với sulfonylure. Ở những người bệnh này, nếu với metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn không được khống chế theo yêu cầu thì phối hợp metformin với một sulfonylure có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose bằng những cơ chế khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.
Liều dùng - cách dùng của Metsav 1000
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.
Liều dùng
- Người lớn
Liều bắt đầu là 500mg (1 viên 500mg)/lần, ngày uống hai lần vào bữa ăn. Tăng thêm liều 500mg mỗi ngày nghĩa là uống 1 viên hàm lượng 1000mg/ngày, tới mức tối đa 2500mg (2 viên 1000mg và 1 viên 500mg). Với liều 2000mg (2 viên 1000mg) có thể chia làm 2 lần trong ngày. Nếu cần dùng liều 2500mg (2 viên 1000mg và 1 viên 500mg) có thể chia làm 3 lần trong ngày (sáng 500mg, trưa 1000mg và tối 1000mg) uống vào bữa ăn để thuốc dung nạp tốt hơn.
- Người cao tuổi
Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Nói chung người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.
- Chuyển từ thuốc chống đái tháo đường khác sang:
Không cần có giai đoạn chuyển tiếp, trừ khi chuyển từ chlorpropamide sang metformin. Khi chuyển từ chlorpropamide, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu chlorpropamide kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến sự hiệp đồng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.
- Điều trị đồng thời metformin và sulfonylurea đường uống:
Nếu người bệnh không đáp ứng điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn, cần thêm dần một sulfonylurea đường uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurea. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả hai thuốc mà người bệnh không đáp ứng trong 1 – 3 tháng, thường phải ngừng điều trị thuốc chống đái tháo đường đường uống và bắt đầu dùng insulin.
- Người bị tổn thương thận hoặc gan:
Do nguy cơ nhiễm acid lactic thường gây tử vong, nên không được dùng metformin cho người có bệnh thận hoặc suy thận và phải tránh dùng metformin cho người có biểu hiệu rõ bệnh gan về lâm sàng và xét nghiệm.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống, dùng thuốc cùng với bữa ăn.
Xử trí khi quên liều
Bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo như bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên. Nếu cần thêm thông tin hãy hỏi ý kiến bác sĩ.
Xử trí khi quá liều
- Không thấy giảm đường huyết sau khi uống liều 85 gram metformin, mặc dù nhiễm acid lactic đã xảy ra trong trường hợp đó.
- Metformin có thể thẩm phân được với hệ số thanh thải lên tới 170 ml/phút; sự thẩm phân máu có thể có tác dụng loại trừ thuốc tích lũy ở người bệnh nghi là dùng thuốc quá liều.
Chỉ định của Metsav 1000
- Chế phẩm dùng điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ II) trong đơn trị liệu khi không thể điều trị tăng glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần.
- Có thể dùng metformin đồng thời với một sulfonylure khi chế độ ăn và khi dùng metformin hoặc sulfonylure đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.
Đối tượng sử dụng
- Thuốc sử dụng cho các trường hợp được nêu trong phần chỉ định.
- Thuốc chống chỉ định dùng cho trẻ em.
- Phụ nữ có thai: Metformin chống chỉ định đối với người mang thai.
- Phụ nữ cho con bú: Cần cân nhắc nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, căn cứ vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
- Metformin không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Những ADR thường gặp nhất của metformin là về tiêu hoá. Những tác dụng này liên quan tới liều và thường xảy ra vào lúc bắt đầu trị liệu, nhưng thường là nhất thời.
Thường gặp, ADR>1/100
-
Tiêu hoá: Chán ăn, buồn nôn, nôn; tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.
-
Da: Ngứa.
-
Chuyển hoá: Giảm nồng độ vitamin B12, hạ đường huyết.
-
Tim mạch: Đánh trống ngực.
-
Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt.
Ít gặp, 1/1000<ADR<1/100
-
Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
-
Chuyển hoá: Nhiễm acid lactic.
Tương tác thuốc
- Giảm tác dụng:
Những thuốc có xu hướng gây tăng glucose huyết (ví dụ: thuốc lợi tiểu, corticosteroid, phenytoin, acid nicotinic, phenothiazin, những chế phẩm tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thụ thai uống, những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, những thuốc chẹn kênh calci, isoniazid) có thể dẫn đến sự giảm kiểm soát glucose huyết.
- Tăng tác dụng:
Furosemid làm tăng nồng độ tối đa metformin trong huyết tương và trong máu, mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất.
- Tăng độc tính:
Những thuốc cationic (vi dụ: amilorid, digoxin, morphin, ranitidin, procainamid, triamteren, quinidin, vancomycin, trimethoprim, quinin) được thải trừ nhờ bài tiết qua ống thận có thể có khả năng tương tác với metformin bằng cách cạnh tranh với những hệ thống vận chuyển thông thường ở ống thận.
Cimetidin làm tăng (60%) nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phan, do đó tránh dùng phối hợp metformin với cimetidin.
Thận trọng
- Nhóm thuốc biguanide (bao gồm metformin) không thích hợp sử dụng cho bệnh nhân bị hôn mê do đái tháo đường và nhiễm ceton acid hoặc những người nhiễm trùng nặng, chấn thương, hoặc gặp điều kiện khắc nghiệt khác, là các đối tượng mà biguanid khó kiểm soát việc tăng đường huyết. Các tình huống này nên sử dụng insulin. Insulin được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường trong thai kỳ.
- Do khả năng giảm hấp thu vitamin B12 nên khuyến khích giám sát hàng năm nồng độ vitamin B12 khi điều trị lâu dài.
- Đối với người bệnh dùng metformin, cần theo dõi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng, kể cả định lượng đường huyết để xác định liều metformin tối thiểu có hiệu quả.
- Người bệnh cần được khuyến cáo điều tiết chế độ ăn vì dinh dưỡng điều trị là một khâu trọng yếu trong kiểm soát bệnh đái tháo đường. Điều trị bằng metformin chỉ được coi là hỗ trợ, không phải để thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý.
- Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận, nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.
- Metformin không phù hợp để điều trị cho người cao tuổi, thường có suy giảm chức năng thận; do đó phải kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.
- Phải ngừng điều trị với metformin 2 - 3 ngày trước khi chiếu chụp X-quang có sử dụng các chất cản quang chứa iod, và trong 2 ngày sau khi chiếu chụp. Chỉ dùng trở lại metformin sau khi đánh giá lại chức năng thận thấy bình thường.
- Có thông báo là việc dùng các thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng tỷ lệ tử vong về tim mạch, so với việc điều trị bằng chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn.
- Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.
- Phải ngưng metformin khi tiến hành các phẫu thuật.
- Không dùng metformin ở người bệnh suy giảm chức năng gan.
Chống chỉ định
- Chống chỉ định sử dụng cho trẻ em.
- Những bệnh có trạng thái dị hoá cấp tính, nhiễm khuẩn, chấn thương (phải được điều trị đái tháo đường bằng insulin).
- Giảm chức năng thận đối với bệnh thận, hoặc rối loạn chức năng thận (creatinin huyết thanh > 1,5 mg/decilit ở nam giới hoặc > 1,4 mg/decilit ở phụ nữ), hoặc có thể do những tình trạng bệnh lý như trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính và nhiễm khuẩn huyết gây nên.
- Quá mẫn với metformin hoặc các thành phần khác.
- Nhiễm acid chuyển hoá cấp tính hoặc mạn tính, có hoặc không có hôn mê (kể cả nhiễm acid-ceton do đái tháo đường).
- Bệnh gan nặng, bệnh tim mạch nặng, bệnh hô hấp nặng với giảm oxy huyết.
- Suy tim sung huyết, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính.
- Bệnh phổi thiếu oxy mạn tính.
- Nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn huyết.
- Những trường hợp mất bù chuyển hoá cấp tính, ví dụ những trường hợp nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.
- Người mang thai (phải điều trị bằng insulin, không dùng metformin).
- Phải ngừng tạm thời metformin cho người bệnh chiếu chụp X-quang có tiêm chất cản quang có iod vì sử dụng những chất này có thể ảnh hưởng cấp tính chức năng thận.
- Hoại thư, nghiện rượu, thiếu dinh dưỡng.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.