Thuốc Staclazide 80 - Điều trị đái tháo đường type 2

Liều dùng - cách dùng của Thuốc Staclazide 80

Liều dùng

• Liều khởi đầu: 40 – 320 mg/ngày.
  Cần điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân, khởi đầu từ 40 – 80 mg/ngày (½ – 1 viên) và tăng liều đến khi glucose huyết được kiểm soát thỏa đáng.
• Liều đơn: Không quá 160 mg (2 viên). Khi cần liều cao hơn, nên sử dụng Staclazide 80 mỗi ngày 2 lần vào các bữa ăn chính trong ngày.
  Ở những bệnh nhân béo phì hoặc những bệnh nhân không đáp ứng với gliclazide đơn lẻ, có thể cần liệu pháp kết hợp.
• Chuyển từ một thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác sang viên nén Staclazide 80:
  Có thể sử dụng Staclazide 80 để thay thế thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác.
  Nên lưu ý đến liều lượng và thời gian bán thải của thuốc chống đái tháo đường dùng trước đó.
  Thông thường không cần giai đoạn chuyển tiếp. Nên bắt đầu ở liều 40 – 80 mg (½ – 1 viên), sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng glucose huyết của bệnh nhân.
  Nếu chuyển tiếp từ một sulfonylurea hạ glucose huyết có thời gian bán thải dài, có thể có một giai đoạn không điều trị trong vài ngày nhằm tránh tác động cộng hợp của hai thuốc, dẫn đến hạ glucose huyết.
• Phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác
  Staclazide 80 có thể được dùng phối hợp với biguanide, các thuốc ức chế alpha glucosidase hoặc insulin.
  Ở những bệnh nhân kiểm soát bệnh chưa tốt với Staclazide 80, có thể phối hợp với insulin nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Các đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: Dùng chế độ liều Staclazide 80 tương tự như đối với bệnh nhân dưới 65 tuổi.
• Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa, dùng chế độ liều tương tự như đối với bệnh nhân có chức năng thận bình thường nhưng phải theo dõi cẩn thận.
• Khuyến cáo dùng liều khởi đầu tối thiểu là 40 – 80 mg/ngày cho bệnh nhân có nguy cơ hạ glucose huyết:
  Do dinh dưỡng kém hoặc suy dinh dưỡng,
  Do mắc các rối loạn nội tiết nặng hoặc còn bù kém (suy tuyến yên, suy tuyến giáp, suy thượng thận),
  Đang trong giai đoạn ngưng corticoid sau khi dùng kéo dài và/hoặc liều cao,
  Bệnh mạch máu nặng (bệnh mạch vành nặng, tổn thương động mạch cảnh nặng, bệnh mạch máu lan tỏa).
• Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Staclazide 80 ở trẻ em và trẻ vị thành niên.

Cách dùng

Staclazide 80 được dùng bằng đường uống.

Quên liều

Nếu quên uống thuốc, không tăng liều vào ngày kế tiếp.

Quá liều và xử trí

• Quá liều sulfonylurê có thể gây hạ glucose huyết.

• Trường hợp nhẹ, điều trị hạ glucose huyết bằng cách cho uống ngay glucose hoặc đường 20 - 30g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về bình thường.

• Hạ glucose huyết vừa phải, không mất ý thức hoặc các dấu hiệu thần kinh, cần bổ sung carbohydrat, điều chỉnh liều và/hoặc thay đổi chế độ ăn.

• Phản ứng hạ glucose huyết nặng với tình trạng hôn mê, co giật hoặc rối loạn thần kinh thì có thể hoặc cần thiết cấp cứu, yêu cầu nhập viện ngay.

• Nếu hạ glucose huyết kèm hôn mê được chẩn đoán hoặc nghi ngờ, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch nhanh 50 ml dung dịch glucose nồng độ cao (20 - 30%). Sau đó nên tiếp tục truyền dung dịch glucose nồng độ loãng hơn (10%) với tốc độ có thể duy trì nồng độ glucose huyết khoảng 1 g/l. Bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ và tùy vào tình trạng từng bệnh nhân, bác sĩ sẽ quyết định có cần thiết phải theo dõi tiếp hay không.

• Sự thẩm tách không hiệu quả do gliclazide gắn kết mạnh với protein.

Đối tượng sử dụng

• Người lớn.

• Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em và trẻ vị thành niên chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu.

• Phụ nữ mang thai: 

• Không có hoặc có ít dữ liệu về việc sử dụng gliclazide trên phụ nữ có thai, ngay cả các sulfonylurê khác cũng có rất ít dữ liệu.

• Trong các nghiên cứu trên động vật, gliclazide không gây quái thai.

• Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất nên tránh sử dụng gliclazide trong thai kỳ.

• Cần kiểm soát bệnh đái tháo đường trước khi có thai để giảm nguy cơ dị tật bẩm sinh do không kiểm soát bệnh đái tháo đường.

• Trong thai kỳ, không nên sử dụng các thuốc hạ glucose huyết dạng uống, insulin là thuốc được lựa chọn đầu tiên để điều trị đái tháo đường, cần phải chuyển ngay thuốc hạ glucose huyết dạng uống sang insulin trước khi muốn có thai hay ngay khi phát hiện có thai.

• Phụ nữ cho con bú: 

• Chưa biết gliclazide hay các chất chuyển hóa có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

• Với nguy cơ gây hạ glucose huyết ở trẻ sơ sinh, chống chỉ định dùng thuốc nay cho các bà mẹ cho con bú. Không loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/ trẻ nhỏ.

• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: 

• Bệnh nhân nên được cảnh báo về những nguy hiểm của việc hạ glucose huyết trong lúc đang lái xe và có cách xử lý thích hợp trong tình trạng này (ngừng lái xe sớm nhất có thể, nhanh chóng bổ sung carbohydrat và rời ghế xe, tắt máy).

• Bệnh nhân bị mất nhận thức khi hạ glucose huyết hoặc bị hạ glucose huyết thường xuyên không nên lái xe.

Khuyến cáo

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Hạ glucose huyết nếu ăn uống không đều đặn, đặc biệt là bỏ bữa.

• Các triệu chứng có thể gặp: Nhức đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, kích động, hung hăng, kém tập trung, giảm nhận thức và phản ứng chậm, trầm cảm, nhầm lẫn, rối loạn thị giác và rối loạn khả năng nói, mất ngôn ngữ, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, cảm giác bất lực, mất tự chủ, mê sảng, co giật, thở cạn, nhịp tim chậm, ngủ gà và mất ý thức, có thể dẫn đến tình trạng hôn mê và tử vong.

• Điều hòa giao cảm ngược (Đổ mồ hôi, da ẩm, lo lắng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, đánh trống ngực, đau thắt ngực và loạn nhịp tim).

• Thông thường, các triệu chứng biến mất sau khi bổ sung carbohydrate (đường). Tuy nhiên, chất làm ngọt nhân tạo không có tác dụng. Kinh nghiệm với sulfonylurea khác cho thấy có thể tái phát hạ glucose huyết ngay cả khi các biện pháp có hiệu quả ban đầu.

• Nếu cơn hạ glucose huyết nặng hoặc kéo dài, và thậm chí được kiểm soát tạm thời bằng việc bổ sung đường, cần điều trị ngay hoặc nhập viện.

• Rối loạn tiêu hóa, bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy, và táo bón. Để tránh hoặc giảm các phản ứng này nên uống gliclazide vào bữa ăn sáng.

Tương tác thuốc

Tương tác của thuốc

• Giảm tác dụng hạ glucose huyết của thuốc, có thể cần tăng liều nhóm sulfonylurea như: Adrenalin, aminoglutethimide, clorpromazin, corticosteroid, diazoxide, thuốc tránh thai đường uống, vitamycin, thuốc lợi tiểu thiazid và các hormon tuyến giáp.

• Tăng tác dụng hạ glucose huyết: Thuốc ức chế enzym chuyển (ACE), rượu, allopurinol, các thuốc giảm đau (đặc biệt là azapropazon, phenylbutazon và salicylate), các thuốc trị nám có chứa nitơ (fluconazol, ketoconazol và miconazole), cloramphenicol, cimetidin, clarithromycin, fibrat và các hợp chất liên quan, thuốc chống đông coumarin, fluoroquinolon, heparin, các IMAO, ranitidin, sulfinpyrazon, các sulfamid (bao gồm cotrimoxazol), tetracyclin và các thuốc chống trầm cảm ba vòng.

• Beta blocker có thể làm giảm hiệu quả của sulfonylurea do làm giảm sự phóng thích insulin từ tuyến tụy. Beta blocker còn có thể ức chế đáp ứng sinh lý bình thường đối với tình trạng hạ glucose huyết và che giấu các dấu hiệu giao cảm cảnh báo điển hình.

• Ranitidin, salbutamol, terbutalin (đường tĩnh mạch): Các thuốc kích thích beta-2 làm tăng nồng độ glucose huyết. Tăng cường kiểm tra nồng độ glucose huyết.

• Nếu cần, có thể chuyển sang dùng insulin.

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Thận trọng

• Hạ glucose huyết
  Việc điều trị này chỉ nên được chỉ định khi bệnh nhân có thể ăn uống đều đặn (kể cả bữa sáng). Điều quan trọng là phải bổ sung đều đặn lượng carbohydrate vì nguy cơ hạ glucose huyết có thể tăng lên nếu bữa ăn bị trễ, ăn ít hoặc thức ăn có lượng carbohydrate thấp. Hạ glucose huyết thường xảy ra hơn khi chế độ ăn ít calo, tập thể dục kéo dài hoặc gắng sức, uống rượu hoặc kết hợp với các thuốc hạ glucose huyết khác.
  Hạ glucose huyết có thể xảy ra sau khi dùng các sulfonylurea. Một số trường hợp có thể nghiêm trọng và kéo dài. Cần thiết có thể nhập viện và tiếp tục dùng glucose trong vài ngày.
  Để giảm nguy cơ hạ glucose huyết, cần thận trọng trong việc lựa chọn bệnh nhân, liều dùng, và hướng dẫn bệnh nhân rõ ràng.
  Các yếu tố làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết:
  - Bệnh nhân từ chối hoặc (đặc biệt là người cao tuổi) không thể hợp tác
  - Suy dinh dưỡng, ăn không đúng giờ, bỏ bữa, các giai đoạn nhịn ăn hoặc thay đổi chế độ ăn
  - Sự mất cân bằng giữa việc luyện tập thể lực và lượng carbohydrate ăn vào
  - Suy thận, suy gan nặng
  - Quá liều Staclazide 80
  - Bị một số rối loạn nội tiết: Rối loạn tuyến giáp, suy tuyến yên và suy thượng thận
  - Dùng đồng thời với một số loại thuốc khác.
• Suy thận và suy gan
  Dược động học và/hoặc dược lực học của gliclazide có thể thay đổi ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng. Một đợt hạ glucose huyết có thể kéo dài, do đó cần bắt đầu điều trị thích hợp cho những bệnh nhân này.
• Thông tin về bệnh nhân
  Cần giải thích về nguy cơ hạ glucose huyết, kèm theo các triệu chứng, điều trị và các điều kiện dẫn đến sự phát triển của bệnh cho bệnh nhân và người nhà bệnh nhân được biết.
  Thông báo cho bệnh nhân biết tầm quan trọng của việc tuân theo hướng dẫn ăn kiêng, tập thể dục và theo dõi nồng độ glucose huyết đều đặn.
• Kiểm soát glucose huyết kém
  Việc kiểm soát glucose huyết ở những bệnh nhân đang điều trị thuốc chống đái tháo đường có thể bị ảnh hưởng bởi bất kỳ trường hợp nào sau đây: Các chế phẩm có St. John’s Wort (Hypericum perforatum), sốt, chấn thương, nhiễm khuẩn hoặc can thiệp phẫu thuật. Trong một số trường hợp, có thể cần dùng insulin.
  Hiệu quả hạ glucose huyết ở bất kỳ thuốc chống đái tháo đường dạng uống nào, kể cả gliclazide, đều bị giảm theo thời gian ở nhiều bệnh nhân: có thể do sự tiến triển của bệnh đái tháo đường, hoặc do giảm đáp ứng điều trị. Hiện tượng này được gọi là thất bại thứ phát, khác với thất bại ban đầu, khi một thuốc không hiệu quả trong điều trị bước đầu. Cần cân nhắc điều chỉnh liều và tuân thủ chế độ ăn kiêng trước khi phân loại bệnh nhân thuộc trường hợp thất bại thứ phát.
• Rối loạn glucose huyết
  Các rối loạn glucose huyết, bao gồm hạ glucose huyết và tăng glucose huyết đã được báo cáo ở những bệnh nhân đái tháo đường dùng đồng thời với fluoroquinolone, đặc biệt ở người cao tuổi. Khuyến cáo theo dõi cẩn thận glucose huyết ở tất cả những bệnh nhân dùng đồng thời Staclazide 80 và fluoroquinolone.
• Xét nghiệm
  Đo nồng độ HbA1c (hoặc glucose huyết tương tĩnh mạch lúc đói) được khuyến cáo khi đánh giá việc kiểm soát glucose huyết. Tự kiểm soát glucose huyết cũng có thể hữu ích.
• Staclazide 80 có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzyme lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose – galactose.
• Điều trị cho bệnh nhân thiếu hụt G6PD với các sulfonylurea có thể dẫn đến thiếu máu tan huyết. Vì gliclazide thuộc nhóm sulfonylurea, cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân thiếu hụt G6PD và nên cân nhắc thay thế một thuốc khác không thuộc nhóm sulfonylurea.
• Tránh sử dụng gliclazide trong thai kỳ và cho các bà mẹ cho con bú.
• Staclazide 80 không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên bệnh nhân cần được thông báo rằng khả năng tập trung có thể bị ảnh hưởng nếu bệnh đái tháo đường không được kiểm soát tốt, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với gliclazide hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào, các sulfonylurea, sulfonamide khác,
• Đái tháo đường týp 1,
• Tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường,
• Suy gan, thận nặng: Trong những trường hợp này, nên dùng insulin,
• Đang điều trị với miconazole,
• Phụ nữ đang cho con bú.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

Nhà sản xuất