Thành phần của Thuốc Miaryl 4mg
Bảng thành phần
Glimepiride: 4mg
Dược lực học
Nhóm thuốc: Glimepiride là một sulfonamide dùng đường uống
Cơ chế tác dụng:
- Glimepiride kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, giúp làm giảm đường huyết.
- Thuốc gắn vào thụ thể trên tế bào beta tuyến tụy, dẫn đến đóng kênh kali, gây khử cực màng tế bào. Quá trình này làm mở kênh calci, dẫn đến tăng giải phóng insulin vào máu.
- Ngoài việc kích thích tiết insulin, Glimepiride còn có tác dụng cải thiện độ nhạy insulin ở mô ngoại vi, giảm thu nạp insulin ở gan và tăng vận chuyển glucose vào cơ và mô mỡ.
- Một trong các chất chuyển hóa của Glimepiride là hydroxy, có tác dụng hạ đường huyết nhẹ và chỉ đóng góp một phần nhỏ vào hiệu quả chung của thuốc.
Dược động học
Hấp thu
Glimepiride có sinh khả dụng rất cao. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến tổng lượng thuốc hấp thu nhưng có thể làm chậm tốc độ hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khoảng 2 giờ 30 phút.
Phân bố
Glimepiride có thể tích phân bố rất thấp (khoảng 8,8 L), tương tự albumin. Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (> 99%), giúp duy trì nồng độ ổn định trong máu.
Chuyển hóa
Glimepiride bị chuyển hóa ở gan thành hai dẫn chất là hydroxy và carboxy của glimepiride.
Thải trừ
Glimepiride có độ thanh thải thấp (khoảng 48 mL/phút) và thời gian bán thải từ 5 – 8 giờ, nhưng có thể kéo dài hơn khi dùng liều cao. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (58%) và phân (35%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa hydroxy và carboxy, không còn dạng chưa chuyển hóa trong nước tiểu. Glimepiride có thể bài tiết qua sữa ở động vật, qua được hàng rào nhau thai nhưng rất kém khi qua hàng rào máu não.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Miaryl 4mg
Liều dùng
Liều dùng Miaryl 4mg khởi đầu là 1mg/ngày. Và sau 1-2 tuần nếu tình trạng bệnh chưa được kiểm soát thì tăng thêm 1mg/ngày với liều tối đa là 8mg/ngày.
Các trường hợp cần điều chỉnh liều
- Hạ glucose huyết sớm: Nếu sau khi uống 1 mg glimepiride đã gây hạ đường huyết, có thể chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.
- Khi glucose huyết ổn định: Nhu cầu glimepiride có thể giảm do độ nhạy insulin cải thiện. Cần điều chỉnh liều để tránh tụt đường huyết trong các trường hợp sau:
- Cân nặng thay đổi.
- Thay đổi chế độ sinh hoạt.
- Dùng kết hợp thuốc hoặc có yếu tố ảnh hưởng glucose huyết.
- Suy thận:
- Liều khởi đầu 1 mg/ngày.
- Không cần tăng liều nếu thanh thải creatinine < 22 mL/phút.
- Suy gan:
- Chưa có nghiên cứu cụ thể.
- Nếu suy gan nặng, nên chuyển sang insulin.
- Chuyển từ thuốc khác sang glimepiride:
- Bắt đầu 1 mg/ngày, tăng dần dù trước đó đã dùng liều cao.
- Nếu thuốc trước có thời gian tác dụng dài (như chlorpropamide), có thể cần ngừng thuốc vài ngày trước khi chuyển sang glimepiride.
- Phối hợp thuốc:
- Với metformin/glitazone: Khi glimepiride đơn độc không kiểm soát được glucose huyết, bắt đầu từ liều thấp rồi tăng dần. Cần thận trọng do nguy cơ tụt đường huyết có thể tăng.
- Với insulin: Khi dùng glimepiride 8 mg/ngày mà không kiểm soát được glucose huyết, có thể thêm insulin với liều thấp, tăng dần đến mức kiểm soát được. Cần theo dõi glucose huyết hằng ngày.
Cách dùng
Miaryl 4mg dùng bằng đường uống.
Xử trí khi quên liều
Khi quên một liều Miaryl 4mg thì cần uống bổ sung ngay khi nhớ ra nhưng nếu gần với liều kế tiếp thì bỏ qua và dùng thuốc theo đúng kế hoạch.
Xử trí khi quá liều
Triệu chứng quá liều
- Nhẹ: Nhức đầu, mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, đói cồn cào, buồn nôn.
- Nặng: Rối loạn lời nói, giảm phản ứng, lú lẫn, ngủ gà, hôn mê, nhịp tim chậm, thở nông.
- Triệu chứng có thể xuất hiện muộn, lên đến 24 giờ sau khi uống thuốc.
Xử trí
- Trường hợp nhẹ:
- Cho uống 20 – 30 g glucose hoặc đường trắng pha nước.
- Kiểm tra glucose huyết sau 15 phút, lặp lại nếu cần cho đến khi ổn định.
- Trường hợp nặng:
- Nếu hôn mê hoặc không uống được, tiêm tĩnh mạch 50ml glucose 50%.
- Truyền tĩnh mạch chậm glucose 10 – 20% để duy trì đường huyết.
- Theo dõi glucose huyết liên tục 24 – 48 giờ để tránh tụt đường huyết tái phát.
- Nếu quá nặng, có thể tiêm glucagon 1mg dưới da hoặc bắp.
- Nếu uống quá nhiều glimepiride, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt.
Chỉ định của Thuốc Miaryl 4mg
Miaryl 4mg được dùng điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 2) ở người lớn và khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn uống, luyện tập cũng như giảm cân.
Đối tượng sử dụng
Người lớn.
Báo cáo với đối tượng đặc biệt
- Không dùng Miaryl 4mg cho người lái xe, vận hành máy móc.
- Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú không được dùng Miaryl 4mg.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng đau tức ở vùng thượng vị,, tiêu chảy.
- Thần kinh: Hoa mắt, nhức đầu, chóng mặt.
- Mắt: Rối loạn thị giác tạm thời do sự thay đổi về mức glucose huyết.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Quá mẫn: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mày đay, mẩn đỏ, ngứa.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
- Gan mật: Tăng enzym gan, suy giảm chức năng gan, vàng da.
- Huyết học: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, giảm hồng cầu, thiếu máu tán huyết, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.
- ADR khác: Viêm mạch máu dị ứng và mẫn cảm với ánh sáng.
Tương tác thuốc
- Miaryl 4mg có thể làm tăng nguy cơ tụt glucose khi kết hợp với các thuốc làm tăng tác dụng hạ glucose huyết như:
- Nhóm thuốc điều trị tiểu đường: Insulin, các thuốc hạ đường huyết khác.
- Kháng sinh & thuốc khác: Chloramphenicol, dẫn chất coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, ifosfamide.
- Thuốc tim mạch & thần kinh: Thuốc ức chế MAO, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển (ACEI).
- Thuốc kháng viêm & giảm đau: NSAIDs (acid paraaminosalicylic, salicylate, phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone).
- Thuốc khác: Probenecid, miconazole, quinolone, sulfonamide, steroid đồng hóa, nội tiết tố sinh dục nam.
- Miaryl 4mg làm tăng glucose huyết khi kết hợp với các thuốc sau:
- Thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thiazide.
- Corticosteroid, diazoxide, catecholamine, glucagon.
- Acid nicotinic (liều cao), estrogen, thuốc tránh thai có estrogen.
- Phenothiazine, phenytoin, hormone tuyến giáp, rifampicin.
Thận trọng
- Bệnh nhân cần tuân thủ chế độ ăn và luyện tập hợp lý ngay cả khi đang dùng thuốc.
- Glimepiride có thể gây hạ đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân dinh dưỡng kém, suy thận, suy gan, suy tuyến yên, suy thượng thận. Do đó cần hiểu rõ triệu chứng và cách xử trí kịp thời.
- Khi bệnh nhân bị stress, chấn thương, phẫu thuật, nhiễm trùng, sốt cao thì cần phối hợp hoặc thay thế bằng insulin.
- Nếu glucose huyết không còn kiểm soát tốt sau một thời gian thì cần tăng liều hoặc kết hợp với metformin, glitazone hoặc insulin.
- Cần định kỳ theo dõi glucose huyết và 3 – 6 tháng một lần định lượng HbA1C để nếu cần sẽ phải thay đổi phác đồ điều trị.
Chống chỉ định
Chống chỉ định Miaryl 4 mg với các trường hợp sau:
- Đái tháo đường tuýp 1 (phụ thuộc insulin).
- Biến chứng cấp tính của đái tháo đường bao gồm: Nhiễm toan ceton, tiền hôn mê, hôn mê do đái tháo đường; Hôn mê tăng áp lực thẩm thấu và các bệnh cấp tính cần dùng insulin.
- Suy thận nặng, suy gan nặng.
- Dị ứng, mẫn cảm với glimepiride, sulfonamide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30 độ C.