Thành phần của Thuốc Peritol 4mg
-
Cyproheptadin hydroclorid: 4 mg (tương đương với 4,3 mg cyproheptadin hydroclorid sesquihydrat).
Dược động học
Hấp thu
-
Cyproheptadin được hấp thu tốt từ hệ tiêu hóa sau khi uống.
Phân bố
-
Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc 4-8 giờ. Tác dụng của thuốc kéo dài trong 4-6 giờ sau khi uống liều đơn, mặc dù vẫn đo được nồng độ cyproheptadin trong huyết thanh 24 giờ sau khi uống một liều duy nhất 4 mg. Không có chứng cứ về mối liên quan giữa nồng độ thuốc trong huyết tương với hiệu quả trên lâm sàng
Chuyển hóa
-
Thuốc được chuyển hoá chủ yếu tại gan. Chất chuyển hoá chính là liên hợp glucuronid của amoni bậc bốn của cyproheptadin. Chất chuyển hóa này và các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính sinh học.
Thải trừ
-
Sau khi dùng một liều duy nhất 4mg cyproheptadin, 2-20% liều dùng được thải trừ qua phân, 34% số đó được thải trừ dưới dạng không biến đổi tương ứng với dưới 5,7% liều dùng. Khoảng 40% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Khoảng 50% lượng thuốc thải trừ qua thận ở dạng các chất chuyển hóa trong vòng 3 ngày. Với liều lặp lại hàng ngày 12-20 mg, không phát hiện thấy thuốc chưa biến đổi mà chỉ thấy các chất chuyển hóa của cyproheptadin được thải trừ trong nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc là 16 giờ.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân suy thận:
-
Sự thải trừ của thuốc giảm ở bệnh nhân bị suy thận, do đó có thể cần phải điều chỉnh liều lượng thuốc ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan:
-
Chuyển hoá của cyproheptadin giảm ở bệnh nhân bị suy gan, do đó có thể cần phải giảm liều thuốc ở những bệnh nhân này.
Dược lực học
Nhóm thuốc
-
Thuốc kháng histamin toàn thân khác.
Cơ chế tác dụng
- Cyproheptadine tác dụng đối kháng với serotonin, histamine và có tác dụng an thần. Cyproheptadine đối kháng với serotonin và histamine thông qua cơ chế cạnh tranh thụ thể.
- Cyproheptadine tác dụng kháng histamine và serotonin bằng cách cạnh tranh với histamine và serotonin tự do để gắn kết tại các thụ thể tương ứng của chúng. Sự đối kháng của serotonin tại trung tâm thèm ăn của vùng dưới đồi có thể giải thích cho khả năng kích thích sự thèm ăn của Cyproheptadine.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Peritol 4mg
Liều dùng
-
Liều lượng phải được xác định cho từng bệnh nhân. Hiệu quả của một liều đơn thường kéo dài trong 4 đến 6 giờ. Sau đó liều hàng ngày tiếp theo cần được chia làm nhiều lần, thường là 3 lần mỗi ngày hoặc thường xuyên khi cần thiết để duy trì hiệu quả liên tục.
-
Do tác dụng an thần của thuốc xảy ra nhiều hơn khi bắt đầu điều trị do đó nên dùng liều đầu tiên sau bữa ăn tối.
-
Liều khởi đầu hàng ngày cho người lớn thông thường là 4-20 mg (1 viên nén x 1-5 lần), phần lớn bệnh nhân cần dùng liều 12-16 mg (1 viên nén x 3-4 lần). Liều khởi đầu hàng ngày khuyến cáo cho người lớn là 3 x 4 mg (1 viên nén x 3 lần).
-
Mày đay mạn tính: 3 x 2 mg mỗi ngày (1/2 viên nén x 3 lần).
-
Đau nửa đầu cấp tính: 4 mg (1 viên nén) mỗi ngày. Nếu vẫn còn đau nửa đầu thì có thể lặp lại liều như trên vào nửa giờ sau đó. Tổng liều không vượt quá 8 mg (2 viên nén) trong 4-6 tiếng đồng hồ.
-
Liều duy trì trong đau nửa đầu: 12 mg mỗi ngày (1 viên nén x 3 lần). Liều tối đa trong ngày cho người lớn: 32 mg.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Người già suy kiệt (trên 65 tuổi), bệnh nhân không thể tự vận động: không nên dùng viên nén Peritol vì những người này dễ bị các tác dụng phụ gây ra bởi các thuốc kháng histamin (như chóng mặt, buồn ngủ, hạ huyết áp).
- Trẻ em:
-
-
Không dùng Peritol cho trẻ dưới 2 tuổi do độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này.
-
Liều khuyến cáo cho trẻ trên 2 tuổi là 0,25 mg/kg thể trọng/ngày hoặc 8 mg/m2.
-
Trẻ từ 2 đến 6 tuổi: có thể cho 4-6 mg (1/2 viên nén x 2-3 lần) mỗi ngày. Liều tối đa trong ngày cho nhóm tuổi này không được quá 12 mg (3 viên nén).
-
Trẻ từ 7 đến 14 tuổi: liều thông thường hàng ngày là 8-12 mg (1 viên nén x 2 hay 3 lần). Nếu cần bổ sung thêm liều, nên uống vào lúc đi ngủ. Liều tối đa không nên vượt quá 16 mg (4 viên nén) mỗi ngày.
-
- Có thể phải giảm liều cho bệnh nhân suy gan, do chuyển hóa của thuốc có thể chậm hơn ở người mắc bệnh gan.
- Có thể phải điều chỉnh và giảm liều cho bệnh nhân suy thận do phần lớn thuốc được thải trừ qua nước tiểu.
Cách dùng
- Thuốc dùng đường uống.
Quên liều
-
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
-
Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng
- Vô tình hoặc cố ý sử dụng quá liều các thuốc kháng histamin có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương (buồn ngủ, ngủ gà, hôn mê) hoặc có thể gây kích thích, co giật, ngừng tim và hô hấp thậm chí có thể gây tử vong đặc biệt ở trẻ em và trẻ nhỏ. Tác dụng chống tiết cholin (dạng như atropin) (như là khô miệng, giãn đồng tử, đỏ bừng mặt) và các triệu chứng tiêu hóa khác có thể xảy ra.
Xử trí
-
Nếu bệnh nhân không nôn, cần gây nôn cho các bệnh nhân còn tỉnh. Nếu bệnh nhân không thể nôn, cần chỉ định rửa dạ dày, sau đó cho dùng than hoạt tính. Biện pháp phòng ngừa chống sặc phải được thực hiện, đặc biệt là ở trẻ em và trẻ nhỏ.
-
Các dấu hiệu và triệu chứng thần kinh trung ương đe dọa tính mạng cần phải được điều trị thích hợp.
-
Thuốc xổ muối - bằng cách thụt nước vào ruột và làm loãng chất trong ruột - có thể có ích. Tránh dùng các chất kích thích hệ thần kinh trung ương. Xử trí huyết áp thấp bằng các thuốc co mạch.
Chỉ định của Thuốc Peritol 4mg
-
Các tình trạng dị ứng, nhất là những trường hợp có ngứa, như là mày đay cấp và mạn tính, phù thần kinh-mạch, ngoại ban do thuốc, ngứa, eczema, viêm da dạng eczema, viêm da do tiếp xúc, viêm da thần kinh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, bệnh huyết thanh, côn trùng cắn.
-
Đau đầu do mạch máu (đau nửa đầu, đau đầu do histamin).
Đối tượng sử dụng
- Người lớn
- Trẻ em
Thời kỳ mang thai
-
Chưa có đủ dữ liệu về an toàn của cyproheptadin khi sử dụng cho phụ nữ có thai. Các kết quả thử nghiệm trên động vật không đảm bảo đầy đủ thông tin liên quan đến sự phát triển của phôi hoặc thai nhi, quá trình sinh và sự phát triển sau sinh. Nguy cơ có thể xảy ra trên người chưa được biết. Không dùng Peritol trong thời kỳ có thai trừ khi lợi ích của việc điều trị vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú
-
Người ta chưa biết liệu cyproheptadin có được tiết vào sữa mẹ hay không nhưng do thuốc có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ cần phải cân nhắc ngừng cho trẻ bú mẹ hay ngừng dùng thuốc dựa trên tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
-
Khi mới bắt đầu dùng Peritol, một số bệnh nhân có thể bị chóng mặt, buồn ngủ hay ngủ gà do đó có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi mới bắt đầu điều trị, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong một khoảng thời gian xác định tùy từng bệnh nhân. Sau một thời gian điều trị, việc hạn chế hoặc cấm lái xe hoặc vận hành máy móc cần được bác sỹ xác định cho từng bệnh nhân.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Các phản ứng bất lợi đã được báo cáo khi sử dụng thuốc kháng histamin (Cyproheptadine) như sau:
-
Hệ thần kinh trung ương: An thần và buồn ngủ (thường thoáng qua), chóng mặt, rối loạn phối hợp, lú lẫn, bồn chồn, kích thích, hồi hộp, run, khó chịu, mất ngủ, dị cảm, viêm dây thần kinh, co giật, hưng phấn, ảo giác, cuồng loạn, ngất xỉu.
-
Da: Biểu hiện dị ứng như phát ban và phù nề, đổ mồ hôi quá nhiều, nổi mề đay, nhạy cảm với ánh sáng.
-
Các giác quan đặc biệt: Viêm mê đạo cấp tính, mờ mắt, nhìn đôi, chóng mặt, ù tai.
-
Tim mạch: Hạ huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu, sốc phản vệ.
-
Huyết học: Thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
-
Hệ tiêu hóa: Khô miệng, đau vùng thượng vị, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, vàng da.
-
Tiết niệu sinh dục: Tiểu nhiều lần, tiểu khó, bí tiểu, kinh nguyệt sớm.
-
Hô hấp: Khô mũi và họng, đờm dịch tiết phế quản, tức ngực và thở khò khè, nghẹt mũi.
-
Khác: Mệt mỏi, ớn lạnh, nhức đầu, tăng cảm giác thèm ăn/tăng cân.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
- Các thuốc ức chế MAO: làm tăng và kéo dài tác dụng chống tiết choline của Peritol.
- Các thuốc có hoạt tính kháng serotonin (cyproheptadin): có thể dẫn đến khả năng tái phát bệnh trầm cảm và các triệu chứng liên quan.
- Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng: gây kết quả dương tính giả với thuốc chống trầm cảm 3 vòng khi xét nghiệm nước tiểu và có các triệu chứng quá liều tương tự nhau.
- Rượu và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác như thuốc ngủ, thuốc an thần: tăng tác dụng an thần của Peritol.
Thận trọng
-
Các thuốc kháng histamin không nên sử dụng để điều trị các triệu chứng đường hô hấp dưới, bao gồm cả hen cấp tính.
-
Các thuốc kháng histamin có thể làm giảm sự tỉnh táo; ngược lại, đặc biệt ở trẻ nhỏ đôi khi chúng có tác dụng kích thích.
-
Không dùng Peritol cho trẻ dưới 2 tuổi do chưa đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
-
Cyproheptadin cũng có tác dụng chống tiết cholin nên phải thận trọng khi dùng thuốc trong các trường hợp sau đây:
+ Có tiền sử hen phế quản
+ Tăng nhãn áp
+ Cường tuyến giáp
+ Các bệnh tim mạch
+ Tăng huyết áp
-
Rượu có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của các thuốc kháng histamin do đó bệnh nhân không được uống rượu bia khi đang dùng Peritol (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
-
Các bất thường trong sự tạo máu (giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu do tan máu) hiếm khi xảy ra khi dùng các thuốc kháng histamin dài ngày. Cần phải kiểm tra công thức máu nếu bệnh nhân bị sốt không rõ nguyên nhân, đau họng, thương tổn niêm mạc miệng, xanh xao, vàng da, suy nhược, khó thở, chảy máu hoặc tụ máu không rõ nguyên nhân, bất thường hay khó kiểm soát trong quá trình điều trị kéo dài. Có thể phải xem xét đến việc ngưng điều trị nếu thấy có bất thường về tạo máu.
-
Mỗi viên nén Peritol có chứa 128 mg lactose. Bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Chống chỉ định
-
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Có cơn hen cấp tính,
-
Bị tăng nhãn áp,
-
Loét dạ dày có hẹp, nghẹt môn vị,
-
Các trạng thái đi kèm với bí tiểu (phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn cổ bàng quang),
-
Đang dùng các thuốc thuộc nhóm ức chế MAO,
-
Phụ nữ đang cho con bú (xem mục Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú),
-
Người già suy kiệt (trên 65 tuổi), bệnh nhân không thể tự vận động,
-
Trẻ sơ sinh và trẻ sinh non.
Bảo quản
-
Nơi khô ráo, ở nhiệt độ không quá 30°C.