Thành phần của Thuốc Rupafin 10mg
-
Rupatadine 10 mg
-
Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Thuốc Rupafin 10mg thuộc nhóm thuốc kháng Histamin H1 thế hệ thứ 2.
Cơ chế tác dụng:
-
Rupatadin gắn kết và ngăn chặn hoạt động của histamin tại thụ thể H1, từ đó giảm các triệu chứng dị ứng như hắt hơi, sổ mũi, ngứa và nổi mề đay.
-
Các chất chuyển hóa của Rupatadine cũng có hoạt tính kháng histamin, góp phần vào hiệu quả tổng thể của thuốc.
-
Ở nồng độ cao, Rupatadine ức chế sự tập hợp và giải phóng các chất trung gian gây viêm từ tế bào mast, bao gồm cytokine như TNF-α. Điều này giúp giảm viêm và các phản ứng dị ứng.
-
Trong các nghiên cứu lâm sàng, Rupatadine đã chứng minh hiệu quả trong việc giảm ngứa và mẩn đỏ ở bệnh nhân mề đay tự phát mạn tính. Việc giảm ngứa được kiểm chứng sau 4 tuần sử dụng thuốc.
Dược động học
Hấp thu:
-
Rupatadine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương chỉ trong vòng 0,75 giờ.
-
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt mức trung bình 2,6 ng/ml sau liều 10 mg và 4,6 ng/ml sau liều 20 mg.
-
Thức ăn có thể làm tăng nhẹ mức độ hấp thu toàn thân (AUC) khoảng 23%, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh trong huyết tương.
Phân bố:
-
Rupatadine có ái lực cao với protein huyết tương, với tỷ lệ gắn kết lên đến 98,5-99%.
-
Thuốc phân bố rộng rãi đến các mô trong cơ thể.
Chuyển hóa:
-
Rupatadine trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ tại gan, chủ yếu thông qua enzyme CYP3A4.
-
Một số chất chuyển hóa của Rupatadine vẫn giữ được hoạt tính kháng histamine, góp phần vào hiệu quả điều trị.
Thải trừ:
-
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 70%) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 10%).
-
Thời gian bán thải của Rupatadine là khoảng 5,9 giờ.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Rupafin 10mg
Liều dùng
Đối với người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
-
Liều dùng là 10 mg (1 viên)/lần/ngày, có thể uống cùng thức ăn hoặc không.
Dùng cho trẻ em
-
Không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10mg cho trẻ em dưới 12 tuổi.
-
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi được khuyến cáo sử dụng rupatadin 1 mg/ml dạng dung dịch uống.
Dùng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
-
Do chưa có kinh nghiệm lâm sàng dùng thuốc trên các bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, hiện không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10mg cho các bệnh nhân này.
Cách dùng
Thuốc Rupafin 10 mg được uống nguyên viên.
Xử trí khi quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
-
Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Trong một nghiên cứu về tính an toàn của rupatadin, khi dùng liều 100mg/ngày trong 6 ngày, thuốc vẫn dung nạp tốt. Phản ứng phụ hay gặp nhất là buồn ngủ.
-
Nếu không may nuốt phải một lượng thuốc quá lớn, cần điều trị triệu chứng đồng thời tiến hành các biện pháp bổ trợ cần thiết.
Chỉ định của Thuốc Rupafin 10mg
Thuốc Rupafin 10 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và nổi mày đay ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Đối tượng sử dụng
Thuốc được dùng cho trẻ em trên 12 tuổi và người lớn bị viêm mũi dị ứng và nổi mày đay.
Báo cáo trên đối tượng đặc biệt
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Cần thận trọng nếu sử dụng thuốc trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi những phản ứng riêng biệt với rupatadin của người bệnh được thể hiện.
Thời kỳ mang thai
Cần thận trọng, tránh dùng rupatadin khi đang mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng/tránh dùng rupatadin trong điều trị dựa trên lợi ích của việc cho trẻ bú và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp:
-
Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, hoa mắt.
-
Rối loạn tiêu hoá: Khô miệng.
Ít gặp:
-
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Viêm họng, viêm mũi.
-
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn.
-
Rối loạn hệ thần kinh: Mất tập trung.
-
Rối loạn hệ hô hấp, vùng ngực và trung thất: Chảy máu cam, khô mũi, ho, khô họng, đau miệng - hầu họng.
-
Rối loạn ở da và mô dưới da: Phát ban.
-
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Đau lưng, viêm khớp, đau cơ.
-
Rối loạn chung và tại chỗ: Khát nước, khó chịu, sốt, dễ bị kích thích.
-
Ảnh hưởng tới kết quả xét nghiệm: Tăng creatine phosphokinase máu, tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, kết quả bất thường khi kiểm tra chức năng gan, tăng cân.
-
Rối loạn tiêu hoá: Buồn nôn, đau phần bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón.
Tương tác thuốc
-
Dùng chung thuốc với ketoconazole hoặc erythromycin: Sử dụng đồng thời rupatadin 20mg và ketoconazole hoặc erythromycin làm tăng nồng độ trong huyết thanh của rupatadin lên lần lượt là 10 lần và khoảng 2 đến 3 lần. Không nên phối hợp rupatadin với các thuốc này cũng như những chất ức chế isozyme CYP3A4 khác.
-
Ảnh hưởng của nước bưởi lên thuốc: Khi uống thuốc đồng thời với nước bưởi ép, nồng độ trong huyết thanh của rupatadin tăng lên 3,5 lần. Không nên uống Rupafin đồng thời với nước bưởi.
-
Tương tác của thuốc với rượu: Sau khi uống rượu, một liều rupatadin 10mg tạo ra các tác dụng phụ trong một số thử nghiệm trên thần kinh vận động nhưng không có khác biệt đáng kể so với tác dụng phụ khi chỉ dùng rượu. Một liều 20mg sẽ làm tăng các tác hại khi uống rượu.
-
Các thuốc giảm đau trung ương: Giống như các thuốc kháng histamine khác, không loại trừ các ảnh hưởng của rupatadin với các thuốc giảm đau trung ương.
-
Phối hợp với các thuốc statin: Tình trạng tăng creatinine phosphokinase (CPK) không kèm theo triệu chứng bệnh hiếm khi được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với rupatadin. Hiện vẫn chưa biết về nguy cơ tương tác với các statin mà một số thuốc trong đó được chuyển hóa bởi isoenzyme cytochrome P450 CYP3A4. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời rupatadin với các thuốc statin.
Thận trọng
-
Không nên dùng Rupafin với nước bưởi ép.
-
Cần thận trọng khi dùng rupatadin cho bệnh nhân đã được xác định có khoảng QT kéo dài, bệnh nhân giảm kali huyết không điều chỉnh được, bệnh nhân loạn nhịp tim tiến triển như loạn nhịp chậm có biểu hiện lâm sàng rõ rệt, bệnh nhân nhồi máu cơ tim.
-
Thận trọng khi dùng viên nén Rupafin 10 mg cho người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên).
-
Dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi, bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận
-
Vì viên nén rupatadin 10mg có chứa lactose monohydrate, không nên chỉ định thuốc này cho các bệnh nhân không dung nạp galactose do di truyền hiếm gặp, bệnh nhân thiếu hụt enzyme lactase hoặc bệnh nhân không dung nạp glucose-galactose.
Chống chỉ định
Thuốc Rupafin 10mg chống chỉ định trong các trường hợp bệnh nhân mẫn cảm với rupatadin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bảo quản
-
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC.
-
Bảo quản vỉ thuốc trong hộp carton để tránh ánh sáng.
