Thành phần của Thuốc Koact 1000
- Amoxicilin (dưới dạng Amoxicilin trihydrate) có hàm lượng 875mg
- Acid Clavulanic (dưới dạng Kali clavulanate) có hàm lượng 125mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
- Nhóm thuốc: Thuốc kháng sinh phối hợp của nhóm penicilin, bao gồm chất ức chế beta-lactamase.
- Cơ chế tác dụng:
- Thuốc Koact 1000 có sự kết hợp giữa Amoxicillin và Acid Clavulanic được sử dụng trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn sinh beta-lactamase nhạy cảm với kháng sinh này gây ra. Các vi khuẩn sản sinh beta-lactamase có khả năng phá hủy kháng sinh beta-lactam trước khi nó tác động lên vi khuẩn.
- Amoxicillin đóng vai trò là một kháng sinh phổ rộng, tác động ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn khiến vi khuẩn suy yếu vào chết.
- Acid Clavulanic có tác dụng ức chế enzym beta-lactamase giúp Amoxicillin bền vững trước vi khuẩn sản sinh beta-lactamase. Khi kết hợp Amoxicillin và Acid Clavulanic sẽ làm tăng phổ tác dụng của thuốc kháng sinh này.
Dược động học
- Hấp thu
- Amoxicilin: bị phân ly hoàn toàn trong dung dịch nước ở pH sinh lý. Được hấp thu tốt và nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống của amoxicilin khoảng 70%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là khoảng 1 giờ.
- Acid clavulanic: cũng bị phân ly hoàn toàn trong dung dịch nước ở pH sinh lý. được hấp thu tốt và nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống khoảng 70%. Đặc tính trong huyết tương là tương tự với Amoxicilin và thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) là khoảng 1 giờ.
- Nồng độ amoxicilin và acid clavulanic trong huyết thanh khi sử dụng phối hợp amoxicilin/acid clavulanic tương đương với nồng độ đạt được khi sử dụng amoxicilin hoặc acid clavulanic riêng lẻ theo đường uống ở cùng mức liều.
- Phân bố
- Amoxicilin:
- Khoảng 18% amoxicilin toàn phần trong huyết tương liên kết với protein. Thể tích phân bổ biểu kiến khoảng 0,3 - 0,4 l/kg đối với amoxicilin.
- Sau khi tiêm tĩnh mạch, amoxicilin đã được tìm thấy trong túi mật, mô bụng, da, mỡ, mô cơ, hoạt dịch và dịch màng bụng, mặt và mủ của vết thương.
- Amoxicilin không phân bổ nhiều trong dịch não tủy. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có sự tích trữ các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể. Giống như các kháng sinh khác nhóm penicilin, amoxicilin có thể phân bố vào trong sữa mẹ và qua được hàng rào nhau thai.
- Acid clavulanic:
- Khoảng 25% acid clavulanic toàn phần trong huyết tương và thể tích phân bố khoảng 0,2 l/kg.
- Acid clavulanic đã được tìm thấy trong túi mật, mô bụng, da, mỡ, mô cơ, hoạt dịch và dịch màng bụng, mặt và mủ của vết thương. Một lương rất nhỏ acid clavulanic cũng đã được phát hiện trong sữa mẹ và qua được hàng rào nhau thai.
- Amoxicilin:
- Chuyển hóa
- Amoxicilin: Khoảng 10 - 25% amoxicilin trong liều khởi đầu được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng acid peniciloic không hoạt động.
- Acid clavulanic: chuyển hóa nhiều trong cơ thể người, được bài tiết vào nước tiểu, phân và dưới dạng carbon dioxid trong khi thở ra.
- Thải trừ
- Amoxicilin:
- Được thải trừ chủ yếu qua thận. Gần 60 - 70% amoxicilin được thải trừ vào nước tiểu dưới dạng không biến đổi trong 6 giờ đầu sau khi uống duy nhất một viên nén có thành phần amoxicilin với hàm lượng 50 mg hoặc 500 mg.
- Các nghiên cứu khác nhau chỉ ra rằng khoảng 50 - 85% amoxicilin được thải trừ qua nước tiểu sau 24 giờ.
- Acid clavulanic:
- Được thải trừ theo cơ chế qua cả thận và ngoài thận. Gần 40 - 65% acid clavulanic được thải trừ vào nước tiểu dưới dạng không biến đổi trong 6 giờ đầu sau khi uống duy nhất một viên nén có thành phần acid clavulanic 125 mg hoặc 125 mg.
- Các nghiên cứu khác nhau chỉ ra rằng 27 - 60% acid clavulanic được thải trừ qua nước tiểu sau 24 giờ. Acid clavulanic được thải trừ nhiều nhất trong 2 giờ đầu sau khi dùng thuốc.
- Phối hợp amoxicillin/acid clavulanic có thời gian bán thải trung bình trong khoảng 1 giờ và độ thanh thải toàn phần khoảng 25 L/giờ ở những người khỏe mạnh.
- Dùng đồng thời với probenecid có thể làm chậm thải trừ amoxicilin, nhưng không ảnh hưởng đến sự thải trừ của acid clavulanic qua thận.
- Amoxicilin:
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Koact 1000
Liều dùng
- Trẻ em trên 40 kg và người lớn: thông thường ngày uống 2 lần, mỗi lần 1 viên. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng như nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, viêm xoang, viêm tai giữa mỗi ngày uống 3 lần, mỗi lần 1 viên.
- Trẻ em dưới 40 kg: dùng dạng bào chế khác có hàm lượng phù hợp hơn.
- Người cao tuổi: dùng liều thông thường.
- Bệnh nhân suy thận có Độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút: không nên dùng thuốc Koact 1000.
- Bệnh nhân suy gan: thận trọng khi sử dụng thuốc Koact 1000.
Cách dùng
- Sử dụng thuốc Koact 1g bằng đường uống.
- Nên uống thuốc Koact 1000 vào đầu bữa ăn.
- Thời gian điều trị thông thường là 5 ngày, một số trường hợp như viêm tủy xương cần điều trị dài hơn. Không tự ý dùng thuốc Koact 1000 quá 14 ngày.
Xử trí khi dùng quá liều
- Triệu chứng:
- Các triệu chứng trên đường tiêu hóa và rối loạn cân bằng nước, điện giải có thể là biểu hiện của quá liều. Đã quan sát thấy tinh thể amoxicilin niệu, trong một số trường hợp dẫn đến suy thận.
- Co giật có thể xảy ra trên những bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân dùng liều cao.
- Tinh thể của amoxicilin cũng đã được tìm thấy trong các ống thông tiểu, đặc biệt sau khi sử dụng liều cao qua đường tiêm. Do đó, cần định kỳ kiểm tra tình trạng của các ông thông tiểu.
- Cách xử trí:
- Điều trị triệu chứng đường tiêu hóa, chú ý cân bằng nước và điện giải.
- Có thể loại bỏ amoxicilin và acid clavulanic ra khỏi tuần hoàn bằng phương pháp thẩm phân máu.
- Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Xử trí khi quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Trường hợp quên uống một liều dùng: Hãy uống ngay khi nhớ ra. Dùng liều kế tiếp sau tối thiểu 4 giờ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.
Chỉ định của Thuốc Koact 1000
- Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và đường hô hấp dưới.
- Điều trị nhiễm trùng ổ bụng, nhiễm khuẩn tiết niệu- sinh dục.
- Điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn
Người lái xe và vận hành máy móc
Chưa có đầy đủ nghiên cứu chứng minh thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, các tác dụng không mong muốn như dị ứng, chóng mặt, co giật,... có thể ảnh hưởng khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do đó, nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nếu đang sử dụng thuốc.
Phụ nữ có thai
- Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến khả năng mang thai, sự phát triển của phôi bào thai, sự sinh nở hay sự phát triển sau khi sinh.
- Do vậy, bệnh nhân nên tránh dùng thuốc trong thời gian mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu thai kỳ trừ khi có chỉ định của bác sĩ.
Phụ nữ cho con bú
Amoxicilin và acid clavulanic đều qua được sữa mẹ. Vì vậy, tiêu chảy và nhiễm nấm trên màng nhày có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh bú mẹ, cần ngưng cho con bú khi trẻ có các biểu hiện trên. Chỉ sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú sau khi có đánh giá lợi ích và nguy cơ của bác sĩ điều trị.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Nhiễm nấm Candida niêm mạc, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
- Niệu tinh thể rất hiếm gặp.
- Tăng nhẹ ALT, AST và phosphatase kiềm. Vàng da ứ mật, viêm gan hiếm khi xảy ra.
- Ban đỏ trên da, mày đay ít khi xảy ra. Ban đỏ đa dạng, viêm mạch quá mẫn, ngoại ban có mủ cấp, viêm da tróc vảy, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens- Johnson hiếm khi xảy ra.
- Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hiếm khi xảy ra.
- Co giật có hồi phục, đau đầu, chóng mặt.
Thận trọng
- Thận trọng khi dùng thuốc Koact 1000 cho người bệnh có dấu hiệu rối loạn chức năng gan.
- Bệnh nhân suy thận cần điều chỉnh liều dùng phù hợp với mức độ suy thận.
- Cần duy trì đủ lượng nước cho người bệnh khi dùng amoxicillin liều cao để giảm nguy cơ niệu tinh thể.
- Sử dụng thuốc Koact 1000 kéo dài có thể làm quá phát các vi khuẩn không nhạy cảm.
Tương tác thuốc
- Thuốc chống đông máu: thuốc Koact 1000 trên người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu có thể làm kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothrombin.
- Thuốc tránh thai đường uống: Tác dụng của thuốc tránh thai giảm khi dùng cùng thuốc Koact 1000.
- Methotrexat: Penicilin làm giảm bài tiết methotrexat, do đó làm tăng độc tính của methotrexat.
- Probenecid: Tránh dùng đồng thời với probenecid. Probenecid làm giảm bài tiết amoxicilin ở ống thận, vì vậy, làm tăng và kéo dài nồng độ amoxicilin trong máu nhưng không ảnh hưởng đến acid clavulanic.
- Mycophenolat mofetil: Ở những bệnh nhân đang dùng mycophenolat mofetil, đã có báo cáo về sự giảm 50% nồng độ trước liều của chất chuyển hóa có hoạt tính acid mycophenolic (MPA) sau khi điều trị với amoxicilin/acid clavulanic.
Chống chỉ định
- Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với kháng sinh nhóm beta-lactam, như penicilin, cephalosporin, carbapenem, monobactam hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân có tiền sử bị vàng da hoặc suy gan có liên quan đến amoxicilin và acid clavulanic.
Bảo quản
Bảo quản thuốc Koact 1000 ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp.
