Thành phần của Thuốc Medoclav 1g
Thành phần
Mỗi viên thuốc Medoclav 1g chứa:
-
Amoxicillin 875 mg
-
Acid clavulanic 125 mg
-
Tá dược vừa đủ 1 viên
Dược động học
-
Hấp thu: Amoxicillin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.
-
Phân bố: Cả clavulanate và amoxicillin đều có tỉ lệ gắn kết với protein huyết thanh thấp (khoảng 25% đối với acid clavulanic và 18% đối với amoxicilin). Giống với các penicilin khác, amoxicilin có thể bài tiết trong sữa mẹ. Một lượng rất nhỏ clavulanat cũng hiện diện trong sữa mẹ.
-
Chuyển hóa: Amoxicilin bị thải trừ một phần trong nước tiểu dưới dạng acid penicilloic không hoạt tính với một lượng tương đương với 10 - 25% của liều đầu tiên. Acid clavulanic bị chuyển hóa thành acid 2,3-dihydro-4-(2-hydroxyethyl)-5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic và 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one và bị thải trừ trong nước tiểu và phần dưới dạng carbon dioxyd.
-
Thải trừ: Giống với các penicilin khác, con đường thải trừ chính của amoxicillin là qua thận, trong khi clavulanat thải trừ bằng cả hai con đường là qua thận và qua cơ chế ngoài thận. Khoảng 60 – 70% amoxicillin và 40 – 65% acid clavulanic được thải qua nước tiểu ở dạng không thay đổi trong 6 giờ đầu sau khi uống một liều đơn viên 250/125mg hoặc 500/125mg.
Dược lực học
Nhóm thuốc
Kháng sinh β-lactam phối hợp (penicillin bán tổng hợp + chất ức chế β-lactamase).
Cơ chế tác dụng
-
Amoxicillin thuộc nhóm kháng sinh penicillin A (Aminopenicillin) là một trong những kháng sinh được sử dụng đầu tay trong các trường hợp nhiễm khuẩn thông thường. Cơ thế tác dụng của nó tương tự như các kháng sinh khác cùng nhóm, đều làm ức chế tổng hợp peptidoglycan ở vách tế bào, đặc biệt trong quá trình nhân lên của vi khuẩn do đó Amoxicillin đạt hiệu quả diệt khuẩn thường sau 8h.
-
Acid Clavulanic có cấu trúc vòng beta – lactam tuy nhiên nó lại không có tác dụng dược lý kháng khuẩn. Acid Clavulanic được sử dụng phối hợp với Amoxicillin để làm chất ức chế men β-lactamase (một enzym do vi khuẩn đề kháng tiết ra làm thủy phân vòng beta – lactam của Amoxicillin làm mất tác dụng của kháng sinh). Acid Clavulanic hoạt động theo kiểu chất “thế mạng”, “ cùng tự tử” với men β-lactamase do đó giúp Amoxicillin tránh khỏi bị mất tác dụng.
-
Phổ tác dụng bao gồm nhiều vi khuẩn Gram dương (như Streptococcus, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes) và Gram âm (như Haemophilus influenzae, E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bacteroides). Một số chủng vi khuẩn như Pseudomonas aeruginosa, Proteus morganii, Enterobacter kháng thuốc này.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Medoclav 1g
Cách dùng
Thuốc Medoclav 1g được chỉ định dùng bằng đường uống; bệnh nhân nên nuốt cả viên (hoặc có thể bẻ đôi, nếu cần) với nước và không được nhai; nên uống thuốc vào đầu bữa ăn để hạn chế tối đa khả năng không dung nạp đường tiêu hóa, sự hấp thu của thuốc là tối ưu khi uống vào đầu bữa ăn. Có thể bắt đầu điều trị bằng chế phẩm dùng đường tiêm và tiếp nối bằng Medoclav 1g dùng đường uống.
Liều dùng
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên
-
Nhiễm khuẩn nhẹ đến trung bình: Không khuyến cáo dùng viên Medoclav 1g; nên dùng 1 viên Medoclav 625mg ngày 2 lần.
-
Nhiễm khuẩn nặng: Liều khuyến cáo là 1 viên Medoclav 1g, ngày 2 lần.
-
Nhiễm khuẩn răng (như áp-xe răng): Không khuyến cáo dùng viên Medoclav 1g; nên dùng 1 viên Medoclav 625mg ngày 2 lần trong 5 ngày.
Trẻ em dưới 12 tuổi
-
Không nên dùng Medoclav 1g cho trẻ em dưới 12 tuổi và trẻ nhỏ.
Bệnh nhân cao tuổi
-
Bệnh nhân cao tuổi kèm/không kèm suy thận nhẹ: Không cần điều chỉnh liều dùng; dùng như liều khuyến cáo ở người lớn.
-
Bệnh nhân cao tuổi suy thận vừa và nặng: Không nên dùng Medoclav 1g.
Bệnh nhân suy thận
-
Khuyến cáo chỉ nên dùng Medoclav 1g cho bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ (độ thanh thải creatinine trên 30 ml/phút); không cần điều chỉnh liều dùng và có thể dùng như liều khuyến cáo ở người lớn.
-
Không nên dùng Medoclav 1g cho bệnh nhân suy thận mức độ vừa và nặng.
Bệnh nhân suy gan
-
Chưa có đầy đủ số liệu lâm sàng cho việc xác định liều lượng ở bệnh nhân suy gan; nên thận trọng khi chỉ định Medoclav 1g ở các bệnh nhân này và nên kiểm tra chức năng gan theo định kỳ.
Quá liều
- Các triệu chứng trên đường tiêu hóa và rối loạn cân bằng nước và điện giải có thể là biểu hiện của quá liều, trong một số trường hợp quan sát thấy có tinh thể niệu có thể dẫn đến suy thận. Co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân dùng thuốc liều cao.
- Cách xử trí
Hiện chưa có thuốc giải đặc hiệu cho quá liều amoxicillin/acid clavulanic; khi bị quá liều nên áp dụng điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ, đặc biệt cần duy trì cân bằng nước và chất điện giải để đề phòng khả năng xảy ra hiện tượng amoxicillin tinh thể niệu và cần quan tâm đến các bệnh nhân suy thận khi bị quá liều. Amoxicillin/acid clavulanic có thể được loại khỏi vòng tuần hoàn bằng cách thẩm phân máu.
Chỉ định của Thuốc Medoclav 1g
Medoclav 1g được chỉ định điều trị ngắn hạn các trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm như sau:
-
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (gồm cả tai–mũi–họng) như viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa.
-
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm phổi thùy và viêm phế quản phổi.
-
Nhiễm khuẩn tiết niệu như viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận–bể thận.
-
Nhiễm khuẩn da và mô mềm như mụn nhọt, áp–xe, viêm mô tế bào, nhiễm khuẩn vết thương.
-
Nhiễm khuẩn xương và khớp như viêm tủy xương.
-
Nhiễm khuẩn răng như áp–xe ổ răng nặng.
-
Nhiễm khuẩn khác như não thai nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn sản khoa và nhiễm khuẩn ổ bụng.
Đối tượng sử dụng
-
Người lớn và thanh thiếu niên bị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như: viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa.
-
Người lớn mắc nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như: đợt cấp của viêm phế quản mạn, viêm phổi thùy, viêm phế quản phổi.
-
Người mắc nhiễm khuẩn tiết niệu như: viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận–bể thận.
-
Người bị nhiễm khuẩn da và mô mềm như: mụn nhọt, áp-xe, viêm mô tế bào, nhiễm khuẩn vết thương.
-
Người mắc nhiễm khuẩn xương và khớp như: viêm tủy xương.
-
Người bị nhiễm khuẩn răng nặng như: áp-xe ổ răng.
-
Phụ nữ trong sản khoa hoặc bệnh nhân có nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm khuẩn sản khoa, nhiễm khuẩn mô mềm vùng hậu sản.
-
Thời kỳ mang thai và cho con bú: Tránh dùng, nhất là trong 3 tháng đầu thai kỳ. Không dùng cho PNCCB hoặc ngừng cho bú trong thời gian dùng thuốc
-
Đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện; tuy nhiên, tác dụng không mong muốn trong quá trình dùng thuốc có thể gặp như phản ứng dị ứng, chóng mặt, co giật có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
|
Hệ cơ quan |
Tần suất/Tình trạng |
Biểu hiện |
|
Nhiễm khuẩn & ký sinh trùng |
Thường gặp |
Nhiễm nấm Candida ở niêm mạc |
|
Chưa biết |
Phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm |
|
|
Hệ máu & bạch huyết |
Hiếm gặp |
Giảm bạch cầu có hồi phục (kể cả bạch cầu trung tính), giảm tiểu cầu |
|
Chưa biết |
Mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu, kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothrombin |
|
|
Hệ miễn dịch |
Chưa biết |
Phù mạch thần kinh, phản vệ, hội chứng giống bệnh huyết thanh, viêm mạch quá mẫn |
|
Thần kinh |
Ít gặp |
Chóng mặt, đau đầu |
|
Chưa biết |
Tăng động cơ hồi phục, co giật, viêm màng não vô khuẩn |
|
|
Đường tiêu hóa |
Rất thường gặp |
Tiêu chảy |
|
Thường gặp |
Buồn nôn, nôn (thường sau khi uống thuốc lúc đói hoặc liều cao) |
|
|
Ít gặp |
Khó tiêu |
|
|
Chưa biết |
Viêm đại tràng liên quan kháng sinh (giả mạc, xuất huyết), lưỡi lông đen |
|
|
Gan mật |
Ít gặp |
Tăng AST/ALT nhẹ |
|
Chưa biết |
Viêm gan, vàng da ứ mật (do penicillin/cephalosporin) |
|
|
Da & mô dưới da |
Ít gặp |
Ban đỏ, ngứa, mày đay |
|
Hiếm gặp |
Ban đỏ đa hình |
|
|
Chưa biết |
Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì (TEN), viêm da bóng nước, AGEP, hội chứng DRESS |
|
|
Thận & tiết niệu |
Chưa biết |
Viêm thận kẽ, viêm thận niệu |
Tương tác thuốc
- Thuốc chống đông máu đường uống: Kháng sinh nhóm penicillin và thuốc chống đông máu đường uống được dùng rộng rãi mà không có báo cáo về tương tác. Tuy nhiên, đã có báo cáo hiếm gặp về tăng INR ở bệnh nhân dùng acenocoumarol hoặc warfarin kết hợp với amoxicillin. Cần theo dõi chỉ số INR, thời gian prothrombin và xem xét điều chỉnh liều thuốc chống đông.
- Methotrexate: Medoclav 1g có thể làm giảm bài tiết methotrexate, gây tăng tiềm năng độc tính.
- Probenecid: Probenecid làm giảm bài tiết amoxicillin qua thận, gây tăng nồng độ amoxicillin trong máu (không ảnh hưởng đến clavulanic acid). Không nên dùng chung với Medoclav 1g.
- Mycophenolate mofetil: Sử dụng đồng thời với amoxicillin + acid clavulanic có thể làm giảm 50% nồng độ tiền hoạt chất acid mycophenolic. Không cần điều chỉnh liều trong các ca không rối loạn chức năng ghép, nhưng cần theo dõi lâm sàng chặt chẽ khi kết hợp và sau điều trị.
Thận trọng
- Để hạn chế tình trạng buồn nôn, bệnh nhân nên sử dụng Medoclav 1g trước bữa ăn.
- Nếu tình trạng nhiễm khuẩn không được cải thiện sau 5 ngày điều trị bằng Medoclav 1g thì cần ngừng sử dụng thuốc và đến cơ sở y tế để kiểm tra thêm.
- Chỉ sử dụng Medoclav 1g cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết mặc dù chưa có bằng chứng nào chứng tỏ thuốc gây ảnh hưởng đến thai nhi.
- Medoclav 1g hầu như không ảnh hưởng đến công việc lái xe và vận hành máy móc do đó bạn hoàn toàn có thể làm các công việc này trong quá trình sử dụng thuốc.
- Hiện tượng quá liều Medoclav rất ít khi xảy ra do thuốc có khả năng dung nạp tốt ngay cả ở liều cao tuy nhiên trong trường hợp quá liều cần đưa bệnh nhân tới bệnh viện ngay để được rửa dạ dày hoặc có thể lọc máu nếu quá liều nặng.
Chống chỉ định
-
Mẫn cảm với amoxicillin hoặc bất cứ thành phần nào có trong thuốc.
-
Suy gan nặng, suy thận nặng.
-
Người có tiền sử bị vàng da hay rối loạn chức năng gan khi dùng Penicilin.
-
Bệnh nhân bị nhiễm trùng cấp tính do Epstein- Barr virus (EB).
Bảo quản
-
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, độ ẩm dưới 70%, tránh ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp.
-
Để thuốc xa khỏi tầm với của trẻ em, vật nuôi trong gia đình.
