Thành phần của Thuốc Usclacid 500
Thành phần
Clarithromycin hàm lượng 500mg.
Dược động học
Hấp thu:
Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao, sinh khả dụng tuyệt đối của clarithromycin khoảng 55%. Mức hấp thu gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố:
- Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14-hydroxy clarithromycin được phân bố rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Khoảng 42 - 72% nồng độ thuốc gắn với protein huyết tương.
- Ở nồng độ điều trị thông thường, clarithromycin được phát hiện có trong sữa mẹ và trong dịch não tủy nhưng hiệu quả trong điều trị viêm màng não còn chưa rõ.
Chuyển hóa:
- Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật (5 - 10% thuốc mẹ). Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu.
- Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg dạng viên nén và khoảng 40% với liều 250 mg dạng hỗn dịch được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14-hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác được thải qua nước tiểu 10 -15% liều.
Thải trừ:
Nửa đời của clarithromycin và 14-hydroxy clarithromycin khoảng 3 - 4 giờ và 5 - 6 giờ theo thứ tự khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, cách 12 giờ một lần; khoảng 5 - 7 giờ và 7 - 9 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, cách 8 - 12 giờ một lần. Nửa đời thải trừ bị kéo dài ở người bệnh suy thận.
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Là kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Cơ chế tác dụng:
- Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn Gram âm. Thuốc có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.
- Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, vì vậy ngăn cản sự di chuyển của aminocyl transfer-RNA và ức chế tổng hợp polypeptid. Vị trí tác dụng của clarithromycin cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Usclacid 500
Liều dùng
- Người lớn: Liều thường dùng là 250 mg mỗi ngày hai lần trong 7 ngày mặc dù trong những trường hợp nhiễm trùng nặng có thể tăng đến 500 mg mỗi ngày hai lần và kéo dài đến 14 ngày.
- Trẻ em trên 12 tuổi: sử dụng như người lớn
- Trẻ em dưới 12 tuổi: sử dụng Klacid dạng hỗn dịch dành cho trẻ em. Việc sử dụng clarithromycin dạng phóng thích nhanh chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuôi.
- Phác đồ ba thuốc:
Clarithromycin 500 mg mỗi ngày 2 lần cùng với amoxicillin 1000 mg mỗi ngày 2 lần và một thuốc ức chế bơm proton dùng liều chuẩn mỗi ngày 2 lần trong 7 ngày.
- Phác đồ hai thuốc:
Clarithromycin 500 mg mỗi ngày 3 lần cùng với omeprazole 40 mg mỗi ngày 1 lần trong 14 ngày, tiếp theo dùng omeprazole 40 mg mỗi ngày 1 lần trong 14 ngày tiếp theo. Những nghiên cứu hỗ trợ được thực hiện với omeprazole 40 mg một lần mỗi ngày trong 14 ngày.
Người cao tuổi: sử dụng như người lớn
Suy thận: Thường không cần điều chỉnh liều trừ khi bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinine <30 ml/phút). Nếu cần chỉnh liều nên giảm một nửa tổng liều mỗi ngày, thí dụ 250 mg mỗi ngày một lần, hoặc 250 mg mỗi ngày hai lần trong trường hợp nặng. Không nên kéo dài đợt điều trị quá 14 ngày ở những bệnh nhân này.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Có thể dùng cùng thức ăn mà không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của thuốc.
Xử trí khi quên liều
Khi bạn quên một liều, hãy uống sớm nhất có thể. Tuy nhiên nếu quá gần với liều tiếp theo, bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng: Các triệu chứng nặng về tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.
- Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm phân máu không tác dụng.
Chỉ định của Thuốc Usclacid 500
Clarithromycin được chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên để điều trị các bệnh nhiễn trùng do vi khuẩn nhạy cảm với clarithromycin:
- Đợt cấp viêm phế quản mạn.
- Viêm phổi cộng đồng từ nhẹ đến trung bình.
- Viêm xoang cấp tính.
- Viêm họng do vi khuẩn.
- Nhiễm khuẩn da và các mô mềm mức độ nặng nhẹ đến trung bình.
- Phối hợp với một thuốc ức chế bơm proton hoặc một thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và với một thuốc kháng khuẩn khác để tiệt trừ Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày - tá tràng đang tiến triển.
Đối tượng sử dụng
Thuốc được dùng cho các trường hợp đã nêu trong phần chỉ định.
Sử dụng thuốc trên các đối tượng đặc biệt
- Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu nào được kiểm soát tốt và thích hợp trên phụ nữ mang thai. Clarithromycin chỉ được dùng cho phụ nữ mang thai khi sự cân nhắc có lợi cho người mẹ hơn nguy cơ gây hại cho thai nhi.
- Phụ nữ cho con bú: Không biết clarithromycin có qua sữa mẹ hay không. Do có nhiều thuốc qua sữa mẹ, cần thận trọng theo dõi khi dùng clarithromycin cho phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ. Độ an toàn và hiệu quả sử dụng ở trẻ em < 20 tháng tuổi chưa được nghiên cứu.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Không có dữ liệu về ảnh hưởng của clarithromycin đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hoa mắt, chóng mặt, lú lẫn và mất phương hướng có thể xuất hiện khi dùng thuốc. Vì vậy, nên tính đến khả năng xảy ra các tác dụng phụ này trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Clarithromycin dung nạp tốt, trên lâm sàng các ADR hầu như chỉ ở mức nhẹ hoặc thoáng qua; chỉ khoảng 1% tác dụng nghiêm trọng được báo cáo. Các ADR theo đường uống của clarithromycin tương tự hoặc nhẹ hơn erythromycin. ADR theo đường uống chủ yếu trên đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR >1/100 (1% - 10%)
- Tiêu hóa: Vị giác bất thường, ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau dạ dày, chứng khó tiêu. Rối loạn tiêu hóa, đặc biệt là ở người bệnh trẻ với tần xuất 5%. Cũng có thể bị viêm đại tràng màng giả từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
- Toàn thân: Phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay, ban da, kích ứng.
- TKTW: Đau đầu.
- Da: Phát ban.
- Gan: Tăng thời gian prothrombin.
- Thận: Tăng BUN.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Tiêu hóa: Các triệu chứng ứ mật (đau bụng trên, đôi khi đau nhiều), buồn nôn, nôn.
- Gan: Chức năng gan bất thường, bilirubin huyết thanh tăng và thường kèm theo vàng da, sốt phát ban và tăng bạch cầu ưa eosin.
- Thính giác: Điếc (nếu dùng liều cao) thần kinh thính giác có thể hồi phục.
Các tác dụng phụ khác (<1%)
Viêm ruột do Clostridium dificile, tăng phosphatase kiềm, phản vệ, biếng ăn, lo âu, tăng lú lẫn, mất phương hướng, tăng GGT, viêm lưỡi, ảo giác, giảm thính lực, suy gan, viêm gan, hạ glucose máu, mất ngủ, kéo dài thời gian QT, động kinh, tăng creatinin huyết thanh, hội chứng Stevens-Johnson, viêm dạ dày, giảm tiểu cầu, đổi màu lưỡi, đổi màu răng, tăng men gan, run, loạn nhịp thất, chóng mặt.
Thận trọng
- Ở người bệnh có tổn thương gan nhưng chức năng thận bình thường thường không cần điều chỉnh liều clarithromycin. Tuy nhiên, ở người bệnh có tổn thương thận nặng nhưng có hoặc không có tổn thương gan, phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần cho thuốc.
- Cần sử dụng thận trọng cho người bệnh bị suy thận hoặc suy gan.
- Cần điều chỉnh liều cho người bệnh suy thận nặng. Sử dụng thận trọng cho người bệnh bị nhược cơ. Độc tính colchicin (bao gồm cả nguy hiểm đến tính mạng) đã xảy ra khi dùng đồng thời với clarithromycin.
- Dùng clarithromycin dài ngày có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức, đặc biệt nhiễm Clostridium difficile gây ỉa chảy và viêm kết tràng. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp theo kháng sinh đồ.
- Tránh sử dụng hoặc sử dụng thận trọng đối với người bệnh có khoảng thời gian QT kéo dài hoặc loạn nhịp thất, bệnh tim đã có từ trước. Dùng thận trọng cho người bệnh bị bệnh động mạnh vành. Tránh sử dụng viên giải phóng chậm cho người bệnh đã biết bị hẹp đường tiêu hóa.
- An toàn và tác dụng của clarithromycin đối trẻ dưới 6 tháng tuổi chưa được đánh giá. Độ an toàn của thuốc cho trẻ em trên 20 tháng tuổi bị nhiễm M. avium phức hợp cũng chưa được đánh giá. Không nên cho trẻ em dùng viên nén tác dụng kéo dài.
Tương tác thuốc
- Các kháng sinh macrolid có khả năng ức chế chuyển hóa các thuốc khác trong gan. Tương tác này có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của các thuốc khác và khi phối hợp cần giám sát chặt nồng độ các thuốc.
- Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với các thuốc sau: Alfuzosin, cisaprid, pimozid, dabigatran etexilat, disopyramid, nilotinib, ranolazin, rivaroxaban, salmeterol, silodosin, tetrabenazin, thioridazin, topotecan, ziprasidon, các alcaloid nấm cựa gà (ergotamin, dihydroergotamin), astemizol.
- Clarithromycin có thể làm tăng tác dụng độc của các thuốc sau: Alfentanil, alfuzosin, alosetron, các thuốc chống nấm, benzodiazepin, thuốc chẹn kênh calci, carbamazepin, glycosid tim, ciclesonid, cilostazol, cisaprid, clozapin, colchicin, corticosteroid, cyclosporin, chất nền CYP3A4, dabigatran etexilat, disopyramid, eletriptan, eplerenon, các alcaloid nấm cựa gà, các chất ức chế HMG-CoA reductase, fentanyl, fesoterodin, ixabepilon, maraviroc, nilotinib, pimozid, quinidin, ranolazin, repaglinid, các dẫn xuất của rifammycin, rivaroxaban, salmeterol, silodosin, sirolimus, sorafenib, tacrolimus, temsirolimus, tetrabenazin, dẫn xuất của theophylin, thoridazin, topotecan, chất đối kháng vitamin K, ziprasidon, zopiclon.
- Tác dụng của clarithromycin có thể tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc sau: Alfuzosin, thuốc chống nấm, ciprofloxacin, các chất ức chế CYP3A4, dasatinib, gadobutrol, nilotinib, các chất ức chế protease.
- Clarithromycin có thể làm giảm tác dụng của các thuốc sau: Clopidogrel, vắc xin thương hàn.
- Tác dụng của clarithromycin có thể bị giảm khi dùng với các thuốc sau: Các tác nhân gây cảm ứng CYP3A4, deferasirox, etravirin, các chất ức chế protease.
Chống chỉ định
- Dị ứng với các macrolid hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Chống chỉ định tuyệt đối dùng chung với terfenadin, đặc biệt trong trường hợp bị bệnh tim như loạn nhịp, nhịp chậm, khoảng QT kéo dài, bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hoặc mất cân bằng điện giải.
- Chống chỉ định dùng đồng thời với các alcaloid nấm cựa gà (ergotamin, dihydroergotamin), astemizol, pimozid, cisaprid, dabigatran etexilat.
Bảo quản
Nơi thoáng mát, nhiệt độ 30 độ C, tránh ánh sáng.
