Thành phần của Thuốc Vexpod 200mg
Thành phần
Cefpodoxim (dưới dạng Cefpodoxim proxetil) hàm lượng 200mg.
Dược động học
Hấp thu:
- Cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim) là một tiền dược không có tác dụng kháng khuẩn khi chưa được thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu trong ruột thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng. Sự hấp thu tăng khi có mặt của thức ăn và giảm khi pH dạ dày thấp.
- Viên nén bao phim và hỗn dịch uống tương đương về sinh học. Cefpodoxim có dược động học phụ thuộc liều, tuyến tính trong phạm vi liều 100 - 400 mg, không tuyến tính khi liều trên 400 mg.
- Thuốc không tích lũy trong huyết tương sau khi uống nhiều liều (tới 400 mg cách 12 giờ/lần) ở người có chức năng thận bình thường. Ở người cao tuổi, các thông số dược động học, trừ nửa đời huyết tương, tương tự như người trẻ tuổi. Dược động học cefpodoxim không bị ảnh hưởng ở người bệnh khi suy gan, nhưng bị ảnh hưởng khi suy thận.
- Thức ăn tác động đến sinh khả dụng của viên nén bao phim nhưng không ảnh hưởng đến hỗn dịch uống. Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50% ở người chưa ăn. Sinh khả dụng tăng khi dùng thuốc cùng thức ăn.
Phân bố:
- Nửa đời trong huyết thanh của cefpodoxim khoảng 2 - 3 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài ở người bệnh suy thận.
- Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khoẻ mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 - 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 microgam/ml, 2,3 microgam/ml, 3,9 microgam/ml tương ứng với các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg cefpodoxim; 8 giờ sau khi dùng thuốc với liều trên, nồng độ trong huyết tương trung bình tương ứng là 0,29, 0,62, 1,3 microgam/ml.
- Trẻ em từ 1 - 17 tuổi, dùng dạng hỗn dịch uống, với liều cefpodoximlà 5 mg/kg, nồng độ thuốc trong huyết tương trung bình đạt là 1,4; 2,1; 1,7; 0,9 và 0,4 microgam/ml tương ứng với thời gian sau khi uống là 1, 2, 4, 6 và 8 giờ.
- Khoảng 20 - 30% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong phạm vi 0,1 - 7,1 microgam/ml. Thể tích phân bố của cefpodoxim trong khoảng 0,7 - 1,15 lít/kg ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường.
- Cefpodoxim phân bố tốt vào các mô của phổi và họng, vào dịch màng phổi; thuốc vào dịch não tủy rất ít và một lượng nhỏ xuất hiện trong sữa; thuốc đạt được nồng độ điều trị trong đường hô hấp, đường niệu và mật.
Chuyển hóa và thải trừ:
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80% dưới dạng thuốc không biến đổi trong 24 giờ). Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại khoảng 23% liều uống độc nhất trong 3 giờ thẩm tách máu.
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Cơ chế tác dụng:
- Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào.
- Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Vexpod 200mg
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
| Loại nhiễm khuẩn | Tổng liều/ngày | Khoảng cách đưa liều | Thời gian điều trị |
|---|---|---|---|
| Viêm họng/Viêm amidan | 200 mg | 100 mg mỗi 12 giờ | 5 – 10 ngày |
| Viêm phổi cộng đồng cấp tính | 400 mg | 200 mg mỗi 12 giờ | 14 ngày |
| Đợt cấp tính do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính | 400 mg | 200 mg mỗi 12 giờ | 10 ngày |
| Bệnh lậu chưa có biến chứng (nam, nữ) và viêm trực tràng do lậu (nữ) | 200 mg | Liều duy nhất | - |
| Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da | 800 mg | 400 mg mỗi 12 giờ | 7 – 14 ngày |
| Viêm xoang hàm trên cấp tính | 400 mg | 200 mg mỗi 12 giờ | 10 ngày |
| Nhiễm khuẩn đường niệu không biến chứng | 200 mg | 100 mg mỗi 12 giờ | 7 ngày |
Cách dùng
Thuốc dùng theo đường uống. Nên uống thuốc cùng với thức ăn để tăng hấp thu qua đường tiêu hóa.
Xử trí khi quên liều
Khi bạn quên dùng một liều, hãy dùng sớm nhất có thể. Nếu quá gần với liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
- Trong các nghiên cứu về độc tỉnh cấp tính trên loài gặm nhấm, một liều duy nhất 5 g/kg đường uống không gây tác dụng không mong muốn.
- Trong trường hợp xảy ra phản ứng ngộ độc nghiêm trọng do quá liều, thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại cefpodoxime ra khỏi cơ thể, đặc biệt nếu chức năng thận bị tổn thương.
- Các triệu chứng ngộ độc sau khi dùng quá liều kháng sinh beta-lactam có thể bao gồm buồn nôn nôn đau vùng thương vị và tiêu chảy.
Chỉ định của Thuốc Vexpod 200mg
Cefpodoxime proxetil được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm sau:
- Viêm tai giữa cấp do Streptococcus pneumoniae (không bao gồm các chủng kháng penicillin), Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng sinh beta-lactamase) hoặc Moraxella (Branhamella) catarrhalis (kể cả các chủng sinh beta-lactamase).
- Viêm họng và/hoặc viêm amidan do Streptococcus pyogenes.
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng do S. pneumoniae hoặc H. Influenzae (bao gồm chủng sinh beta-lactamase).
- Đợt cấp tính do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính do S. pneumoniae, H. influenzae (chỉ các chủng không sinh beta-lactamase), hoặc M. catarrhalis. Hiện nay dữ liệu không đủ để thiết lập hiệu quả ở những bệnh nhân bị đợt cấp tính do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính gây ra bởi các chủng H. influenzae sinh beta-lactamase.
- Bệnh lậu cấp tính, không biến chứng ở niệu đạo và cổ tử cung do Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng sinh penicillinase).
- Nhiễm khuẩn hậu môn trực tràng cấp tính, không biến chứng ở phụ nữ do Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng sinh penicilinase).
- Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng do Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sinh penicillinase) hoặc Streptococcus pyogenes.
- Viêm xoang hàm trên cấp tính do Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh beta-lactam), Streptococcus pneumoniae và Moraxella catarrhalis gây ra.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng (viêm bàng quang) do Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, hoặc Staphylococcus saprophyticus.
Đối tượng sử dụng
Thuốc được sử dụng cho các trường hợp đã nêu trong phần chỉ định.
Sử dụng thuốc trên các đối tượng đặc biệt
- Phụ nữ có thai: không có bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai trong các nghiên cứu trên động vật cho uống cefpodoxim. Tuy nhiên chưa có các nghiên cứu thoả đáng và được kiểm soát chặt chẽ về việc dùng cefpodoxim cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ, vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mang thai, chỉ dùng cefpodoxim trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: cefpodoxim được tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp. Do tiềm năng về tác dụng không mong muốn cho trẻ bú mẹ, cần cân nhắc kỹ việc dừng cho con bú hoặc uống thuốc. Mặc dù nồng độ thấp, nhưng vẫn có 3 vấn đề có thể xảy ra đối với trẻ em bú sữa có cefpodoxim: rối loạn hệ vi khuẩn đường ruột, tác dụng trực tiếp đền cơ thể trẻ và kết quả nuôi cấy vi khuẩn sẽ sai, nếu phải làm kháng sinh đồ khi có sốt.
- Người lái xe và vận hành máy móc: cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn đau đầu, chóng mặt hoa mắt.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Tác dụng không mong muốn của cefpodoxim tương tự như các cephalosporin đường uống khác. Nói chung thuốc được dung nạp tốt, hầu hết các tác dụng phụ qua nhanh và từ nhẹ đến vừa trong một số trường hợp. Tác dụng phụ đối với trẻ dùng thuốc tương tự như người lớn, bao gồm tác dụng từ nhẹ đến vừa trên đường tiêu hóa và trên da.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, viêm đại tràng màng giả.
- Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu.
- Da: Phát ban, nổi mày đay, ngứa.
- Niệu - sinh dục: Nhiễm nấm âm đạo.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Phản ứng dị ứng: Phản ứng như bệnh huyết thanh với phát ban, sốt, đau khớp và phản ứng phản vệ.
- Da: Ban đỏ đa dạng.
- Gan: Rối loạn enzym gan, viêm gan và vàng da ứ mật tạm thời.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
- Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, rối loạn về máu. Thận: Viêm thận kẽ có hồi phục.
- Thần kinh trung ương: Tăng hoạt động, bị kích động, khó ngủ, lú lẫn, tăng trương lực và chóng mặt hoa mắt.
Thận trọng
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpodoxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
- Cần sử dụng thận trọng đối với những người mẫn cảm với penicilin, thiểu năng thận và người có thai hoặc đang cho con bú.
- Theo dõi dấu hiệu và triệu chứng sốc phản vệ trong liều dùng đầu tiên.
- Nếu có phản ứng quá mẫn xảy ra trong khi điều trị với cefpodoxim thì phải dừng dùng thuốc và sử dụng liệu pháp điều trị phù hợp cho người bệnh (như dùng epinephrin, corticosteroid và duy trì đủ oxygen).
- Sử dụng thuốc dài ngày có thể dẫn đến bội nhiễm vi khuẩn và nấm; đặc biệt nhiễm Clostridium difficile gây ỉa chảy và viêm kết tràng. Độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định đối với trẻ dưới hai tháng tuổi.
- Hỗn dịch có chứa natri benzoat phải dùng rất thận trọng đối với trẻ sơ sinh; do acid benzoic (benzoat) là một chất chuyển hóa của benzyl alcohol và một lượng lớn benzyl alcohol (≥ 99 mg/kg/ngày) đã liên quan đến ngộ độc mạnh gây tử vong (hội chứng thở ngáp cá “gasping syndrome”) ở trẻ sơ sinh; toan chuyển hóa, suy hô hấp, rối loạn chức năng hệ thần kinh trung ương (co giật, xuất huyết nội sọ), hạ huyết áp, trụy tim mạch. Nghiên cứu trên động vật và in vitro đã cho thấy benzoat đã giải phóng bilirubin từ vị trí gắn kết protein.
Tương tác thuốc
- Hấp thu cefpodoxim giảm khi có chất chống acid, vì vậy tránh dùng cefpodoxim cùng với chất chống acid và chất kháng histamin H2. Probenecid giảm bài tiết cefpodoxim qua thận.
- Hoạt lực của cefpodoxim có thể tăng khi dùng đồng thời với các chất acid uric niệu.
- Cefpodoxim có thể làm giảm hoạt lực của vắc xin thương hàn sống.
Chống chỉ định
Người mẫn cảm với cefpodoxim hay bất cứ thành phần nào của thuốc; những người bệnh bị dị ứng với các cephalosporin khác và người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Bảo quản
Nơi khô ráo, dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.
