Thành phần của Thuốc Usclovir 800
Thành phần
Acyclovir hàm lượng 800mg.
Dược động học
Hấp thu:
Sinh khả dụng theo đường uống của acyclovir khoảng 20% (15 - 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.
Phân bố:
Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: Não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9 - 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Nồng độ đỉnh trong huyết thanh: Uống từ 1,5 - 2 giờ, tiêm tĩnh mạch: 1 giờ.
Chuyển hóa và thải trừ:
- Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2 - 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30 - 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi.
- Acyclovir qua được hàng rào nhau thai và phân bố được vào sữa mẹ với nồng độ gấp 3 lần trong huyết thanh mẹ.
- Ở người bệnh suy thận mạn thời gian bán thải có thể đạt tới 19,5 giờ. Trong thời gian thẩm phân máu, thời gian bán thải giảm xuống còn 5,7 giờ và khoảng 60% liều acyclovir được đào thải trong quá trình thẩm phân.
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Aecyclovir là hoạt chất thuộc nhóm thuốc kháng virus.
Cơ chế tác dụng:
- Acyclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Để có tác dụng acyclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là acyclovir triphosphat. Ở chặng đầu, acyclovir được chuyển thành acyclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành acyclovir diphosphat và triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào.
- Acyclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tế bào bình thường.
- Tác dụng của acyclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV - 1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV - 2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus (CMV). Trên lâm sàng không thấy acyclovir có hiệu quả trên người bệnh nhiễm CMV. Tác dụng chống virus Epsfein Barr vẫn còn chưa rõ. Trong quá trình điều trị đã xuất hiện một số chủng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong các hạch không bị tiêu diệt.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Usclovir 800
Liều dùng
Người lớn: Điều trị thủy đậu và zona.
- Liều dùng 800mg acyclovir, 5 lần/ngày, mỗi liều cách nhau 4 giờ, điều trị liên tục trong 7 ngày.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Điều trị thủy đậu
- Liều dùng 800 mg acyclovir, 4 lần/ngày, điều trị liên tục trong 5 ngày
Bệnh nhân suy thận: Điều trị zona
- Bệnh nhân suy thận nặng (Clcr dưới 10 ml/phút) điều chỉnh liều 800 mg acyclovir 2 lần mỗi ngày, mỗi liều cách nhau 12 giờ.
- Bệnh nhân suy thận vừa (Clcr từ 10 - 25 ml/phút) điều chỉnh liều 800 mg acyclovir 3 lần mỗi ngày, mỗi liều cách nhau 8 giờ.
Cách dùng
Thuốc được dùng bằng đường uống.
Xử trí khi quên liều
Khi bạn quên một liều, hãy uống sớm nhất có thể. Tuy nhiên nếu quá gần với liều tiếp theo, bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng và dấu hiệu: Acyclovir chỉ được hấp thu một phần ở đường tiêu hóa. Có những bệnh nhân đã vô tình nuốt phải 20g acyclovir, nhưng không xảy ra độc tính. Việc uống acyclovir lặp lại nhiều lần liều quá cao dẫn đến ảnh hưởng đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn mửa) và ảnh hưởng thần kinh (đau đầu, nhầm lẫn).
- Xử trí: Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu độc tính. Thẩm phân máu tăng cường đáng kể việc loại acyclovir khỏi cơ thể do đó được lựa chọn để xử trí các trường hợp quá liều.
Chỉ định của Thuốc Usclovir 800
- Điều trị thủy đậu ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
- Điều trị zona ở người lớn.
Đối tượng sử dụng
Thuốc được chỉ định cho các trường hợp đã nêu trong phần chỉ định.
Sử dụng thuốc trên đối tượng đặc biệt
- Phụ nữ có thai: Chỉ nên dùng acyclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai. Acyclovir dễ dàng qua được nhau thai và có nồng độ trong dây rốn cao hơn trong huyết thanh mẹ.
- Phụ nữ cho con bú: Sau khi uống 200 mg acyclovir năm lần một ngày, acyclovir được phát hiện trong sữa mẹ với nồng độ gấp 0,6 - 4,1 lần trong huyết thanh mẹ. Ở mức này, trẻ có khả năng bú sữa mẹ với liều acyclovir lên đến 0,3 mg/kg/ngày. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng thuốc đối với người cho con bú.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và tác dụng phụ của acyclovir cần được lưu ý khi sử dụng cho người vận hành máy móc, tàu xe. Khi sử dụng acyclovir có thể gây buồn ngủ, ngủ gà (thường ở bệnh nhân dùng liều cao hoặc suy chức năng thận), bệnh nhân cần chắc chắn rằng họ không bị ảnh hưởng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Hiện vẫn chưa có những nghiên cứu điều tra về tác động của acyclovir trên khả năng vận hành máy móc, tàu xe.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp, 1⁄100 <ADR < 1⁄10
- Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
- Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
- Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban (bao gồm nhạy cảm ánh sáng).
- Các phản ứng khác: Mệt mỏi, sốt.
Ít gặp, 1⁄1000 <ADR < 1/100
- Rối loạn da và mô dưới da: mày đay
Hiếm gặp, 1⁄10000 <ADR < 1/1000
- Rối loạn hệ miễn dịch: Sốc phản vệ
- Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở
- Rối loạn gan-mật: Tăng bilirubin và men gan
- Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch
- Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Tăng urê máu và creatinin
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
- Rối loạn hệ thần kinh: Kích động, bối rối, run, mất điều hòa, ảo giác, các triệu chứng loạn thần kinh, co giật, ngủ gà, hôn mê
- Rối loạn gan-mật: viêm gan, vàng da
- Rối loạn thận và hệ tiết niệu: suy thận cấp, đau thận.
Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thận trọng
- Thận trọng với người suy thận, liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin. Nguy cơ suy thận tăng lên, nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
- Ở người lớn tuổi, chức năng thận suy giảm nên cần phải điều chỉnh liều.
- Các nhóm đối tượng người suy thận và người lớn tuổi có nguy cơ cao tác dụng phụ trên hệ thần kinh nên cần phải được theo dõi chặt chẽ khi điều trị.
- Những đợt điều trị lặp lại hay kéo dài với acyclovir ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng dẫn đến việc giảm nhạy cảm với các chủng virus, và có thể không đáp ứng khi tiếp tục điều trị với acyclovir.
Tương tác thuốc
- Probenecid làm giảm độ thanh thải của acyclovir.
- Amphotericin B và ketoconazol làm tăng hiệu lực chống virus của acyclovir.
- Ciclosporin: Sử dụng đồng thời với acyclovir làm tăng nồng độ của ciclosporin và có dấu hiệu độc tính trên thận ở một số bệnh nhân. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận khi dùng đồng thời hai loại thuốc này cho bệnh nhân.
- Theophyllin: Sử dụng đồng thời với acyclovir làm tăng AUC liều dùng của theophyllin lên khoảng 50%. Do đó, cần theo dõi nồng độ trong máu của theophyllin khi sử dụng cùng acyclovir.
- Zidovudin: Dù sử dụng đồng thời với acyclovir thường không gây độc tính, nhưng đã có báo cáo 1 ca ở bệnh nhân bị mệt mỏi quá mức khi sử dụng đồng thời 2 thuốc trên. Điều này không hề xảy ra khi sử dụng riêng lẻ.
Chống chỉ định
Chống chỉ định ở bệnh nhân quá mẫn với acyclovir, valacyclovir và bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bảo quản
Nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.
