Thành phần của Glucofast 850
Thành phần
- Metformin: 850mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm dược lý
Thuốc chống tiểu đường nhóm biguanid
Cơ chế tác dụng
- Khác với sulfonylure, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy, làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường.
- Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh tiểu đường type II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sự dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống tăng đường huyết, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin.
- Trái với các sulfonylure, thể trọng của người điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể giảm.
Dược động học
- Hấp thu: Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối của metformin 500 mg khi dùng lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Thức ăn làm giảm lượng hấp thu và làm chậm hấp thu metformin.
- Phân bố: Metformin liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Thuốc phân bố vào hồng cầu.
- Chuyển hóa: Metformin không bị chuyển hóa ở gan và không bài tiết qua mật.
- Thải trừ:
- Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thụ được thải trừ qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời trong huyết tương là 1,5 - 4,5 giờ.
- Độ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.
Liều dùng - cách dùng của Glucofast 850
Liều dùng
Người lớn có chức năng thận bình thường (độ lọc cầu thận ước lượng eGFR) ≥ 90 mL/phút1,72m.
- Đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác
- Liều khởi đầu thông thường là 500 mg hoặc 850mg metformin hydroclorid, 2 hoặc 3 lần mỗi ngày
trong hoặc sau bữa ăn.
- Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết.
- Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa.
- Liều tối đa metformin hydroclorid được khuyến cáo là 30 mỗi ngày, chia làm 3 lần.
- Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác ngưng sử dụng thuốc đó và khởi đầu metformin với liều chỉ định như trên.
Kết hợp với insulin
- Metformin và insulin có thể được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Metformin hydroclorid 500 mg hoặc 850 mẹ được dùng với liều khởi đầu thông thường là 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, trong khi liều lượng insulin được điều chỉnh trên cơ sở các xét nghiệm do đường huyết.
Suy thận
- Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và định kỳ sau đó. Có thể xem xét giảm liều tùy theo sự suy giảm chức năng thận trên bệnh nhân có eGFR trong khoảng 60 – 89 m phân 1,73m
- Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR nằm trong khoảng 30 – 59 mà phút/1,73m chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau:
- Liều khởi đầu là 500mg metformin hydroclorid ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000mg mỗi ngày.
- Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mà phút 1,73 m.
Người cao tuổi
Do khả năng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, liều dùng metformin nên được điều chỉnh
dựa trên chức năng thận. Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên.
Trẻ em và thanh thiếu niên
- Đơn trị liệu và kết hợp với insulin
- Liều khởi đầu thông thường là 500mg hoặc 850mg metformin hydroclorid uống 1 lần mỗi ngày.
uống trong hoặc sau bữa ăn.
- Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm do đường huyết
- Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydroclorid được khuyến cáo là 20 mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Thời gian điều trị
Phải dùng metformin hàng ngày không ngắt quãng. Những bệnh nhân ngừng điều trị phải liên lạc
với bác sĩ.
Cách dùng
- Nuốt viên thuốc, không được nhai. Trong hoặc cuối bữa ăn
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Quá liều metformin dẫn đến nhiễm acid lactic, không thấy giảm đường huyết sau khi uống 85g metformin.
- Metformin có thể thẩm phân với độ thanh thải lên tới 170 ml/phút; sự thẩm phân máu có thể có tác dụng.
Chỉ định của Glucofast 850
- Bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin (type II), khi không thể điều chỉnh/kiểm soát glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần.
- Có thể dùng metformin đồng thời với một sulfonylure khi chế độ ăn và khi dùng metformin hoặc sulfonylure đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên
- Phụ nữ có thai: Metformin chống chỉ định đối với người mang thai. Trong thời kỳ mang thai bao giờ cũng phải điều trị tiểu đường bằng insulin.
- Phụ nữ cho con bú: Chưa thấy có tư liệu về sử dụng metformin đối với người cho con bú hoặc xác định lượng thuốc bài tiết trong sữa mẹ. Cần cân nhắc nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, căn cứ vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Dùng metformin đơn trị liệu không làm giảm glucose huyết vì vậy không ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người bệnh nên chú ý có khả năng hạ đường huyết khi sử dụng metformin phối hợp với một thuốc trị tiểu đường khác
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng.
Rất hiếm gặp:
- Nhiễm acid lactic.
- Giảm hấp thu vitamin B12 kèm theo sự giảm nồng độ trong huyết thanh khi dùng metformin lâu dài. Khuyến cáo xem xét đến nguyên nhân này nếu bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu khổng lồ.
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Rối loạn vị giác.
Rối loạn tiêu hóa
- Rất thường gặp: Các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác.
dụng ngoại ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và tự hồi phục trong hầu
hết các trường hợp. Để ngăn ngừa, metformin được khuyến cáo dùng mỗi ngày 2 hoặc 3 lần trong
hoặc cuối bữa ăn. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện dung nạp ở đường tiêu hóa.
Rối loạn gan mật
- Rất hiếm: Các báo cáo riêng biệt về xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan đòi hỏi
Tương tác thuốc
Kết hợp không khuyên dùng
Rượu
Ngộ độc rượu có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong trường hợp nhịn đói,
suy dinh dưỡng hoặc suy gan.
Các chất cản quang có chứa iod
Phải ngưng sử dụng metformin trước hoặc tại thời điểm làm xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và không được sử dụng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau đó, với điều kiện chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy đã ổn định.
Kết hợp cần thận trọng
- Một số thuốc có thể làm thay đổi chức năng thận theo hướng bất lợi, làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, như thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm các chất ức chế cyclo-oxygenase (COX) II chọn lọc, chất ức chế men chuyển, chất đối vận thụ thể angiotensin II và các thuốc lợi tiểu, đặc biệt các thuốc lợi tiểu quai. Khi bắt đầu sử dụng hoặc đang sử dụng những thuốc này kết hợp với metformin, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
- Các thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại (ví dụ: các glucocorticoid – đường dùng toàn thân và tại chỗ - và các chất có hoạt tính kích thích giao cảm).
- Nên theo dõi đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt ngay khi bắt đầu điều trị. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều metformin trong quá trình điều trị với các thuốc tương ứng và cho tới khi ngừng sử dụng.
- Các chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT): Metformin là cơ chất của cả 2 chất vận chuyển DCT1 và OCT2. Sử dụng chung metformin với
- Các chất ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin.
- Chất cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng hấp thu ở đường tiêu hóa và tăng hiệu quả
của metformin.
- Chất ức chế OCT2 (như cimetidin, dolutegravir, ranolazin, trimetoprim, vandetanib, isaviconazol) có thể làm giảm sự thải trừ metformin qua thận và do đó dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
+ Các chất ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu quả và sự thải trừ qua thận của metformin.
- Do đó, cần thận trọng khi dùng chung các thuốc này với metformin, đặc biệt ở bệnh nhân suy
thận, vì nồng độ metformin trong huyết tương có thể tăng. Nếu cần, có thể xem xét điều chỉnh liều
metformin vì các chất ức chốt cảm ứng OCT có thể làm thay đổi hiệu quả của metformin.
Thận trọng
- Cần theo dõi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng, kể cả định lượng đường huyết, để xác định liều metformin tối thiểu có hiệu quả. Người bệnh cần được thông tin về nguy cơ nhiễm acid lactic và các hoàn cảnh dễ dẫn đến tình trạng này.
- Người bệnh cần được khuyến cáo điều tiết chế độ ăn, vì dinh dưỡng điều trị là một khoa trong việc quản lý bệnh tiểu đường. Điều trị bằng metformin chỉ được coi là hỗ trợ, không phải để thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý.
- Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận, nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.
- Thận trọng khi dùng metformin cho người cao tuổi, người vận động quá mức.
- Khi chuyển từ điều trị bằng chlorpropamid sang metformin, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu chlorpropamid kéo dài trong cơ thể, dễ có thể dẫn đến sự cộng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.
- Phải ngừng điều trị metformin 2 - 3 ngày trước khi chụp chiếu X quang có tiêm chất cản quang chứa iod, và trong 2 ngày sau khi chụp. Chỉ dùng lại metformin sau khi đánh giá chức năng thận thấy bình thường.
- Phải ngừng metformin ngay khi có phẫu thuật.
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với metformin hoặc các thành phần khác của thuốc.
- Chức năng thận đang tổn hại do bệnh thận, rối loạn chức năng thận, hoặc do suy tim mạch, nhiễm khuẩn huyết, nhồi máu cơ tim cấp.
- Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính, có hoặc không có hôn mê (kể cả nhiễm acid - ceton do tiểu đường).
- Bệnh gan nặng, bệnh hô hấp mạn tính, bệnh gây giảm oxy huyết, tắc tĩnh mạch, suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim cấp, nghiện rượu nặng, nhiễm khuẩn huyết hoặc những trường hợp mất bù chuyển hóa cấp tính.
- Phụ nữ mang thai.
- Hoạt huyết, nghiện rượu, thiếu dinh dưỡng.
Bảo quản
Nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng và ẩm
Nhà sản xuất
Công ty cổ phần Dược phẩm và Sinh học Y tế
