Thành phần của Thuốc Perglim M-2
Thành phần chính
| Thông tin thành phần | Hàm lượng |
|
Glimepiride |
2mg |
|
Metformin |
500mg |
Dược động học
Glimepiride:
- Hấp thu: Glimepiride được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng gần 100%. Thức ăn có thể làm chậm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến tổng lượng thuốc được hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2-3 giờ sau khi uống.
- Phân bố: Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (>99%), có thể tích phân bố thấp (~8,8 L), cho thấy khả năng phân bố chủ yếu trong máu và ít thâm nhập vào mô ngoài mạch.
- Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi enzym CYP2C9 thành hai chất chuyển hóa không còn hoạt tính là hydroxy-glimepiride và carboxy-glimepiride.
- Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình khoảng 5-8 giờ, có thể kéo dài đến 16 giờ ở liều cao. Khoảng 60% thuốc được thải qua nước tiểu và phần còn lại qua phân dưới dạng chất chuyển hóa.
Metformin:
- Hấp thu: Metformin được hấp thu chủ yếu tại ruột non, với sinh khả dụng khoảng 50-60%. Dạng phóng thích chậm giúp kéo dài thời gian hấp thu, duy trì nồng độ thuốc trong máu ổn định hơn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 4-8 giờ.
- Phân bố: Không liên kết đáng kể với protein huyết tương và có thể tích phân bố lớn (~654 L), cho thấy thuốc phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt là gan, cơ và thận.
- Chuyển hóa: Không chuyển hóa ở gan, điều này giúp Metformin ít bị ảnh hưởng bởi các enzym chuyển hóa thuốc.
- Thải trừ: Được đào thải gần như hoàn toàn qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng 6,5 giờ ở người khỏe mạnh nhưng có thể kéo dài ở bệnh nhân suy thận.
Dược lực học
Glimepiride:
- Glimepiride thuộc nhóm sulfonylurea thế hệ 3, có tác dụng hạ đường huyết thông qua việc kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin.
- Cơ chế tác động chính là gắn vào thụ thể SUR1 trên kênh kali nhạy cảm ATP của tế bào beta, dẫn đến đóng kênh này, làm tăng nồng độ nội bào của ion canxi và kích thích giải phóng insulin.
- Ngoài ra, Glimepiride còn giúp tăng nhạy cảm của mô ngoại vi với insulin, từ đó cải thiện khả năng sử dụng glucose của cơ bắp và gan.
- Khác với các sulfonylurea thế hệ trước, Glimepiride có nguy cơ gây hạ đường huyết thấp hơn do có tác dụng nhẹ hơn trên sự tiết insulin nhưng vẫn duy trì hiệu quả kiểm soát đường huyết.
Metformin:
- Metformin thuộc nhóm biguanide, có cơ chế tác động khác biệt so với sulfonylurea. Thuốc không kích thích tiết insulin mà chủ yếu làm giảm sản xuất glucose tại gan bằng cách ức chế quá trình tân tạo đường (gluconeogenesis).
- Metformin còn tăng cường sử dụng glucose ở mô ngoại vi (đặc biệt là cơ vân), giúp cải thiện độ nhạy insulin.
Ngoài ra, thuốc làm giảm hấp thu glucose tại ruột và có tác động tích cực đến chuyển hóa lipid, giúp giảm triglyceride và cholesterol xấu (LDL). - Một ưu điểm quan trọng của Metformin là không gây hạ đường huyết ở người không mắc đái tháo đường, nhờ cơ chế tác động không ảnh hưởng đến tiết insulin.
- Tuy nhiên, Metformin có thể gây nhiễm toan lactic trong một số trường hợp suy thận hoặc suy gan, do đó cần thận trọng khi sử dụng.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Perglim M-2
Liều dùng
- Liều khởi đầu thường là 1 viên/ngày.
- Liều tối đa không vượt quá 2000 mg Metformin và 8 mg Glimepiride mỗi ngày.
Cách dùng
- Uống nguyên viên với nước; không nghiền hoặc nhai viên thuốc.
- Dùng thuốc cùng bữa ăn để giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên một liều, uống ngay khi nhớ ra.
- Nếu gần đến giờ liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc.
- Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Xử trí khi quá liều
- Quá liều có thể gây hạ đường huyết nghiêm trọng hoặc nhiễm toan lactic.
- Trong trường hợp quá liều, cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Chỉ định của Thuốc Perglim M-2
- Điều trị đái tháo đường tuýp 2 ở bệnh nhân trên 18 tuổi khi chế độ ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân không kiểm soát được đường huyết.
- Điều trị thay thế ở bệnh nhân đã ổn định với Glimepiride và Metformin.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng:
- Bệnh nhân đái tháo đường type 2: Perglim M-2 được chỉ định cho người trưởng thành mắc đái tháo đường tuýp 2 khi chế độ ăn uống và luyện tập không kiểm soát được đường huyết.
- Bệnh nhân cần điều trị kết hợp: Dùng cho những người đã kiểm soát ổn định với Glimepiride và Metformin riêng lẻ nhưng cần một liệu pháp kết hợp để tối ưu hóa kiểm soát đường huyết.
Đối tượng đặc biệt:
- Người cao tuổi: Cần thận trọng khi sử dụng do chức năng thận có thể suy giảm, làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic do Metformin. Cần kiểm tra chức năng thận định kỳ trước và trong quá trình điều trị.
- Người suy gan, suy thận: Không nên dùng Perglim M-2 cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng do tăng nguy cơ tích lũy thuốc và tác dụng phụ nghiêm trọng như nhiễm toan lactic (từ Metformin) hoặc hạ đường huyết kéo dài (từ Glimepiride).
- Phụ nữ mang thai: Thuốc không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai vì Glimepiride có thể gây hạ đường huyết cho thai nhi, còn Metformin có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi. Bệnh nhân có thai cần chuyển sang insulin để kiểm soát đường huyết an toàn hơn.
- Phụ nữ đang cho con bú: Perglim M-2 chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú do cả Glimepiride và Metformin đều có thể bài tiết vào sữa mẹ, ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh. Nếu cần điều trị, nên ngừng cho con bú hoặc đổi sang liệu pháp an toàn hơn.
- Người vận hành máy móc, lái xe: Cần thận trọng khi sử dụng vì Glimepiride có thể gây hạ đường huyết, dẫn đến hoa mắt, chóng mặt, giảm tỉnh táo. Người làm việc yêu cầu tập trung cao độ (lái xe, vận hành máy móc) nên theo dõi kỹ mức đường huyết và tránh các hoạt động nguy hiểm nếu có dấu hiệu hạ đường huyết.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Trong quá trình sử dụng thuốc, người bệnh có thể gặp các phản ứng không mong muốn sau:
- Hạ đường huyết: Đây là tác dụng phụ phổ biến của Glimepiride, đặc biệt khi dùng quá liều, ăn uống không đủ hoặc tập thể dục quá sức.
- Rối loạn tiêu hóa: Metformin có thể gây buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi, đau bụng. Các triệu chứng này thường xuất hiện trong những ngày đầu sử dụng và có thể giảm dần khi cơ thể thích nghi với thuốc.
- Nhiễm toan lactic: Đây là một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nguy hiểm do Metformin gây ra, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, suy gan hoặc tiêu thụ rượu nhiều.
- Phản ứng dị ứng: Một số người có thể bị ngứa, phát ban, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc khó thở khi dùng thuốc. Đây là dấu hiệu của phản ứng dị ứng nghiêm trọng và cần xử lý kịp thời.
- Rối loạn tạo máu: Ít gặp nhưng có thể xảy ra tình trạng giảm bạch cầu, tiểu cầu, hồng cầu, gây nguy cơ nhiễm trùng hoặc xuất huyết.
Tương tác thuốc
Một số loại thuốc khi tương tác với Perglim M-2 có thể làm tăng hoặc giảm hiệu quả điều trị. Cụ thể:
Thuốc làm tăng tác dụng hạ đường huyết:
- Insulin, thuốc hạ đường huyết nhóm sulfonylurea khác (Gliclazide, Glibenclamide).
- Thuốc ức chế men chuyển ACE (Enalapril, Lisinopril), thuốc chẹn beta (Propranolol, Metoprolol).
- Thuốc NSAID (Ibuprofen, Diclofenac), thuốc kháng sinh nhóm sulfonamide (Co-trimoxazole).
- Rượu cũng có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết nghiêm trọng.
Thuốc làm giảm hiệu quả kiểm soát đường huyết:
- Thuốc lợi tiểu nhóm Thiazide (Hydrochlorothiazide), Corticosteroid (Prednisolone, Dexamethasone).
- Thuốc tránh thai đường uống, hormone tuyến giáp (Levothyroxine), thuốc điều trị động kinh (Phenytoin).
Thuốc làm tăng nguy cơ nhiễm toan lactic khi dùng chung với Metformin:
- Rượu, thuốc cản quang chứa iod (dùng trong chụp X-quang, CT scan), Cimetidine (thuốc trị loét dạ dày).
- Các thuốc ức chế chức năng thận có thể làm tích lũy Metformin và tăng nguy cơ nhiễm toan lactic.
Thận trong
Để đảm bảo hiệu quả điều trị và an toàn khi sử dụng Perglim M-2, cần lưu ý những điều sau:
- Bệnh nhân suy gan, suy thận: Không dùng thuốc cho người bị suy gan, suy thận nặng do làm tăng nguy cơ tích lũy Metformin, dẫn đến nhiễm toan lactic nguy hiểm. Cần kiểm tra chức năng gan, thận định kỳ trong quá trình điều trị.
- Người cao tuổi: Chức năng thận thường suy giảm theo tuổi tác, vì vậy cần điều chỉnh liều phù hợp và theo dõi dấu hiệu hạ đường huyết, suy giảm chức năng thận.
- Phẫu thuật, chấn thương: Khi trải qua phẫu thuật lớn hoặc chấn thương nghiêm trọng, người bệnh có thể phải tạm ngừng Perglim M-2 và thay thế bằng insulin để kiểm soát đường huyết tốt hơn.
- Người uống rượu thường xuyên: Rượu làm tăng nguy cơ hạ đường huyết và nhiễm toan lactic, do đó nên tránh hoặc hạn chế tối đa khi sử dụng thuốc này.
- Phụ nữ mang thai và cho con bú: Thuốc không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú do có thể ảnh hưởng đến thai nhi hoặc bài tiết vào sữa mẹ. Nếu cần kiểm soát đường huyết trong thai kỳ, nên sử dụng insulin thay thế.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Glimepiride có thể gây hạ đường huyết, dẫn đến hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ, làm ảnh hưởng đến sự tập trung. Cần theo dõi kỹ và tránh lái xe khi có dấu hiệu bất thường.
Chống chỉ định
Thuốc Perglim M-2 chống chỉ định với các trường hợp sau:
- Quá mẫn cảm: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với Glimepiride, Metformin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Đái tháo đường tuýp 1: Không sử dụng Perglim M-2 cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 do thuốc không hiệu quả trong việc kiểm soát đường huyết ở đối tượng này.
- Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính: Bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường, với hoặc không có hôn mê.
- Suy gan, suy thận nặng: Bệnh nhân có chức năng gan hoặc thận suy giảm nghiêm trọng không nên sử dụng thuốc này do nguy cơ tích lũy thuốc và tác dụng phụ nghiêm trọng.
- Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng Perglim M-2 cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú do nguy cơ ảnh hưởng đến thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.
Bảo quản
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp và nhiệt độ cao.
- Nhiệt độ bảo quản thích hợp là dưới 30°C.
- Để xa tầm tay trẻ em và không sử dụng thuốc khi hết hạn.
