Thành phần của Lipistad 10 Stella
Thành phần
Mỗi viên nén bao phim chứa:
-
Atorvastatin: 10 mg (Dưới dạng atorvastatin calci)
-
Tá dược vừa đủ: Microcrystallin cellulose, lactose monohydrat, croscarmellose natri, povidon K30, polysorbat 80, magnesi stearat, hypromellose, macrogol 6000, titan dioxyd, talc
Dược động học
- Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối thấp, khoảng 12%, do bị chuyển hóa bước đầu ở niêm mạc tiêu hóa và/hoặc gan
- Phân bố: Thuốc liên kết 98% với protein huyết tương
- Chuyển hóa: Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4 thành các chất chuyển hóa có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này góp phần vào 20 - 30% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase
- Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương khoảng 14 giờ, nhưng tác dụng kéo dài do sự tham gia của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua mật dưới dạng chất chuyển hóa
Dược lực học
Nhóm thuốc:
- Atorvastatin thuộc nhóm thuốc ức chế cạnh tranh có chọn lọc với HMG-CoA reductase.
Cơ chế tác dụng:
- Thuốc ức chế enzym HMG-CoA reductase, ngăn cản chuyển 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Gan là cơ quan chính bị tác động, nơi tổng hợp cholesterol và đào thải LDL.
- Sự giảm LDL-C phụ thuộc vào liều dùng hơn là nồng độ thuốc trong cơ thể. Liều lượng cần điều chỉnh dựa trên đáp ứng điều trị của từng cá nhân.
Liều dùng - cách dùng của Lipistad 10 Stella
Cách dùng
-
Uống 1 lần/ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn
-
Cần duy trì chế độ ăn kiêng giảm cholesterol trước và trong quá trình điều trị
-
Khởi đầu với liều thấp nhất có hiệu quả, sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân
Liều lượng
-
Tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp: Khởi đầu 10 mg/ngày, điều chỉnh liều sau ít nhất 4 tuần, tối đa 80 mg/ngày
-
Tăng cholesterol máu do di truyền: Khởi đầu 10 - 20 mg/ngày, có thể tăng đến 80 mg/ngày hoặc phối hợp các biện pháp khác
-
Ngăn ngừa biến cố tim mạch: 10 mg/ngày, điều chỉnh theo đáp ứng
Điều chỉnh liều khi dùng chung với thuốc khác:
-
Giảm liều hoặc tránh dùng khi kết hợp với các thuốc có tương tác mạnh như amiodaron, ciclosporin, clarithromycin, itraconazol, thuốc ức chế protease (ritonavir, lopinavir, darunavir, fosamprenavir, saquinavir, nelfinavir)
-
Bệnh nhân suy gan: Thận trọng, có thể cần giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu có ảnh hưởng nghiêm trọng
Quá liều & Xử trí
- Không có điều trị đặc hiệu khi dùng atorvastatin quá liều
- Trong trường hợp quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không làm tăng đáng kể độ thanh thải của atorvastatin
Chỉ định của Lipistad 10 Stella
Atorvastatin được dùng để giảm LDL-cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid, làm tăng HDL-cholesterol trong điều trị tăng lipid huyết. Thuốc có hiệu quả trong các trường hợp:
- Tăng cholesterol
- Tăng lipid huyết hỗn hợp (tăng lipoprotein huyết typ IIa hoặc IIb)
- Tăng triglycerid huyết (typ IV)
- Rối loạn betalipoprotein huyết (typ III)
Atorvastatin cũng có hiệu quả hỗ trợ điều trị cho bệnh nhân tăng cholesterol huyết có tính gia đình đồng hợp tử, khi chức năng thụ thể LDL vẫn còn.
Đối tượng sử dụng
- Người gặp các vấn đề về chỉ số cholesterol, lipid huyết hỗn hợp, tryglycerid huyết, rối loạn betalipoprotein huyết
- Phụ nữ có thai: Chống chỉ định atorvastatin cho phụ nữ có thai. Nếu bệnh nhân có thai trong khi đang dùng thuốc, cần ngưng thuốc và thông báo nguy hại có thể xảy ra cho thai nhi
- Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ atorvastatin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nguy cơ tác dụng không mong muốn nghiêm trọng lên trẻ bú mẹ, chống chỉ định atorvastatin cho phụ nữ đang cho con bú
- Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Ảnh hưởng không đáng kể
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Hệ cơ quan | Thường gặp | Ít gặp | Hiếm gặp |
Tiêu hóa |
Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn
|
||
Thần kinh trung ương |
Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược
|
||
Thần kinh - cơ - xương | Đau cơ, đau khớp | Bệnh cơ (yếu cơ, tăng CK huyết tương) |
Viêm cơ, tiêu cơ vân, suy thận cấp do myoglobin niệu
|
Gan |
Tăng men gan >3 lần giới hạn bình thường (2% người bệnh, thường không triệu chứng, hồi phục khi ngừng thuốc)
|
||
Da | Ban da | ||
Hô hấp |
Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng
|
||
Tác dụng khác của nhóm thuốc |
Suy giảm nhận thức có hồi phục (mất trí nhớ, lú lẫn...), tăng đường huyết, tăng HbA1c
|
Tương tác thuốc
- Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi dùng statin chung với gemfibrozil, fibrat khác, niacin liều cao (>1 g/ngày), colchicin
- Thuốc ức chế CYP3A4: Tránh dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (cyclosporin, clarithromycin, itraconazol, ritonavir...). Nếu bắt buộc, cần giảm liều atorvastatin và theo dõi chặt chẽ. Các thuốc ức chế CYP3A4 trung bình (erythromycin, diltiazem, fluconazol) cũng làm tăng nồng độ atorvastatin
- Thuốc ức chế protein chuyên chở: Như cyclosporin làm tăng nồng độ atorvastatin lên 75%, cần giảm liều khi dùng chung
- Colestipol: Giảm nồng độ atorvastatin nhưng kết hợp hai thuốc vẫn giúp giảm LDL-C hiệu quả
- Digoxin: Khi dùng cùng atorvastatin, nồng độ digoxin trong máu tăng 20%, cần theo dõi khi phối hợp
- Thuốc tránh thai đường uống: Làm tăng nồng độ norgestrel và ethinyl estradiol, nên cân nhắc liều thuốc tránh thai phù hợp
- Warfarin: Cần theo dõi thời gian đông máu khi bắt đầu hoặc ngừng atorvastatin
- Thuốc ức chế bơm proton: Hạn chế dùng chung vì có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ
Thận trọng
- Trước khi điều trị: Cố gắng kiểm soát cholesterol bằng chế độ ăn, tập luyện, giảm cân nếu cần
- Xét nghiệm enzym gan: Nên thực hiện trước khi dùng statin và khi có chỉ định từ bác sĩ
- Xét nghiệm creatin kinase (CK):
-
Chỉ cần thiết trong một số trường hợp: Suy thận, nhược giáp, tiền sử bệnh cơ, dùng statin/fibrat trước đó, uống rượu nhiều, người trên 70 tuổi
-
Không cần xét nghiệm thường quy trong quá trình điều trị, trừ khi có triệu chứng tổn thương cơ
- Nguy cơ tiêu cơ vân: Tăng khi dùng cùng thuốc làm tăng nồng độ atorvastatin (ức chế CYP3A4, ức chế protein chuyên chở)
- Ngừng hoặc tạm dừng thuốc: Khi có dấu hiệu tổn thương cơ hoặc nguy cơ suy thận cấp do tiêu cơ vân
- Trẻ em: Hiệu quả và an toàn của atorvastatin ở trẻ <10 tuổi chưa được đánh giá đầy đủ
Chống chỉ định
- Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Bệnh nhân có bệnh lý gan đang tiến triển hoặc tăng nồng độ aminotransferase huyết thanh kéo dài không giải thích được
- Phụ nữ có thai và cho con bú
Bảo quản
- Trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C