Thành phần của Lipitor 40mg
Thành phần
Mỗi viên nén có chứa:
- Hoạt chất: Atorvastatin-Hemi calcium 1,5 H₂O 40mg
- Tá dược: Calci carbonate, cellulose vi tinh thể, lactose monohydrate, natri croscarmellose, polysorbate 80, hydroxypropyl cellulose, magnesi stearate, Opadry White YS-1-7040, nhũ tương simethicone, sáp candelilla
Dược động học
- Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 đến 2 giờ
- Phân bố: Khoảng 98% atorvastatin liên kết với protein huyết tương
- Chuyển hóa: Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzyme cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) thành các chất chuyển hóa có hoặc không có hoạt tính
- Thải trừ: Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua mật sau khi chuyển hóa ở gan và/hoặc ngoài gan; thuốc không trải qua chu kỳ gan ruột đáng kể. Thời gian bán thải trung bình của atorvastatin trong huyết tương khoảng 14 giờ, nhưng thời gian tác dụng ức chế enzym HMG-CoA reductase kéo dài do sự hiện diện của các chất chuyển hóa có hoạt tính
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Atorvastatin, thành phần chính của thuốc Lipitor 10mg, thuộc nhóm thuốc ức chế men khử HMG-CoA (HMG-CoA reductase inhibitors), thường được gọi là statin
Cơ chế tác dụng:
-
Atorvastatin ức chế cạnh tranh và chọn lọc enzym HMG-CoA reductase, enzym chịu trách nhiệm chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonat, một bước quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol ở gan
-
Việc ức chế này dẫn đến giảm tổng hợp cholesterol nội sinh, kích thích tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, từ đó tăng cường hấp thu và phân hủy LDL-cholesterol trong máu
Liều dùng - cách dùng của Lipitor 40mg
Liều dùng
-
Liều khởi đầu: 10mg uống một lần mỗi ngày.
-
Điều chỉnh liều: Dựa trên mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến tối đa 80mg mỗi ngày. Việc điều chỉnh nên thực hiện sau mỗi 4 tuần hoặc hơn
-
Bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: Liều từ 10mg đến 80mg mỗi ngày, kết hợp với các phương pháp điều trị hạ lipid khác hoặc khi các phương pháp này không khả dụng
Cách dùng
-
Atorvastatin có thể uống vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, kèm hoặc không kèm thức ăn
-
Nên duy trì một thời gian cố định hàng ngày để đảm bảo hiệu quả điều trị
Quá liều & xử trí
-
Hiện chưa có điều trị đặc hiệu cho quá liều atorvastatin
-
Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ
-
Thẩm tách máu không được kỳ vọng giúp tăng thải trừ atorvastatin do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương
Quên liều
-
Nếu quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra
-
Nếu gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường
-
Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên
Chỉ định của Lipitor 40mg
Chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm:
-
Giảm cholesterol toàn phần (C-toàn phần), LDL-cholesterol (LDL-C), apolipoprotein B (apoB) và triglycerid (TG) ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử và không gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp (tương ứng với loại IIa và IIb theo phân loại của Fredrickson)
-
Điều trị tăng triglycerid máu (loại IV theo phân loại Fredrickson) và rối loạn beta-lipoprotein máu (loại III theo phân loại Fredrickson) khi chế độ ăn kiêng không đáp ứng đầy đủ
-
Giảm cholesterol toàn phần và LDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả hoặc không phù hợp
Trước khi bắt đầu điều trị với atorvastatin, cần loại trừ các nguyên nhân thứ phát gây rối loạn lipid máu và khuyến cáo bệnh nhân áp dụng chế độ ăn kiêng giảm lipid phù hợp; tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị
Đối tượng sử dụng
-
Bệnh nhân cần giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, apo B và triglycerid, hoặc tăng HDL-C, đặc biệt trong các trường hợp tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp, tăng triglycerid máu, rối loạn beta-lipoprotein máu và tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử
-
Phụ nữ có thai và cho con bú: Chống chỉ định sử dụng atorvastatin trong thời kỳ mang thai và cho con bú do nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi và trẻ sơ sinh
-
Lái xe và vận hành máy móc: Atorvastatin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc; do đó, có thể sử dụng an toàn cho đối tượng này
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
| Hệ cơ quan | Thường gặp | Ít gặp |
| Hô hấp |
Viêm mũi họng, đau họng, chảy máu cam
|
|
| Tiêu hóa |
Buồn nôn, đầy hơi, khó tiêu, táo bón, tiêu chảy
|
|
| Thần kinh | Đau đầu |
Chóng mặt, mất ngủ
|
| Cơ xương khớp | Đau cơ, đau khớp, đau lưng, co thắt cơ, sưng khớp | Đau lưng |
| Hệ miễn dịch |
Phản ứng dị ứng
|
|
|
Da và mô dưới da
|
Ngứa, phát ban |
Tương tác thuốc
Chất ức chế CYP3A4:
-
Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ví dụ: ciclosporin, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, ketoconazole, itraconazole, posaconazole, và một số thuốc kháng vi-rút điều trị HCV như elbasvir/grazoprevir) có thể làm tăng đáng kể nồng độ atorvastatin trong huyết tương, tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân. Khi sử dụng đồng thời, cần thận trọng và có thể phải điều chỉnh liều atorvastatin
-
Các chất ức chế trung bình CYP3A4 (như erythromycin, diltiazem, verapamil, fluconazole) cũng có thể làm tăng nồng độ atorvastatin, nhưng mức độ ít hơn. Cần cân nhắc giảm liều atorvastatin và theo dõi lâm sàng khi kết hợp
Thuốc ức chế protease:
-
Thuốc ức chế protease HIV (như lopinavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir, darunavir/ritonavir) và thuốc ức chế protease viêm gan C (như boceprevir) có thể tăng nồng độ atorvastatin trong tuần hoàn, tăng nguy cơ tác dụng phụ. Cần thận trọng khi phối hợp và có thể phải điều chỉnh liều
Amiodaron: Khi dùng cùng atorvastatin, không nên vượt quá liều 20mg atorvastatin mỗi ngày do tăng nguy cơ tiêu cơ vân. Nếu cần liều cao hơn, bác sĩ có thể xem xét sử dụng statin khác như pravastatin
Acid fusidic: Sử dụng đồng thời với atorvastatin có thể gây các vấn đề về cơ. Chưa có nghiên cứu cụ thể về tương tác này, do đó cần thận trọng và theo dõi khi kết hợp
Thận trọng
- Bệnh nhân suy gan: Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu qua gan, do đó nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan. Thuốc chống chỉ định ở những bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc có sự gia tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân
- Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận; tuy nhiên, cần theo dõi chức năng thận định kỳ, đặc biệt khi xuất hiện các triệu chứng như đau cơ, yếu cơ hoặc nước tiểu sẫm màu, do nguy cơ tiêu cơ vân
- Bệnh nhân cao tuổi: Tính an toàn và hiệu quả của atorvastatin ở bệnh nhân trên 70 tuổi tương tự như ở các nhóm tuổi khác. Tuy nhiên, cần theo dõi chặt chẽ do nguy cơ cao hơn về bệnh cơ
- Phụ nữ có thai và cho con bú: Atorvastatin chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú, do thuốc có thể gây hại cho thai nhi và trẻ sơ sinh
- Sử dụng đồng thời với các thuốc khác: Thận trọng khi dùng cùng các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ciclosporin, kháng sinh nhóm macrolid, thuốc kháng nấm nhóm azol) vì có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ
- Theo dõi chức năng gan: Trước khi bắt đầu và trong quá trình điều trị, nên kiểm tra chức năng gan. Nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường về gan, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc
Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc
- Bệnh gan tiến triển hoặc tăng dai dẳng không giải thích được của transaminase huyết thanh, vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường
- Atorvastatin chỉ được dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi đã xác nhận không mang thai và được thông báo về các rủi ro có thể đối với phôi thai
Bảo quản
- Nơi khô, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp chiếu vào
