Thành phần của Thuốc Deplat 75mg
Bảng thành phần
Clopidogrel (dưới dạng Clopidogrel bisulfat) 75mg
Dược lực học
Nhóm thuốc: Thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuộc nhóm thienopyridine.
Cơ chế tác dụng:
- Clopidogrel là một tiền chất, sau khi uống vào cơ thể cần được chuyển hóa tại gan để tạo thành chất có hoạt tính.
- Chất chuyển hóa có hoạt tính gắn kết không hồi phục với thụ thể P2Y12 của ADP trên bề mặt tiểu cầu.
- Ngăn chặn ADP kích hoạt phức hợp GPIIb/IIIa, từ đó làm giảm khả năng kết tập tiểu cầu.
- Ức chế sự hình thành cục máu đông, giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tắc nghẽn mạch máu.
- Tác dụng kéo dài suốt vòng đời tiểu cầu (~7–10 ngày) do sự gắn kết không hồi phục với thụ thể P2Y12.
Dược động học
Hấp thu
Clopidogrel được hấp thu nhanh sau khi uống liều 75mg/ngày.
Phân bố
Clopidogrel liên kết mạnh với protein huyết tương (~98%). Thể tích phân bố khoảng 39–45 lít, cho thấy khả năng phân bố rộng nhưng chủ yếu trong huyết tương.
Chuyển hóa
- Clopidogrel chuyển hoá qua gan tạo thành chất chuyển hoá không hoạt động, chiếm 85%. Hoạt chất này được oxy hoá thành dẫn chất hoạt động 2-oxo-clopidogrel rồi thuỷ phân để tạo ra chất chuyển hoá hoạt động, có tác dụng chống kết tập tiểu cầu.
- Quá trình oxy hoá này do các enzym CYP450 điều hoà. Các chất chuyển hoá chính gắn kết mạnh với protein huyết tương.
Thải trừ
Có khoảng 50% clopidogrel được bài tiết qua phân trong vòng 120 giờ và thời gian bán hủy của chất chuyển hóa chính là 8 giờ sau khi uống liều đơn.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Deplat 75mg
Liều dùng
- Người trưởng thành uống liều 1 viên/ngày.
- Người bị hội chứng mạch vành cấp uống 4 viên/ngày đầu tiên sau đó dùng 1 viên/ngày kèm Aspirin.
Cách dùng
Thuốc Deplat 75mg dùng bằng đường uống và không phụ thuộc vào thức ăn.
Xử trí khi quên liều
Khi quên 1 liều thuốc Deplat 75mg thì dùng bù càng sớm càng tốt nhưng nếu gần với liều kế tiếp thì bỏ qua và dùng thuốc theo đúng kế hoạch.
Xử trí khi quá liều
Quá liều thuốc Deplat 75mg gây triệu chứng khó thở, xuất hiện ở ruột và dạ dày, chảy máu kéo dài và nôn mửa.
Cách xử lý:
- Ngưng sử dụng thuốc và theo dõi triệu chứng của người bệnh
- Nếu chảy máu kéo dài thì cần truyền tiểu cầu để nhanh chóng đảo ngược tác dụng của Clopidogrel.
Chỉ định của Thuốc Deplat 75mg
Thuốc Deplat 75mg được chỉ định điều trị các trường hợp sau:
- Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não ở người có tiền sử bị xơ vữa động mạch.
- Sử dụng kết hợp với Aspirin để điều trị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh.
Đối tượng sử dụng
Thuốc Deplat 75mg được dùng cho người trưởng thành.
Báo cáo với đối tượng đặc biệt
- Clopidogrel không ghi nhận có gây ảnh hưởng đến người tham gia lái xe và vận hành máy móc.
- Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú cần hỏi bác sĩ trước khi có ý định sử dụng thuốc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ thường gặp
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm bầm tím, xuất huyết, chảy máu cam, xuất huyết tiêu hoá.
Tác dụng phụ ít gặp
Tác dụng phụ ít gặp khi dùng thuốc Deplat 75mg bao gồm tụ máu, xuất huyết mắt và tiểu ra máu.
Tác dụng phụ hiếm gặp
- Tình trạng giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu
- Hệ tiêu hoá bị ảnh hưởng, gây đau bụng, tiêu chảy, chán ăn, viêm loét dạ dày đại tá tràng,...
- Ban đỏ, ngứa, phát ban và các rối loạn trên da
- Hệ thần kinh bị ảnh hưởng với triệu chứng chóng mặt, đau đầu, mất thăng bằng, dị cảm
- Xảy ra tình trạng co thắt phế quản, phản ứng dị ứng, đau khớp, rối loạn vị giác, phù mạch.
- Sốt, nhiễm trùng và bị mệt mỏi quá mức.
Tương tác thuốc
- Warfarin: Không sử dụng chung warfarin với clopidogrel
- Aspirin liều cao (> 1000mng): Nguy cơ chảy máu có thể gia tăng khi kết hợp aspirin liều 500mg hai lần mỗi ngày với clopidogrel liều 75mg mỗi ngày.
- Heparin: Heparin dùng kết hợp với clopidogrel gây nguy cơ chảy máu tăng cao.
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): Sử dụng kết hợp naloxon với clopidogrel có thể dẫn đến tình trạng tăng chảy máu dạ dày.
Thận trọng
- Ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp không nên bắt đầu điều trị bằng clopidogrel trong vài ngày đầu tiên sau khi xảy ra cơn nhồi máu.
- Clopidogrel cần được sử dụng thận trọng với những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương hoặc vừa trải qua phẫu thuật hoặc có các bệnh lý khác. Nếu bệnh nhân cần phẫu thuật thì việc ngừng sử dụng clopidogrel ít nhất 7 ngày trước khi tiến hành phẫu thuật là cần thiết.
- Clopidogrel có tác dụng kéo dài thời gian chảy máu, nên dùng thận trọng với những bệnh nhân có các rối loạn đông máu hoặc có nguy cơ gây xuất huyết nội tạng.
- Đối với bệnh nhân mắc bệnh gan ở mức độ trung bình do có nguy cơ cao xuất huyết nên việc sử dụng clopidogrel cũng cần được theo dõi chặt chẽ.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Deplat 75mg với các trường hợp sau:
- Người có tiền sử mẫn cảm với thành phần clopidogrel của thuốc.
- Người đang bị tình trạng chảy máu do các bệnh lý khác.
Bảo quản
Thuốc Deplat 75mg nên được bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời, nhiệt độ < 30oC.
