Thành phần của Thuốc Egilok 50mg
Thành phần
- Hoạt chất: Metoprolol Tartrate 50mg
- Tá dược: Microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate (loại A), colloidal anhydrous silica, povidone (K-90), magnesium stearate
Dược động học
- Hấp thu: Metoprolol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ hệ tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện 1,5-2 giờ sau khi điều trị. Tuy nồng độ trong huyết tương thay đổi nhiều giữa các cá nhân nhưng trong một cá nhân thì thay đổi ít.
- Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, metoprolol được chuyển hóa ban đầu mạnh. Sinh khả dụng của metoprolol vào khoảng 50% sau khi dùng liều duy nhất và khoảng 70% sau khi dùng liều lặp lại. Uống thuốc kèm với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của metoprolol lên 30-40%. Metoprolol ít gắn vào protein huyết tương, khoảng 5-10%.
- Phân bố: Metoprolol được phân bố rộng trong mô và có thể tích phân bố biểu kiến lớn (5,6 L/kg). Metoprolol được chuyển hóa tại gan bởi các men cytochrome P450. Các chất chuyển hóa không quan trọng về mặt lâm sàng.
- Thải trừ: Thời gian bán hủy trung bình là 3,5 giờ (thay đổi trong khoảng 1 đến 9 giờ). Sự thanh thải toàn phần khỏi cơ thể vào khoảng 1 lít/phút. Hơn 95% của liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu, 5% được thải trừ dưới dạng metoprolol không thay đổi. Tỷ lệ này có thể tăng đến 30% trong một số trường hợp.
Dược lực học
Cơ chế tác dụng: Metoprolol ức chế các tác dụng tăng hoạt tính giao cảm tại tim làm giảm cấp tính nhịp tim, lực co cơ tim, hiệu suất tim và huyết áp.
- Huyết áp: giảm huyết áp cả khi đứng lẫn khi nằm. Tác dụng hạ huyết áp lâu dài của thuốc có liên quan đến sự giảm dần dần kháng lực mạch ngoại biên toàn phần.
- Giảm huyết áp động mạch toàn thân, nhịp tim và lực co cơ tim: Bằng cách làm chậm nhịp tim và qua đó kéo dài thời gian tâm trương, metoprolol cải thiện sự tưới máu và cung cấp oxy cho các vùng cơ tim bị giảm cung cấp máu. Do đó, trong chứng đau thắt ngực, thuốc làm giảm số lần, thời gian và độ nặng của các cơn đau cũng như của các cơn thiếu máu cục bộ âm thầm và cải thiện khả năng vận động của bệnh nhân.
- Nhồi máu cơ tim: Metoprolol làm giảm tử vong bằng cách giảm nguy cơ đột tử. Tác dụng này chủ yếu là do phòng ngừa được các cơn rung thất. Trong nhịp nhanh trên thất, rung nhĩ và ngoại tâm thu thất, metoprolol làm giảm tần số tâm thất và số nhịp tâm thất đập dư ra.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Egilok 50mg
Liều dùng
Tình trạng | Liều dùng |
Tăng huyết áp nhẹ và trung bình |
Khởi đầu 25-50mg ngày 2 lần
Có thể tăng dần liều 100mg ngày 2 lần hoặc phối hợp với thuốc tăng huyết áp khác |
Đau thắt ngực/ Loạn nhịp |
Khởi đầu 25-50mg ngày 2-3 lần
Có thể tăng dần liều 200mg trong ngày hoặc phối hợp với thuốc khác |
Điều trị duy trì sau khi bị nhồi máu cơ tim |
50-100mg ngày 2 lần
|
Cường giáp |
150-200mg chia làm 3-4 lần/ngày
|
Phòng ngừa chứng nhức nửa đầu |
50mg ngày 2 lần
Có thể tăng lên liều 100mg ngày 2 lần nếu cần |
Cách dùng
- Dùng bằng đường uống
- Uống ngoài hoặc trong bữa ăn
- Khi cần thiết có thể bẻ đôi viên
Xử trí quên liều
- Uống càng sớm càng tốt
- Nếu liều gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Chú ý không nên dùng gấp đôi liều đã quy định
Xử trí quá liều
- Triệu chứng quá liều: Tụt huyết áp quá mức, nhịp xoang chậm, block nhĩ thất, suy tim, sốc do tim, vô tâm thu, buồn nôn, nôn, ngừng tim, co thắt phế quản, hạ đường huyết, mất ý thức, hôn mê
- Triệu chứng đầu tiên của quá liều xuất hiện trong vòng 20 phút - 2 giờ sau khi uống
Xử trí:
- Cần chăm sóc tích cực và theo dõi chặt chẽ các thông số về tuần hoàn, hô hấp, chức năng thận, đường huyết, các chất điện giải trong huyết thanh. Nếu thuốc vừa mới uống, có thể làm giảm sự hấp thu của thuốc bằng cách rửa dạ dày.
- Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm và đe dọa suy tim, phải dùng thuốc kích thích bêta theo đường tĩnh mạch với khoảng cách 2 - 5 phút hay truyền dịch cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Nếu không có sẵn thuốc kích thích chọn lọc beta 1 thì có thể dùng atropin đường tĩnh mạch hay dopamina đường tĩnh mạch.
Chỉ định của Thuốc Egilok 50mg
- Tăng huyết áp, dùng đơn thuần hay nếu cần, phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác; giảm tử vong do tim mạch và do động mạch vành (kể cả đột tử) ở bệnh nhân bị tăng huyết áp.
- Chứng đau thắt ngực: có thể dùng thuốc đơn thuần hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác
- Điều trị duy trì - với mục đích dự phòng thứ cấp - sau khi bị nhồi máu cơ tim
- Loạn nhịp tim (nhịp xoang nhanh, nhịp trên thất nhanh, ngoại tâm thu thất)
- Cường giáp (để làm chậm nhịp tim)
- Phòng ngừa chứng nhức nửa đầu
Đối tượng sử dụng
Chỉ định cho đối tượng:
- Tăng huyết áp
- Chứng đau thắt ngực
- Dự phòng sau nhồi máu cơ tim
- Loạn nhịp tim
- Cường giáp
- Phòng ngừa chứng đau nửa đầu
Đối tượng đặc biệt
- Phụ nữ có thai và cho con bú: Cân nhắc kỹ lợi/hại. Nếu phải dùng thuốc thì thai nhi và trẻ mới sinh phải được theo dõi rất cẩn thận (từ 2-3 ngày) sau sinh, vì sự giảm tuần hoàn ở tử cung - nhau thai có thể ảnh hưởng đến sự phát triển của thai, thuốc đi vào tuần hoàn của thai có thể làm nhịp tim chậm, suy hô hấp, hạ huyết áp và hạ đường huyết
- Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Metoprolol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm các công việc có nguy cơ tai nạn, do đó cần chú ý liều lượng cho phép và tùy đối tượng cụ thể có mức hiệu chỉnh liều phù hợp.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp | Ít gặp |
Hiếm gặp, Rất hiếm gặp
|
|
Hệ thần kinh | Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu | Chứng dị cảm, co thắt cơ, trầm cảm, rối loạn chú ý, buồn ngủ, mất ngủ, ác mộng |
Kích động, căng thẳng, rối loạn tình dục
Mất trí nhớ, rối loạn trí nhớ, lẫn lộn, ảo giác |
Hệ tim mạch | Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế (rất hiếm khi ngất xỉu), tay chân lạnh, hồi hộp | Triệu chứng suy tim trở nên nặng, block nhĩ thất độ I, phù, đau ngực ở vùng tim |
Loạn nhịp, rối loạn dẫn truyền
Hoại thư khi có sẵn bệnh về tuần hoàn ngoại biên |
Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón | Nôn |
Khô miệng, xét nghiệm chức năng gan thay đổi
|
Da | Ban ngoài da (dạng mày đay, vẩy nến và thương tổn da do loạn dưỡng), ra mồ hôi nhiều |
Rụng tóc
Nhạy cảm với ánh sáng; bệnh vẩy nến nặng hơn |
|
Hệ hô hấp | Khó thở khi gắng sức | Co thắt phế quản (dù không mắc bệnh phổi tắc nghẽn) | Viêm mũi |
Giác quan |
Rối loạn thị giác, khô mắt và/hoặc mắt bị kích thích, viêm kết mạc
Ù tai, loạn vị giác |
||
Chuyển hoá trung gian
|
Tăng cân | ||
Huyết học | Giảm tiểu cầu | ||
Hệ vận động | Đau khớp | ||
Chỉ số xét nghiệm
|
Tăng nhẹ nồng độ triglyceride trong huyết thanh
|
Tương tác thuốc
-
Các thuốc chống loạn nhịp dạng uống (loại quinidine và amiodarone) và các thuốc tác dụng giống thần kinh đối giao cảm (nguy cơ hạ huyết áp, nhịp tim chậm, block nhĩ thất) thận trọng khi phối hợp
-
Các digitalis glycoside (nguy cơ nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền, metoprolol không ảnh hưởng đến tác dụng co cơ dương của các thuốc digitalis)
-
Các thuốc hạ huyết áp khác chủ yếu nhóm guanethidine, reserpine, alpha-methyl-dopa-clonidine và guanfacine (nguy cơ hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim chậm)
-
Nếu phối hợp với clonidine thì khi ngưng thuốc phải ngưng luôn metoprolol trước và vài ngày sau đó thì ngưng clonidine sau khi đã ngưng metoprolol. Cơn tăng huyết áp có thể xảy ra nếu ngưng clonidine trước.
-
Một số thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương như: Thuốc gây ngủ, dịu thần kinh, chống trầm cảm thuộc nhóm 3 vòng và 4 vòng, an thần, rượu (nguy cơ hạ huyết áp).
-
Thuốc ngủ gây nghiện (nguy cơ ức chế tim)
-
Các thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm alpha và beta (nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm nhiều, có thể ngưng tim)
-
Ergotamine (tăng tác dụng co mạch)
-
Các thuốc có tác dụng giống thần kinh giao cảm β2 (đối kháng chức năng).
-
Các thuốc kháng viêm không steroid (như indomethacin, có thể giảm tác dụng hạ huyết áp).
-
Các estrogen (có thể giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol).
-
Các thuốc trị tiểu đường dạng uống và insulin (metoprolol làm tăng tác dụng hạ đường huyết, và có thể che dấu các dấu chứng của đường huyết thấp).
-
Các thuốc làm giãn cơ loại curare (làm tác dụng phong bế thần kinh cơ nặng hơn).
-
Các chất ức chế men (như cimetidine, rượu, hydralazine, các SSRI như paroxetine, fluoxetine, sertraline) (tác dụng của metoprolol tăng do nồng độ trong huyết tương cao hơn).
-
Các chất cảm ứng men (như rifampicin, barbiturate) (tác dụng của metoprolol có thể bị giảm do tăng chuyển hoá tại gan).
-
Khi dùng cùng với các chất ức chế hạch thần kinh giao cảm hay các thuốc chẹn beta khác (như thuốc nhỏ mắt), hay IMAO thì cần phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
Thận trọng
- Sốc phản vệ có thể xảy ra nặng hơn ở những bệnh nhân đang dùng metoprolol
- Nếu thấy xảy ra nhịp tim chậm thì phải điều trị với liều thấp hơn hay phải ngưng thuốc
- Metoprolol có thể làm các triệu chứng rối loạn tuần hoàn ngoại biên trở nên nặng nề hơn
- Phải ngưng dần Egilok bằng cách giảm liều từng bước trong khoảng 14 ngày. Ngưng thuốc đột ngột có thể làm các triệu chứng đau thắt ngực trở nên nặng hơn, và làm tăng nguy cơ bệnh động mạch vành. Những bệnh nhân có bệnh mạch vành phải được theo dõi đặc biệt khi phải ngưng thuốc.
- Nên tránh dùng các thuốc chẹn beta với tác dụng chọn lọc ở tim càng nhiều càng tốt nếu bệnh nhân có bệnh tắc nghẽn đường hô hấp. Nếu phải dùng metoprolol cho bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn, thì có thể cần phải phối hợp với các thuốc kích thích β2 (viên nén và/hoặc khí dung) hoặc điều chỉnh liều thuốc kích thích β2 trước đó đã dùng.
- Nếu phải dùng Egilok cho bệnh nhân tiểu đường thì phải kiểm tra sự chuyển hóa carbohydrate thường xuyên hơn và nếu cần thì phải điều chỉnh liều insulin và các thuốc trị tiểu đường dạng uống.
- Khi điều trị cho các bệnh nhân có u tế bào ưa crôm thì phải phối hợp metoprolol với các thuốc chẹn alpha.
- Phải báo cho bác sĩ gây mê trước khi được can thiệp phẫu thuật nếu có dùng metoprolol, tuy nhiên không nên ngưng thuốc Egilok.
Chống chỉ định
-
Quá mẫn với metoprolol hay với các thành phần khác của thuốc hay với các thuốc chẹn beta khác
-
Block nhĩ thất giai đoạn 2 hay 3
-
Nhịp xoang chậm mức độ nặng trên lâm sàng
-
Hội chứng xoang bệnh
-
Sốc do tim
-
Rối loạn chức năng tuần hoàn động mạch ngoại biên
-
Suy tim mất bù
-
Chống chỉ định dùng metoprolol khi bị nhồi máu cơ tim cấp nếu: Nhịp tim dưới 45/phút, thời gian PQ dài hơn 240 ms, huyết áp tâm thu thấp hơn 100 mmHg và những bệnh nhân cần phải được điều trị liên tục hay từng giai đoạn với thuốc tác dụng lên lực co cơ (kích thích beta)
Bảo quản
Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 25 độ C