Thuốc Pit-Stat 1mg - Điều trị tăng cholesterol máu, rối loạn lipid máu

Liều dùng - cách dùng của Thuốc Pit-Stat 1mg

Liều dùng

• Bệnh nhân nên có chế độ ăn giảm cholesterol trước khi điều trị. Điều quan trọng là tất cả bệnh nhân cần tiếp tục kiểm soát chế độ ăn uống trong quá trình điều trị. Liều khởi đầu thông thường là Pitavastatin 1mg, mỗi ngày 1 lần. Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong khoảng thời gian 4 tuần hoặc hơn. Liều nên được cá thể hóa theo mức LDL-C, mục tiêu điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.
• Liều tối đa hằng ngày là 4mg

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân trên 70 tuổi.

Bệnh nhân nhi:

• Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 tuổi trở lên: Việc sử dụng Pit-Stat Tablet 1mg ở trẻ em chỉ nên được thực hiện bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị tăng lipid máu và tiến trình điều trị nên được theo dõi thường xuyên.
• Ở trẻ em và thanh thiếu niên tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, liều khởi đầu thông thường là 1 mg, mỗi ngày một lần. Điều chỉnh liều nên được thực hiện trong khoảng thời gian 4 tuần hoặc hơn.
• Ở trẻ em từ 6 đến 9 tuổi, liều tối đa hàng ngày là 2 mg. Ở trẻ em từ 10 tuổi trở lên, liều tối đa hàng ngày là 4 mg.
• Ở trẻ em nhỏ hơn 6 tuổi: An toàn và hiệu quả của Pit-Stat Tablet 1mg ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được thiết lập và chưa có sẵn dữ liệu.

Bệnh nhân với chức năng thận suy giảm: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ nhưng nên sử dụng thận trọng. Dữ liệu với liều 4mg được giới hạn ở tất cả các mức độ chức năng thận suy giảm. Do đó chỉ sử dụng liều 4mg với sự giám sát chặt chẽ sau khi xác định được liều. Với những bệnh nhân suy thận nặng, liều 4mg không được khuyến cáo.

Bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm từ nhẹ đến trung bình: Liều 4 mg không được khuyến cáo cho bệnh nhân bị suy gan từ nhẹ đến trung bình. Liều tối đa cho 1 ngày là 2 mg với sự theo dõi chặt chẽ.

Cách dùng

• Thuốc được dùng đường uống và nuốt nguyên viên.
• Có thể uống thuốc vào bất kỳ thời gian nào trong ngày, cùng với thức ăn hoặc không, tuy nhiên để hiệu quả nên uống vào buổi tối do nhịp sinh học của quá trình chuyển hóa lipid.

Xử trí khi quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Xử trí khi quá liều

Không có điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều. Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ được thiết lập theo yêu cầu. Cần theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Chạy thận nhân tạo là không có lợi.

Đối tượng sử dụng

• Người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em trên từ 6 tuổi trở lên.
• Thuốc không được dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
• Thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên đã có báo cáo chóng mặt và buồn ngủ trong điều trị bằng Pit-stat 1mg.

Khuyến cáo

Tác dụng phụ 

Phản ứng bất lợi có liên quan đến Pitavastatin thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát là đau cơ.

Rối loạn máu và các hệ thống bạch huyết

• Không thường gặp: Thiếu máu.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

• Không thường gặp: Chán ăn.

Rối loạn tâm thần

• Không thường gặp: Mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh

• Thường gặp: Nhức đầu.
• Không thường gặp: Chóng mặt, rối loạn vị giác, buồn ngủ.

Rối loạn thị giác

• Hiếm gặp: Thị giác giảm.

Rối loạn thính giác

• Không phổ biến: Ù tai.

Rối loạn tiêu hóa

• Phổ biến: Táo bón, tiêu chảy, chứng khó tiêu, buồn nôn.
• Không phổ biến: Đau bụng, miệng khô, nôn mửa.
• Hiếm gặp: Chứng đau lưỡi, viêm tụy cấp tính.

Rối loạn mật gan

• Không phổ biến: Transaminase (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase) tăng lên.
• Hiếm: Vàng da ứ mật.

Rối loạn da và mô dưới da

• Không phổ biến: Ngứa, phát ban.
• Hiếm gặp: Mề đay, ban đỏ, đau mô liên kết và xương.
• Phổ biến: Đau cơ.

Rối loạn mô và xương liên quan

• Không phổ biến: Co thắt cơ bắp.
• Tần số không xác định: Bệnh hoại tử qua trung gian miễn dịch.

Rối loạn thận và tiết niệu

• Không thường gặp: Tiểu buốt.

Rối loạn chung

• Không phổ biến: Suy nhược, mụn, mệt mỏi, phù ngoại biên.

Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo với một số statin:

• Rối loạn giấc ngủ, bao gồm cả những cơn ác mộng.
• Mất trí nhớ.
• Rối loạn chức năng tình dục.
• Phiền muộn.
• Các trường hợp đặc biệt của bệnh phổi kẽ, đặc biệt là với điều trị lâu dài.
• Bệnh đái tháo đường: Tần suất sẽ phụ thuộc vào sự hiện diện hoặc vắng mặt của các yếu tố nguy cơ (đường huyết lúc đói ≥ 5,6 mmol/L, BMI > 30 kg/m², triglycerides tăng, tiền sử tăng huyết áp).

Tương tác thuốc 

• Cyclosporin: Sử dụng một liều Cyclosporin đơn với Pitavastatin ở trạng thái ổn định dẫn đến sự gia tăng 4,6 lần AUC của Pitavastatin. Nguy cơ xuất hiện tình trạng bệnh cơ trong khi điều trị với các thuốc trong nhóm này (Statin) sẽ tăng lên, vì vậy Pit-Stat Tablet 1mg chống chỉ định ở những bệnh nhân được điều trị bằng Cyclosporin.
• Erythromycin: Dùng chung với Pitavastatin dẫn đến sự gia tăng 2,8 lần AUC của Pitavastatin. Việc tạm ngưng Pit-Stat Tablet 1mg được khuyến nghị trong thời gian điều trị bằng Erythromycin hoặc các kháng sinh nhóm Macrolid khác.
• Gemfibrozil và các Fibrate khác: Sử dụng đồng thời fibrat với Statin có liên quan đến tăng khả năng mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. Pitavastatin nên được dùng thận trọng khi sử dụng đồng thời với Fibrate. Trong các nghiên cứu về dược động học, điều trị kết hợp Pit-Sat với Gemfibrozil có thể dẫn đến sự tăng lên 1,4 lần AUC Pitavastatin; với fenofibrate thì tăng 1,2 lần AUC.
• Niacin: Các nghiên cứu về tương tác giữa Pitavastatin và Niacin chưa được tiến hành. Pit-Stat Tablet 1mg nên được sử dụng thận trọng khi sử dụng đồng thời với Niacin.
• Acid Fusidic: Nguy cơ xuất hiện bệnh cơ bao gồm tiêu cơ vân có thể tăng lên khi dùng đồng thời Acid Fusidic với Pitavastatin. Nếu điều trị bằng Acid Fusidic toàn thân là cần thiết, nên ngừng điều trị Pit-Stat Tablet 1mg trong suốt thời gian sử dụng Acid Fusidic.
• Rifampicin: Sử dụng đồng thời với Pitavastatin dẫn đến sự gia tăng 1,3 lần AUC Pitavastatin do giảm sự hấp thu ở gan.
• Thuốc ức chế protease: Sử dụng đồng thời với Pitavastatin cùng một lúc có thể dẫn đến những thay đổi nhỏ về AUC của Pitavastatin.
• Ezetimibe và chất chuyển hóa Glucuronide của nó: có khả năng ức chế cơ thể hấp thu Cholesterol trong khẩu phần ăn được đưa vào cơ thể. Khi phối hợp Pit-Stat Tablet 1mg không có ảnh hưởng lên Ezetimibe huyết tương và chất chuyển hóa Glucuronide và ngược lại.
• Các chất ức chế CYP3A4: Các nghiên cứu tương tác với itraconazole và nước bưởi, các chất ức chế CYP3A4 đã biết, không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với nồng độ trong huyết tương của Pitavastatin.
• Digoxin được biết như 1 chất nền P-gp, không có tương tác với Pitavastatin. Không thấy dấu hiệu bị ảnh hưởng nồng độ của cả Pitavastatin hoặc digoxin trong quá trình dùng chung.
• Warfarin: Một nghiên cứu tương tác thuốc giữa Pitavastatin và Warfarin đã được tiến hành và không quan sát thấy xảy ra sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào, tuy nhiên cần theo dõi thời gian đông máu (prothrombin) hoặc INR khi thêm Pit-stat 2mg vào liệu pháp trị liệu.

Thận trọng

• Nói chung với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác (statin), bệnh nhân có nguy cơ đau cơ, yếu cơ và hiếm khi, tiêu cơ vân phát triển. Cần khuyên bệnh nhân báo cáo ngay nếu họ có triệu chứng đau cơ, yếu cơ. Nên đo nồng độ creatine kinase (CK) ở bất kỳ bệnh nhân nào báo cáo bị đau, nhạy cảm đau, yếu cơ không giải thích được, đặc biệt là có kèm theo mệt mỏi hay sốt.
• Không nên đo creatine kinase sau khi tập thể dục hoặc với sự có mặt của bất kỳ nguyên nhân chính đáng nào khác của việc tăng CK có thể làm sai kết quả chẩn đoán. Khi ghi nhận được nồng độ CK cao hơn 5 lần giá trị bình thường, một xét nghiệm xác nhận phải được thực hiện trong vòng 5 đến 7 ngày.
• Đã có những báo cáo (rất hiếm) về bệnh cơ hoại tử do trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị bằng một số statin. IMNM được đặc trưng lâm sàng bởi sự yếu cơ liên tục và tăng creatine kinase huyết thanh vẫn tồn tại mặc dù đã ngưng điều trị statin. Nguy cơ xuất hiện bệnh cơ trong quá trình điều trị với các thuốc thuộc nhóm này sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với acid fusidic hoặc trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị. Ở những bệnh nhân cần thiết phải sử dụng acid fusidic, nên ngừng điều trị statin trong suốt thời gian điều trị này. Đã có báo cáo về tiêu cơ vân (bao gồm một số trường hợp tử vong) ở bệnh nhân đang dùng acid fusidic và statin kết hợp. Bệnh nhân nên được hỗ trợ y tế ngay lập tức nếu họ gặp bất kỳ triệu chứng nào của yếu cơ, đau hoặc căng cơ.
• Liệu pháp statin có thể được sử dụng lại sau 7 ngày kể từ liều cuối cùng dùng acid fusidic. Trong những trường hợp đặc biệt, nếu cần dùng acid fusidic kéo dài, như trong điều trị nhiễm khuẩn nặng, bác sĩ cần phải xem xét đồng thời Pit-Stat Tablet 1mg và acid fusidic trên cơ sở từng trường hợp và phải theo dõi giám sát chặt chẽ.

Trước khi điều trị

• Tương tự như các statin khác, cần kê toa thận trọng Pit-Stat Tablet 1mg ở những bệnh nhân có các yếu tố ảnh hưởng đến tiêu cơ vân.
• Nên xét nghiệm creatin kinase (CK) trước khi điều trị trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bị bệnh gan và/hoặc nghiện rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ khác có thể dẫn đến tiêu cơ vân. Trong những tình huống như vậy, theo dõi lâm sàng được khuyến cáo và nên xem xét giữa lợi ích điều trị và các nguy cơ có thể xảy ra. Nếu kết quả CK > 5 lần giới hạn bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng Pit-Stat Tablet 1mg.

Trong quá trình điều trị

• Khuyến khích bệnh nhân ngay lập tức thông báo nếu bị đau cơ, yếu hoặc chuột rút. Nên xét nghiệm nồng độ creatine kinase và ngừng điều trị nếu nồng độ CK cao hơn 5 lần giá trị bình thường. Ngay cả khi mức CK không vượt quá 5 lần giá trị bình thường, nhưng xuất hiện các triệu chứng về cơ nghiêm trọng cần ngừng điều trị ngay lập tức. Nếu các triệu chứng được điều trị và mức CK trở lại bình thường, có thể cân nhắc liều Pitavastatin 1 mg và phải theo dõi chặt chẽ.

Ảnh hưởng trên gan

• Cũng như các thuốc hạ lipid khác cùng nhóm, Pitavastatin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bị bệnh gan hoặc người lạm dụng rượu. Xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị.
• Pitavastatin nên ngưng điều trị ở bệnh nhân có ALT hay AST tăng cao hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường một cách dai dẳng.

Ảnh hưởng đến thận

• Pitavastatin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng. Chỉ tăng liều khi được giám sát chặt chẽ. Ở những người bị suy thận nặng, liều 4 mg không được khuyến cáo.

Đái tháo đường

• Một số bằng chứng cho thấy rằng statin có thể làm tăng đường huyết và ở một số bệnh nhân, có nguy cơ cao về đái tháo đường trong tương lai, có thể tạo ra mức độ tăng đường huyết trong đó chăm sóc bệnh đái tháo đường chính thức là thích hợp. Nguy cơ này, tuy nhiên, là lớn hơn bởi sự giảm nguy cơ mạch máu với statin và do đó không phải là một lý do để ngăn chặn điều trị statin.
• Bệnh nhân có nguy cơ tăng đường huyết (đường glucose từ 5,6 đến 6,9 mmol/L, BMI> 30 kg/m², tăng triglycerides, tăng huyết áp), cần được theo dõi cả về lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn quốc gia.
• Tuy nhiên, không có tín hiệu xác nhận nào về nguy cơ đái tháo đường đối với pitavastatin hoặc trong các nghiên cứu giám sát an toàn sau khi lưu hành hoặc trong các nghiên cứu tiến cứu.

Bệnh phổi kẽ

• Trường hợp đặc biệt của bệnh phổi kẽ đã được báo cáo với một số statin, đặc biệt khi điều trị lâu dài. Các triệu chứng có thể gặp là khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân đã mắc bệnh phổi kẽ, nên ngừng điều trị bằng statin.

Bệnh nhân nhi

• Dữ liệu về việc ảnh hưởng lâu dài đối với tăng trưởng và sự phát triển chức năng sinh sản ở những bệnh nhi 6 tuổi trở lên dùng Pitavastatin còn rất hạn chế. Phụ nữ vị thành niên nên được tư vấn về biện pháp phòng tránh thai thích hợp trong khi điều trị với Pit-Stat Tablet 1mg.

Các tác dụng khác

• Khuyến cáo tạm ngưng Pitavastatin trong thời gian điều trị bằng erythromycin, các kháng sinh nhóm macrolid khác hoặc acid fusidic. Pit-Stat Tablet 1mg nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân dùng thuốc được biết là gây bệnh cơ (ví dụ như fibrate hoặc niacin).
• Thuốc có chứa lactose. Do đó, bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về việc không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Pitavastatin hoặc với bất kỳ tá dược hoặc statin nào khác.
• Suy gan nặng, bệnh gan đang tiến triển hoặc nồng độ transaminase huyết thanh vượt quá 3 lần giới hạn trên của bình thường [ULN].
• Bị bệnh cơ.
• Đang dùng cyclosporin.
• Có thai, đang cho con bú, hay có khả năng có thai mà không sử dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ.

Bảo quản

Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Nhà sản xuất