Thành phần của Thuốc Valsarfast 80mg
-
Valsartan 80 mg
-
Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Thuốc Valsarfast 80 mg thuộc nhóm thuốc thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB).
Cơ chế tác dụng:
-
Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (Ang II) chọn lọc, hoạt động trên thụ thể AT1, ngăn chặn tác dụng co mạch và giữ muối nước của Ang II. Khi AT1 bị ức chế, Ang II tăng lên kích thích thụ thể AT2, tạo sự cân bằng.
-
Valsartan có ái lực mạnh với AT1, không tác động lên các thụ thể khác hoặc kênh ion tim mạch. Đặc biệt, valsartan không ức chế ACE (kininase II), do đó không gây ho khan như các thuốc ức chế ACE.
-
Điều này đã được chứng minh qua các thử nghiệm lâm sàng, trong đó tỷ lệ ho khan ở bệnh nhân dùng valsartan thấp hơn đáng kể so với bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE.
Dược động học
Hấp thu
-
Sau khi uống valsartan, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan đạt trong vòng 2 - 4 giờ. Sinh khả dụng tối đa bình quân 23%.
-
Thức ăn làm giảm sự tiếp xúc với valsartan (như đã được đo bởi AUC) khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 50%, mặc dù sau 8h, các nồng độ huyết tương valsartan tương tự với nhóm có nuôi ăn và các nhóm ăn chay. Tuy nhiên sự giảm AUC đã không kéo theo một sự giảm có ý nghĩa lâm sàng trong các tác dụng điều trị, và valsartan có thể được chỉ định có hoặc không với thức ăn.
Phân phối
-
Thể tích phân phối tình trạng ổn định của valsartan sau khi chỉ định tĩnh mạch là 17 lít, đã chỉ rõ là valsartan không phân phối rộng rãi vào các mô.
-
Valsartan có tỷ lệ gắn kết cao vào protein huyết thanh (94% - 97%), dưới dạng albumin huyết thanh.
Chuyển hoá
Valsartan không sinh chuyển hoá ở mức độ cao, vì chỉ có khoảng 20% của liều dùng dưới dạng chất chuyển hoá. Một chất chuyển hoá hydroxy đã được nhận thấy trong huyết tương ở các nồng độ thấp (dưới 10% của AUC valsartan). Chất chuyển hoá này không tác dụng dược lý.
Thải trừ
-
Valsartan có động học phân huỷ theo hệ số mũ (t,/2 < 1h và t,/2 vào khoảng 9h).
-
Valsartan bài tiết trước tiên qua sự tiết mật vào phân (khoảng 83% liều dùng) và qua thận vào nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), phần lớn dưới dạng thuốc không thay đổi.
-
Tiếp theo chỉ định tĩnh mạch, hệ số thanh thải huyết tương của Valsartan là khoảng 2 lít/giờ và hệ số thanh thải thận là 0.62 lít/giờ (khoảng 30% của tổng số thanh thải). Thời gian bán huỷ của Valsartan là 6 giờ
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Valsarfast 80mg
Cách dùng
Valsartan có thể được dùng không lệ thuộc vào bữa ăn và được uống với nước.
Liều dùng
Liều điều trị tăng huyết áp:
-
Liều khởi đầu: 80mg/ngày.
-
Trong trường hợp huyết áp không được cải thiện có thể tăng liều đến: 160mg - 320mg/ngày.
-
Có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu khác để tăng hiệu quả điều trị.
Liều điều trị nhồi máu cơ tim:
-
Cần bắt đầu dùng thuốc để điều trị trong vòng 12 giờ sau nhồi máu.
-
Liều khởi đầu: 20mg/lần, 2 lần/ngày.
-
Trường hợp không đáp ứng có thể tăng dần liều lên 160mg/lần, 2 lần/ngày.
-
Cần theo dõi chức năng thận.
-
Không nên dùng thuốc chung với thuốc ức chế men chuyển ACE.
Liều điều trị suy tim:
-
Liều khởi đầu: 40mg/lần, 2 lần/ngày.
-
Tăng dần liều lên 160mg/lần, 2 lần/ngày.
-
Liều tối đa: 320mg/ngày, chia làm nhiều lần.
-
Cần theo dõi chức năng thận.
-
Không nên dùng chung với ức chế men chuyển ACE và thuốc chẹn beta.
Thông tin bổ túc đối với các bệnh nhân đặc biệt:
-
Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều lượng.
-
Suy thận: không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 10ml/phút.
-
Suy gan: đối với các bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa phải không ứ mật, liều Valsartan không được quá 80mg. Valsartan bị chống chỉ định ở các bệnh nhân bị suy gan nặng và ở các bệnh nhân bị ứ mật.
-
Bệnh nhân trẻ em và thiếu niên: Valsartan không được dùng cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi vì hiện nay chưa có số liệu về tính an toàn và hiệu quả của thuốc.
Xử trí khi quên liều
Nếu quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
Triệu chứng:
-
Quá liều valsartan có thể đưa đến hạ huyết áp rõ rệt, điều này có thể dẫn đến sự suy giảm của ý thức, truy tuần hoàn và/hoặc sốc.
Điều trị
-
Các biện pháp chữa trị tùy thuộc vào thời gian uống thuốc và loại và mức độ trầm trọng của các triệu chứng; sự ổn định của điều kiện tuần hoàn máu của người bệnh có tầm quan trọng bậc nhất.
-
Nếu hạ huyết áp xảy ra, người bệnh cần được đặt nằm ngửa, và sự chữa trị thể tích máu phải được tiến hành.
-
Valsartan chưa chắc có thể lấy đi bằng phương pháp thẩm tích huyết.
Chỉ định của Thuốc Valsarfast 80mg
Thuốc Valsarfast 80 mg có tác dụng điều trị:
-
Cao huyết áp: điều trị cao huyết áp vô căn.
-
Nhồi máu cơ tim mới phát: điều trị các bệnh nhân đã ổn định lâm sàng với chứng suy tim có triệu chứng, hoặc rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng thuộc tâm thu sau khi mới bị nhồi máu cơ tim (từ 12 giờ đến 10 ngày).
-
Suy tim: điều trị suy tim có triệu chứng, khi các chất ức chế enzym chuyển đổi Angiotensin (Angiotensin Converting Enzyme (ACE)) không thể dùng được, hoặc như một liệu pháp cộng thêm với các chất ức chế ACE khi các chất khoá-beta không thể dùng được.
Đối tượng sử dụng
Thuốc Valsarfast 80 mg dùng cho người đang mắc cao huyết áp vô căn, nhồi máu cơ tim mới phát, người bị suy tim.
Báo cáo trên đối tượng đặc biệt
Phụ nữ mang thai:
-
Không khuyến khích dùng trong quý đầu của thời kỳ thai nghén.
-
Chống chỉ định trong quý 2 và quý 3 thời kỳ thai nghén.
Phụ nữ cho con bú:
- Thận trọng dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Thận trọng khi dùng thuốc cho người thường xuyên phải lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây ra các cơn chóng mặt thoáng qua và mệt mỏi.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp:
-
Chóng mặt, chóng mặt theo tư thế
-
Huyết áp thấp với triệu chứng chóng mặt
-
Chức năng thận giảm (dấu hiệu của suy thận)
Không thường gặp:
-
Phản ứng dị ứng với triệu chứng như ban, ngứa, chóng mặt, sưng mặt hoặc môi hoặc lưỡi hoặc họng, khó thở hoặc nuốt (các dấu hiệu của sự phù mạch)
-
Mất ý thức đột ngột; cảm giác chóng mặt
-
Giảm nặng chức năng thận (dấu hiệu của suy thận cấp)
-
Co bóp cơ, nhịp tim bất thường (dấu hiệu của tăng kali huyết), không thở, thở khó khi nằm, sưng phù bàn chân hoặc cẳng chân (dấu hiệu của tim mất bù)
-
Nhức đầu, ho
-
Đau bụng
-
Buồn nôn
-
Tiêu chảy
-
Mệt mỏi
-
Suy kiệt
Không rõ tần suất:
-
Ban ngứa, cùng xuất hiện với các dấu hiệu hoặc triệu chứng : sốt, đau khớp, đau cơ, sưng hạch lympho, và/hoặc triệu chứng như cúm (dấu hiệu của bệnh huyết thanh)
-
Nổi nốt đỏ, sốt, ngứa (dấu hiệu viêm của các mạch máu còn gọi là viêm mạch)
-
Chảy máu bất thường hoặc bầm dập (dấu hiệu của sự giảm tiểu cầu)
-
Đau cơ
-
Sốt, rát họng hoặc loét mồm do nhiễm khuẩn (triệu chứng của mức bạch cầu máu thấp còn gọi là giảm bạch cầu trung tính)
-
Giảm mức hemoglobin và giảm phần trăm hồng cầu trong máu (có thể dẫn đến thiếu máu trong các trường hợp nặng)
-
Tăng mức độ potassium trong máu (có thể, trong các trường hợp nặng gây nên co bóp cơ, nhịp tim bất thường)
-
Trị số của chức năng gan tăng (điều này có thể chỉ rõ là có hư gan) bao gồm một sự gia tăng bilirubin trong máu (trong một vài trường hợp nặng có thể gây vàng da và mắt)
-
Gia tăng mức độ máu-urea-nitrogen (BUN) và gia tăng mức độ của creatinin huyết thanh (sự kiện này chỉ rõ có chức năng thận bất thường)
Tương tác thuốc
Tương tác thuốc không khuyến cáo:
-
Lithium:
-
Valsartan cũng giống như các thuốc ức chế men chuyển ACE, có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu, dẫn đến tăng nguy cơ độc tính của lithium.
-
Nếu bắt buộc phải dùng chung, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithium trong máu để điều chỉnh liều phù hợp.
-
Thuốc lợi tiểu giữ kali, thực phẩm bổ sung kali, muối thay thế chứa kali:
-
Valsartan có thể làm tăng nồng độ kali trong máu.
-
Sử dụng đồng thời với các thuốc hoặc thực phẩm bổ sung kali có thể dẫn đến tăng kali máu quá mức, gây nguy hiểm cho tim mạch.
-
Cần thận trọng và theo dõi nồng độ kali trong máu khi dùng chung.
Tương tác thuốc cần thận trọng:
-
Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID):
-
NSAID (như ibuprofen, naproxen, aspirin) có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của Valsartan.
-
Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ suy thận, đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc có bệnh thận từ trước.
-
Cần theo dõi chức năng thận và huyết áp khi dùng chung.
-
Cần lưu ý rằng các loại thuốc trị cảm cúm, hay đau nhức thông thường không kê đơn, có thể chứa NSAID.
-
Các thuốc hạ huyết áp khác:
-
Khi dùng Valsartan chung với các thuốc hạ huyết áp khác, cần theo dõi huyết áp chặt chẽ, vì có thể gây tụt huyết áp quá mức.
-
Đặc biệt cần lưu ý khi dùng chung với các thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II(ARB) khác, hoặc các thuốc ức chế men chuyển ACE.
Thận trọng
- Tăng kali máu: Không dùng chung Valsartan với các chất bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, hoặc các chất làm tăng kali khác (như heparin) để tránh tăng kali máu quá mức.
- Mất nước và muối: Nếu bạn bị mất nước hoặc muối (ví dụ do dùng liều cao thuốc lợi tiểu), có thể bị hạ huyết áp khi bắt đầu dùng Valsartan. Cần điều chỉnh tình trạng mất nước và muối trước khi dùng thuốc.
- Hẹp động mạch thận: Valsartan không an toàn cho người bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên.
- Ghép thận: Chưa có đủ thông tin về việc sử dụng Valsartan an toàn cho người mới ghép thận.
- Tăng aldosteron nguyên phát: Valsartan không hiệu quả cho người bệnh này.
- Hẹp van tim, bệnh cơ tim phì đại: Cần thận trọng khi dùng Valsartan nếu bạn bị hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại.
- Suy thận: Không cần chỉnh liều cho người có độ thanh thải creatinin > 10ml/phút. Thận trọng khi dùng cho người có độ thanh thải creatinin < 10ml/phút hoặc đang lọc máu.
- Suy gan: Thận trọng khi dùng Valsartan cho người suy gan nhẹ đến vừa.
- Nhồi máu cơ tim: Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị Valsartan sau nhồi máu cơ tim và cần đánh giá chức năng thận. Valsartan thường gây hạ huyết áp sau nhồi máu cơ tim.
- Suy tim: Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị Valsartan cho bệnh nhân suy tim, và cần đánh giá chức năng thận. Valsartan thường gây hạ huyết áp ở bệnh nhân suy tim.
- Không dung nạp lactose: Valsarfast chứa lactose. Không dùng thuốc này nếu bạn không dung nạp lactose.
Chống chỉ định
-
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
-
Suy gan nặng, xơ gan mật và ứ mật.
-
Quý 2 và quý 3 của thời kỳ thai nghén.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng.