Thành phần của Thuốc Celecoxib 100-HV
Bảng thành phần
- Hoạt chất: Celecoxib 100mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược lực học
Nhóm thuốc:
- CELECOXIB 100 - HV chứa hoạt chất celecoxib là một thuốc giảm đau, kháng viêm không steroid (NSAID) thế hệ mới.
Cơ chế tác dụng:
- Trong cơ thể tồn tại hai loại enzym cyclooxygenase (COX): COX-1 và COX-2. COX-1 xúc tác tạo ra chất có lợi bảo vệ niêm mạc dạ dày, thận. COX-2 được tìm thấy nhiều ở các mô sưng viêm.
- Celecoxib ức chế quá trình tổng hợp prostaglandin do ức chế chọn lọc trên enzym cyclooxygenase 2 (COX-2) nên giảm thiểu tác hại đến dạ dày-ruột, thận và cũng không can thiệp vào quá trình đông máu.
Dược động học
Hấp thu:
- Nồng độ đỉnh huyết tương của celecoxib đạt được khoảng 3 giờ sau 1 liều uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.
Phân bố:
- Celecoxib gắn kết với protein mạnh (khoảng 97%).
Chuyển hóa:
- Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9.
Thải trừ:
- Celecoxib được thải trừ chủ yếu bởi chuyển hóa ở gan, thử nghiệm qua đường uống với liều đơn có đánh dấu đồng vị phóng xạ, khoảng 57% liều dùng được thải trừ qua phân, và 27% thải trừ qua nước tiểu.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Celecoxib 100-HV
Liều dùng
- Viêm xương khớp: 1 viên x 2 lần/ngày hoặc 2 viên x 2 lần/ngày.
- Viêm khớp dạng thấp: 1 - 2 viên x 2 lần/ngày.
- Trong bệnh polip tuyến trong gia đình: liều yêu cầu 4 viên x 2 lần/ngày. Trường hợp suy gan nhẹ - trung bình: giảm nửa liều.
- Không nên dùng cho bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
- Hoặc dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
Cách dùng
- Uống trong khi ăn hay sau bữa ăn.
Quên liều
- Bổ sung ngay khi nhớ ra. Không dùng gấp đôi để bù liều nếu gần tới thời gian dùng liều kế tiếp.
Quá liều
- Triệu chứng: Hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa. Hiếm khi xảy ra tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp.
- Xử lý: Chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi quá liều. Nếu xuất hiện các triệu chứng quá liều trong vòng 4 giờ sau khi uống có thể chỉ định cho bệnh nhân gây nôn và/hoặc dùng than hoạt (60 - 100g đối với người lớn, 1 - 2 g/kg đối với trẻ em) và/hoặc sử dụng thuốc xổ thẩm thấu.
Chỉ định của Thuốc Celecoxib 100-HV
Celecoxib 100-HV được chỉ định trong các trường hợp:
- Điều trị viêm khớp dạng thấp và các bệnh viêm xương khớp ở người lớn.
- Giảm đau cấp trong đau bụng kinh ở phụ nữ.
- Điều trị bổ sung trong polip tuyến trong gia đình "familial adenomatous polyposis" (FAP).
Đối tượng sử dụng
Thuốc dùng được cho các đối tượng sau:
- Người lớn mắc bệnh xương khớp
- Phụ nữ bị đau bụng kinh
- Người đang điều trị polip tuyến trong gia đình
Thai kỳ và cho con bú
- Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về sử dụng celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng Celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai.
- Không dùng Celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kì.
- Chưa biết Celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú hoặc ngừng dùng Celecoxib.
Người lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp:
- Đau đầu, đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi và mất ngủ.
Ít gặp:
- Choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, đau ngực, ù tai, loét dạ dày ruột, xuất huyết, nhìn lóa, lo âu, mẫn cảm với ánh sáng, tăng cân, giữ nước.
- Các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.
- Các dạng phản ứng dị ứng có thể xảy ra với celecoxib.
- Nguy cơ huyết khối tim mạch
Tương tác thuốc
- Các thuốc ức chế enzyme Cytochrom P450 2C9: Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian Cytochrom P450 2C9 trong gan. Sử dụng đồng thời Celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc này.
- Các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 2D6: Celecoxib cũng ức chế cytochrom P450 2D6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 2D6.
- Các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin: Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
- Thuốc lợi tiểu: Celecoxib có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân.
- Aspirin: Celecoxib có thể làm tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác nếu dùng đồng thời với aspirin.
- Fluconazol: Dùng đồng thời celecoxib và fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib.
- Lithi: Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của Lithi, điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương, cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu và ngừng dùng celecoxib.
- Warfarin: Celecoxib có thể làm gia tăng tác dụng kháng đông của warfarin.
- NSAIDs: Sử dụng đồng thời celecoxib với aspirin hoặc các NSAID khác (ibuprofen, naproxen v.v...) có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày ruột.
Thận trọng
Đối tượng cần thận trọng khi sử dụng:
- Người có tiền sử loét, xuất huyết tiêu hóa.
- Người già, suy kiệt, phụ nữ có thai và cho con bú.
- Bệnh nhân suy gan, suy thận nặng, phù, tăng huyết áp, suy tim.
Nguy cơ khi sử dụng lâu dài:
- Tim mạch: Tăng nguy cơ đau tim, đông máu, đau thắt ngực, ngừng tim, đột quỵ.
- Tiêu hóa: Nguy cơ loét dạ dày, xuất huyết, thủng đường tiêu hóa.
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
- NSAIDs (không phải aspirin) có thể làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ có thể gây tử vong.
- Nguy cơ có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu và tăng dần theo thời gian, đặc biệt ở liều cao.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng thuốc cho các trường hợp:
- Quá mẫn với celecoxib. Tiền sử dị ứng với các sulfonamid. Bệnh nhân bị hen, mề đay hoặc dị ứng khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.
- Người loét dạ dày - tá tràng.
- Suy tim nặng.
Bảo quản
- Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
- Để thuốc xa tầm tay trẻ em.
