Thành phần của Thuốc Cobxid 200
-
Celecoxib: 200mg
Dược động học
Hấp thu
-
Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10-20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.
-
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói, và trung bình bằng 705 nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích luỹ. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 – 50%, tương ứng, so với người trẻ; AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mạn tính (tốc độ lọc cầu thận 35-60 ml/phút) so với ở người bình thường.
Phân bố
-
Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14 lít/kg) như vậy thuốc phân bố nhiều vào mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa
-
Không có thông tin
Thải trừ
-
Nửa đời thải trừ trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ, và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500 ml/phút. Nửa đời của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib được chuyển hoá trong gan thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính bởi isoenzym CYP450 2C9.
-
Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.
Dược lực học
Nhóm thuốc
-
Thuốc chống viêm không steroid
Cơ chế tác dụng
-
Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (cox-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (cox-1) vì các nồng độ điều trị ở người. Cox-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. Cox-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận).
-
Do không ức chế cox-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Cobxid 200
Liều dùng
-
Viêm xương khớp mãn 200mg/ngày, 1 lần hoặc chia 2 lần.
-
Viêm khớp dạng thấp 200 mg x 2 lần/ngày.
-
Kiểm soát các chứng đau cấp & điều trị đau bụng kinh tiên phát khởi đầu 400 mg, bổ sung 200mg nếu cần vào ngày đầu tiên, những ngày tiếp theo: 200 mg x 2 lần/ngày nếu cần. Khoảng cách liều tối thiểu 4 giờ
Cách dùng
-
Dùng đường uống, nên uống sau ăn.
Quên liều
-
Nếu quên một liều thuốc, dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo theo đúng liệu trình. Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
-
Triệu chứng: hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa và đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa. Hiếm khi xảy ra tăng huyết áp, suy thận cấp ,suy hô hấp.
-
Xử lý: Chỉ định điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ khi quá liều. Nếu xuất hiện các triệu chứng quá liều trong vòng 4 giờ sau khi uống có thể chỉ định cho bệnh nhân gây nôn và/hoặc dùng than hoạt (60-100g đối với người lớn, 1-2g/kg đối với trẻ em) và/hoặc sử dụng thuốc xổ thẩm thấu.
Chỉ định của Thuốc Cobxid 200
-
Giảm dấu hiệu và triệu chứng viêm xương khớp mãn tính, viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
-
Kiểm soát các chứng đau cấp ở người lớn, kể cả đau răng.
-
Điều trị đau bụng kinh tiên phát.
Đối tượng sử dụng
-
Người bị mắc các tình trạng viêm khớp mãn tính, viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
-
Người bị đang có các triệu chứng đau cấp.
-
Người đau bụng kinh tiên phát.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
-
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về sử dụng celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng Celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng Celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kì.
Phụ nữ cho con bú
-
Chưa biết Celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không, cần cân nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú hoặc ngừng dùng Celecoxib.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
-
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
-
Những tác dụng có hại hay gặp nhất là đau đầu, đau bụng, khó tiêu, ỉa chảy, buồn nôn, đầy hơi và mất ngủ. Những tác dụng phụ khác là choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, đau ngực, ù tai, loét dạ dày ruột, xuất huyết, nhìn lóa, lo âu, mẫn cảm với ánh sáng, tăng cân, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.
-
Các dạng phản ứng dị ứng có thể xảy ra với celecoxib.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
-
Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian Cytochrom P450 2C9 trong gan. Sử dụng đồng thời Celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc này.
-
Celecoxib cũng ức chế cytochrom P450 2D6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 2D6.
-
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển hóa angiotensin.
-
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân.
-
Celecoxib có thể làm tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác nếu dùng đồng thời với aspirin. - Dùng đồng thời celecoxib và fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib. - Lithi: Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của Lithi, điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương, cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu và ngưng dùng celecoxib. - Celecoxib có thể làm gia tăng tác dụng kháng đông của warfarin.
-
Sử dụng đồng thời celecoxib với aspirin hoặc các NSAID khác (ibuprofen, naproxen v.v...) có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày ruột.
Thận trọng
-
Tiền sử loét, xuất huyết tiêu hóa.
-
Người già, suy kiệt. Phụ nữ có thai và cho con bú.
-
Suy gan - suy thận nặng, phù, tăng huyết áp, suy tim.
-
Dùng thuốc này lâu dài có thể tăng nguy cơ tim mạch bao gồm đau tim, đông máu, đau ngực, ngừng tim
-
và đột quỵ. Và tai biến đường tiêu hóa: loét, xuất huyết, thủng.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với celecoxib.
- Tiền sử dị ứng với các sulfonamid.
- Bệnh nhân bị hen, mề đay hoặc dị ứng khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.
- Người loét dạ dày - tá tràng.
- Bệnh nhân suy tim nặng.
- Bệnh nhân suy gan nặng, suy thận nặng (CIcr dưới 30ml/phút).
Bảo quản
- Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
