Thuốc Espacox 200mg - Giảm triệu chứng của thoái hóa khớp

Liều dùng - cách dùng của Thuốc Espacox 200mg

Liều dùng

Viên nang celecoxib, với liều dùng đến 200mgx2 lần/ngày có thể dùng cùng thức ăn hoặc không.

Do các nguy cơ với tim mạch của celecoxib có thể tăng theo liều và thời gian dùng thuốc, nên dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất có thể.

• Người lớn:
  • • Điều trị triệu chứng trong thoái hóa khớp (OA): Liều khuyến nghị của celecoxib là 200mg dùng liều đơn hoặc 100mg, 2 lần mỗi ngày.
    • Điều trị triệu chứng trong viêm khớp dạng thấp (RA): Liều khuyến nghị của celecoxib là 100mg hoặc 200mg 2 lần mỗi ngày.
    • Viêm cột sống dính khớp (AS): Liều khuyến nghị của celecoxib là 200mg dùng liều đơn hoặc 100mg 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể tốt hơn nếu dùng tổng liều mỗi ngày 400mg
    • Kiểm soát đau cấp tính: Liều khởi đầu theo khuyến cáo của celecoxib là 400mg, dùng thêm một liều 200mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200mg 2 lần mỗi ngày khi cần.
    • Điều trị đau bụng kinh nguyên phát: Liều khởi đầu theo khuyến cáo của celecoxib là 400mg, dùng thêm một liều 200mg trong ngày đầu tiên cần thiết. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200mg 2 lần mỗi ngày khi cần.
    • Những người có chuyển hóa kém CYP2C9 : Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên tiền sử/kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP2C9 cần thận trọng khi dùng celecoxib. Bắt đầu điều trị với liều bằng 1/2 liều khuyến nghị thấp nhất (Xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác và Chuyển hóa).
• Người cao tuổi:

Nhìn chung không phải điều chỉnh liều. Tuy nhiên với các bệnh nhân cao tuổi có cân nặng dưới 50kg, nên bắt đầu điều trị với liều khuyến nghị thấp nhất.

• Trẻ em:

Viêm khớp tự phát thiếu niên (JIA)

Celecoxib đã được nghiên cứu ở các bệnh nhân viêm khớp tự phát thiếu niên từ 2 đến 17. Tính an toàn và hiệu quả của celecoxib ở trẻ em chưa được nghiên cứu trong thời gian trên 6 tháng hoặc ở bệnh nhân có cân nặng dưới 10kg (22lbs) hoặc ở bệnh nhân với biểu hiện phát bệnh toàn thân (xem phần Nghiên cứu lâm sàng).

Cách dùng

• Với bệnh nhân khó nuốt viên nang, có thể cho lượng thuốc trong viên vào nước sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát để uống cùng.
• Khi đó, phải cho toàn bộ lượng thuốc vào khoảng 1 thìa nhỏ nước sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát ở nhiệt độ phòng và phải uống ngay với nước. Lượng thuốc đã trộn với nước sinh tố táo, cháo hoặc sữa chua ổn định trong khoảng 6 giờ khi bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C/35°F-45°F).
• Không được bảo quản trong tủ lạnh lượng thuốc đã trộn với chuỗi nghiền nát và phải uống ngay.

Xử trí khi quên liều

Xử trí khi quá liều

• Kinh nghiệm lâm sàng về tình trạng quá liều còn hạn chế.
• Dùng liều đơn lên tới 1200mg hoặc đa liều ( 2 lần/ngày ) với tổng liều 1200mg ở người khỏe mạnh không cho thấy tác dụng không mong muốn nào có ý nghĩa về mặt lâm sàng. 
• Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên có biện pháp hỗ trợ về y tế thích hợp. Thẩm phân không phải là biện pháp hiệu quả để loại bỏ thuốc vì thuốc liên kết mạnh với protein.

Đối tượng sử dụng

Thuốc dùng cho đối tượng người lớn

Thai kỳ và khả năng sinh sản

• Khả năng sinh sản:

Dựa trên cơ chế tác dụng của thuốc, việc sử dụng các NSAID, kể cả celecoxib, có thể gây trì hoãn hoặc ngăn cản sự rụng trứng, dẫn đến hiện tượng vô sinh có hồi phục ở một số phụ nữ. Những phụ nữ khó thụ thai hay đang điều trị vô sinh cần cân nhắc việc ngừng dùng các NSAID, bao gồm cả celecoxib.

• Phụ nữ có thai:
  • Không có nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính trên sinh sản. Chưa có các dữ liệu tương đương trên người.
  • Celecoxib, cũng như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây vô lực cơ tử cung và đáng sớm ống động mạch chủ, nên tránh sử dụng celecoxib trong quý 3 của thai kỳ.
  • Chỉ nên dùng celecoxib khi mang thai nếu lợi ích tiềm tàng đối với người mẹ vượt trội nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.
  • Ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây ảnh hưởng bất lợi cho phụ nữ mang thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy việc tăng nguy cơ sảy thai tự phát sau khi dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Trên động vật, việc sử dụng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin làm tăng nguy cơ sảy thai ở giai đoạn trước và sau khi phôi làm tổ.

Phụ nữ cho con bú:

• Các nghiên cứu trên chuột cống cho thấy celecoxib được bài tiết qua sữa với nồng độ tương đương với nồng độ trong huyết tương.
• Ở phụ nữ cho con bú dùng celecoxib, rất ít celecoxib được chuyển vào trong sữa. Vì những tác dụng không mong muốn tiềm tàng của celecoxib trên trẻ đang bú mẹ, tùy theo lợi ích mong muốn của thuốc đối với người mẹ, nên cân nhắc ngừng thuốc hay ngừng cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân bị hoa mắt, chóng mặt hoặc ngủ gà trong khi dùng celecoxib cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.

Khuyến cáo

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

Tổng quan:

• Celecoxib chủ yếu chuyển hóa qua cytochrome P450 (CYP ) 2C9 tại gan. Cần thận trọng khi dùng celecoxib trên bệnh nhân đã hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên tiền sử với các cơ chất của CYP2C9 khác vì các bệnh nhân này có thể có nồng độ celecoxib trong huyết tương tăng cao bất thường do giảm độ thanh thải chuyển hóa. Nên bắt đầu điều trị với liều bằng một nửa liều khuyến cáo thấp nhất.
• Việc dùng đồng thời celecoxib với các chất ức chế CYP2C9 làm tăng nồng độ của celecoxib trong huyết tương. Do đó, cần phải giảm liều celecoxib khi dùng đồng thời với chất ức chế CYP2C9. Việc dùng đồng thời celecoxib với các chất cảm ứng CYP2C9 như rifampicin, carbamazepin và barbiturat làm giảm nồng độ của celecoxib trong huyết tương.
• Do đó, cần phải tăng liều celecoxib khi dùng đồng thời với chất cảm ứng CYP2C9. Nghiên cứu dược động học lâm sàng và các nghiên cứu in vitro cho thấy mặc dù celecoxib không phải là cơ chất nhưng lại ức chế CYP2D6. Do đó có thể có tương tác thuốc in vivo với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6.

Với các thuốc cụ thể:

• Lithium: Ở các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ lithium trong huyết tương tăng khoảng 17% khi dùng đồng thời lithium với celecoxib. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang điều trị bằng lithium khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng đồng thời với celecoxib.
• Aspirin: Celecoxib không ảnh hưởng đến tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin liều thấp. Vì không có tác dụng trên tiểu cầu, celecoxib không phải là chất thay thế cho aspirin trong điều trị dự phòng bệnh tim mạch.
• Các thuốc chống tăng huyết áp bao gồm thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI), ARB, các thuốc lợi tiểu và các thuốc chẹn thụ thể beta: Việc ức chế prostaglandin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp, của thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI) và/ hoặc thuốc đối kháng angiotensin dùng đồng thời celecoxib và thuốc ức chế men chuyển angiotensin ACEI và/ hoặc các thuốc đối kháng angiotensin II, các thuốc lợi tiểu và các thuốc chẹn thụ thể beta.
• Cyclosporin: Vì các NSAID có tác dụng lên các prostaglandin ở thận, các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận do cyclosporin.
• Fluconazol và ketoconazol: Dùng đồng thời fluconazol liều 200mg, 1 lần/ngày làm tăng gấp đôi nồng độ celecoxib trong huyết tương do fluconazol có tác động ức chế men chuyển hóa celecoxib CYP P450 2C9. Nên bắt đầu sử dụng celecoxib với liều bằng nửa liều khuyến nghị trên bệnh nhân đang dùng thuốc có tác dụng ức chế CYP2C9 như fluconazol. Ketoconazol, một chất ức chế CYP3A4, không có tác dụng ức chế chuyển hóa celecoxib đáng kể trên lâm sàng.
• Dextromethorphan và metoprolol: Việc sử dụng đồng thời celecoxib 200mg ngày 2 lần làm tăng lần lượt 2,6 lần và 1,5 lần nồng độ của dextromethorphan và metoprolol trong huyết tương (các cơ chất của CYP2D6) . Điều này là do celecoxib ức chế chuyển hóa của các cơ chất của CYP2D6. Do đó, cần phải giảm liều các thuốc là cơ chất của CYP2D6 khi bắt đầu sử dụng thời và cần phải tăng liều các thuốc này khi ngừng sử dụng celecoxib (xem phần Sử dụng với các thuốc chống đông máu đường uống).
• Thuốc lợi tiểu: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng trên một số bệnh nhân, NSAID có thể làm giảm tác dụng tăng thải natri qua nước tiểu của furosemid và thiazid bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.
• Methotrexat: Không có các tương tác lâm sàng và dược động học quan trọng giữa celecoxib và methotrexat trong nghiên cứu lâm sàng giữa hai thuốc này.
• Các thuốc tránh thai đường uống: Trong một nghiên cứu tương tác, celecoxib không có tác dụng rõ ràng trên lâm sàng với dược động học của thuốc tránh thai đường uống loại kết hợp (1mg norethindron/0,035 mg ethinyl estradiol).
• Các thuốc khác: Chưa có báo cáo tương tác quan trọng nào về mặt lâm thuốc kháng acid (nhôm và magie), omeprazol, glibenclamid (glyburid), phenytoin hoặc tolbutamid.

Thận trọng

• Tác dụng trên tim mạch:

• • Huyết khối tim mạch: Celecoxib có thể gây tăng nguy cơ huyết khối tim mạch nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim, và đột quỵ, là những biến cố có thể gây tử vong. Nguy cơ này có thể tăng theo liều dùng, thời gian dùng và các yếu tố nguy cơ tim mạch của bản thân. Bệnh nhân với tiền sử bệnh tim mạch có thể có nguy cơ cao hơn. Để giảm thiểu nguy cơ có thể xảy ra tác dụng không mong muốn trên tim mạch ở bệnh nhân điều trị với celecoxib, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể

• • Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu liều cao.

• • Tăng huyết áp: Cũng như tất cả các NSAID khác, celecoxib có thể làm khởi phát cơn tăng huyết áp hoặc làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp vốn có, cả hai yếu tố này đều có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch. Cần thận trọng khi dùng các NSAID, kể cả celecoxib, trên bệnh nhân tăng huyết áp. Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi bắt đầu điều trị với celecoxib cũng như trong suốt thời gian điều trị.
• • Ứ dịch và phù: Cũng giống như các thuốc khác có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin, phù nề và ứ dịch đã được quan sát trên một số bệnh nhân đang dùng celecoxib. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc tăng huyết áp từ trước. Nên thận trọng khi dùng celecoxib trên bệnh nhân đã bị tổn thương chức năng tim, phù hoặc các tình trạng khác có thể bị trầm trọng hơn do ứ dịch và phù nề, bao gồm những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có nguy cơ giảm thể tích máu.
• Tác dụng trên đường tiêu hóa:
• • Thủng, loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa trên và dưới đã xảy ra với các bệnh nhân dùng celecoxib.
  • Những bệnh nhân có nguy cơ gặp phải những biến chứng đường tiêu hóa này dùng các thuốc NSAID hầu hết là người cao tuổi, bệnh nhân bị các bệnh tim mạch, bệnh nhân đang dùng aspirin, các glucocorticoid, hoặc các NSAID khác, bệnh nhân sử dụng rượu, hoặc bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị các bệnh đường tiêu hóa tiến triển như loét, các tình trạng chảy máu và hoặc viêm đường tiêu hóa.
  • Hầu hết các báo cáo ngẫu nhiên về các trường hợp tử vong do biến chứng tiêu hóa có liên quan đến celecoxib xảy ra ở người cao tuổi hoặc các bệnh nhân có thể chất yếu.
• Tác dụng trên thận:
• • Các NSAID bao gồm celecoxib có thể gây độc cho thận. Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra celecoxib có tác dụng trên thân tương tự như các NSAID khác. Bệnh nhân có nguy cơ nhiễm độc thận cao nhất là người suy chức năng thận, suy tim, suy chức năng gan và người cao tuổi. Cần theo dõi cẩn thận cho những bệnh nhân này khi điều trị bằng celecoxib.
  • Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị cho bệnh nhân mất nước. Trước tiên cần bù nước cho bệnh nhân rồi mới bắt đầu điều trị bằng celecoxib.
• Bệnh thận tiến triển:

Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở bệnh nhân bị bệnh thận tiến triển điều trị bằng celecoxib.

• Phản ứng dạng phản vệ:

Cũng như các thuốc NSAID nói chung, các phản ứng dạng phản vệ có xảy ra ở các bệnh nhân dùng celecoxib.

• Các phản ứng nghiêm trọng trên da:
  • Các phản ứng nghiêm trọng trên da, một số có thể dẫn đến tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens - Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo nhưng rất hiếm gặp trong việc sử dụng celecoxib.
  • Bệnh nhân thường có nguy cơ cao với các biến cố này trong giai đoạn sớm của quá trình điều trị, hầu hết các trường hợp này xảy ra chủ yếu trong tháng điều trị đầu tiên.
  • Cần ngưng dùng celecoxib ngay khi xuất hiện mẩn đỏ da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào.
• Tác dụng trên gan:
  • Chưa có nghiên cứu trên các bệnh nhân suy gan nặng (Child - Pugh nhóm C). Không sử dụng celecoxib trên bệnh nhân suy gan nặng.
  • Cần thận trọng khi sử dụng celecoxib trên bệnh nhân suy gan vừa (Child - Pugh nhóm B) và nên bắt đầu với liều bằng nửa liều khuyến cáo.
• Sử dụng với các thuốc chống đông máu đường uống:
  • Việc sử dụng đồng thời các NSAID với các thuốc chống đông máu đường uống làm tăng nguy cơ chảy máu và cần phải thận trọng khi sử dụng.
  • Các thuốc chống đông máu đường uống bao gồm nhóm warfarin/coumarin và các thuốc chống đông máu đường uống mới (như apixaban, dabigatran và rivaroxaban).
  • Cần theo dõi tác dụng chống đồng/thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông máu nhóm warfarin/coumarin sau khi bắt đầu điều trị cùng với celecoxib hoặc hiệu chỉnh liều của thuốc này.
• Viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân:
  • Cần thận trọng khi dùng các thuốc NSAID bao gồm celecoxib ở bệnh nhân bị viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân, do nguy cơ đông máu nội mạch lan tỏa.
  • Bệnh nhân bị viêm khớp tự phát thiếu niên khởi phát toàn thân khi dùng celecoxib phải được theo dõi xem có phát triển các xét nghiệm đông máu bất thường hay không.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với celecoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sulfonamid.
• Bệnh nhân có tiền sử hen, mề đay hoặc có các phản ứng kiểu dị ứng sau khi dùng acid UI acetylsalicylic (ASA [aspirin]) hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác (các NSAID), bao gồm các thuốc ức chế đặc hiệu cyclooxygenase-2 (COX-2) khác.
• Điều trị đau trong phẫu thuật ghép mạch động mạch vành nhân tạo (CABG) (xem phần Những cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, ở nơi khô mát và thoáng mát, tránh ẩm.

Nhà sản xuất