Thành phần của Thuốc Gracox 200mg
-
Celecoxib 200mg
-
Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Thuốc Gracox 200mg là một thuốc thuộc nhóm giảm đau, hạ sốt không Steroid (NSAIDS) ức chế có chọn lọc trên COX-2.
Cơ chế tác dụng:
-
Celecoxib hoạt động bằng cách ngăn cản tổng hợp prostaglandin.Cơ chế ức chế này diễn ra một cách chọn lọc trên receptor COX-2 mà không tác dụng lên COX-1.
-
Ngoài ra, Celecoxib còn có khả năng ngăn chặn các yếu tố làm tăng sinh tổng hợp các tế bào của ung thư trực tràng và thu nhỏ polyp trực tràng.
Dược động học
-
Hấp thu: Celecoxib hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Uống cùng thức ăn giàu chất béo làm chậm tốc độ hấp thu nhưng tăng nhẹ (10-20%) diện tích dưới đường cong (AUC). Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt sau khoảng 3 giờ khi uống liều đơn 200mg lúc đói, đạt trung bình 705 nanogram/ml. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 5 ngày và không thấy có tích lũy.
-
Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7,14 lít/kg), cho thấy thuốc phân bố nhiều vào mô. Khoảng 97% celecoxib gắn với protein huyết tương. Celecoxib có khả năng phân bố vào sữa mẹ.
-
Chuyển hóa: Thông tin về quá trình chuyển hóa của Celecoxib không được nêu trong đoạn văn dược động học trong hình ảnh này.
-
Thải trừ: Nửa đời thải trừ khỏi huyết tương của celecoxib sau khi uống lúc đói là 11 giờ. Hệ số thanh thải huyết tương khoảng 500 ml/phút. Nửa đời thải trừ kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan (11 giờ hoặc 13,1 giờ). Celecoxib thải trừ khoảng 27% qua nước tiểu và 57% qua phân, dưới 3% dưới dạng thuốc không thay đổi.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Gracox 200mg
Liều dùng
-
Thoái hóa khớp: Liều khởi đầu thông thường là 200 mg mỗi ngày, dùng 1 lần duy nhất. Nếu cần, có thể tăng lên 200 mg x 2 lần mỗi ngày nếu hiệu quả không đạt sau 2 tuần.
-
Viêm khớp dạng thấp: Liều khởi đầu khuyến cáo là 100 mg hoặc 200 mg x 2 lần mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng lên 200 mg x 2 lần mỗi ngày nếu hiệu quả không đạt sau 2 tuần.
-
Viêm cột sống dính khớp: Liều hàng ngày khuyến cáo là 200 mg, dùng 1 lần duy nhất hoặc chia 2 lần. Nếu cần, có thể tăng đến 400 mg mỗi ngày, dùng 1 lần hoặc chia 2 lần nếu hiệu quả không đạt sau 2 tuần.
-
Liều tối đa hàng ngày cho tất cả các chỉ định là 400 mg.
-
Người cao tuổi (> 65 tuổi): Liều ban đầu là 200 mg mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng lên 200 mg x 2 lần mỗi ngày. Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50 kg.
-
Trẻ em: Celecoxib không được chỉ định ở trẻ em.
-
Suy gan: Nên khởi đầu với liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa (albumin huyết tương 25-35 g/L). Chưa có kinh nghiệm ở bệnh nhân suy gan nặng.
-
Suy thận: Chưa có kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa, cần thận trọng khi dùng.
Cách dùng
Thuốc được dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Xử trí khi quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
-
Hiện tại, chưa có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều Celecoxib. Các liều đơn đến 1200 mg và liều đa lên đến 1200 mg x 2 lần/ngày trong 9 ngày đã được dùng cho người khỏe mạnh mà không có tác dụng phụ đáng kể về mặt lâm sàng.
-
Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên loại bỏ các chất trong dạ dày, giám sát lâm sàng và điều trị triệu chứng nếu cần thiết.
Chỉ định của Thuốc Gracox 200mg
Giảm đau, chống viêm cho các bệnh về khớp:
-
Viêm khớp dạng thấp.
-
Thoái hóa khớp.
-
Viêm cột sống dính khớp.
Đối tượng sử dụng
Thuốc dùng cho người đang gặp phải các cơn đau do viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp.
Báo cáo trên đối tượng đặc biệt
Khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Nên cân nhắc trước khi vận hành xe, máy móc nếu như trước đó có dùng thuốc Gracox 200mg do bản thân người dùng có thể gặp hiện tượng chóng mặt, giảm thính lực, nhìn mờ.
Thời kỳ mang thai và cho con bú:
Chống chỉ định dùng trên các đối tượng này.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
-
Rất hay gặp: Tăng huyết áp.
-
Hay gặp: Buồn nôn, khó thở, đau khớp, ngứa, phát ban, cúm, đầy hơi, tiêu chảy, đau bụng, chóng mặt, khô miệng, khó nuốt, tăng trương lực cơ, nhức đầu...
-
Ít gặp: Thiếu máu, tăng Kali máu, dị cảm, buồn ngủ, nhìn mờ, giảm thính lực, viêm kết mạc, ù tai, suy tim, tim đập nhanh, co thắt phế quản, táo bón, viêm đường tiêu hóa, viêm miệng...
-
Hiếm gặp: Viêm phổi, xuất huyết, viêm loét dạ dày tá tràng, loạn nhịp tim, chảy máu mắt, rối loạn vị giác, tắc nghẽn phổi, đỏ bừng...
-
Rất hiếm gặp: Viêm mạch, giảm toàn thể huyết cầu, xuất huyết nội sọ, động kinh...
-
Không rõ: Suy giảm khả năng sinh sản ở nữ...
Tương tác thuốc
-
Khi dùng Celecoxib cùng với Warfarin, có nguy cơ xuất huyết.
-
Celecoxib có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc trị tăng huyết áp.
-
Dùng chung Celecoxib với Tacrolimus và Ciclosporin làm tăng độc tính trên thận của các thuốc này.
-
Việc kết hợp Acid Acetylsalicylic với Celecoxib làm tăng nguy cơ viêm loét trên đường tiêu hóa.
-
Celecoxib có thể thay đổi nồng độ của các thuốc được chuyển hóa bởi men CYP2D6.
-
Đối với Methotrexate, hiện chưa có thông tin rõ ràng về tương tác, nên cần theo dõi sát để phát hiện nguy cơ gây độc của Methotrexate.
-
Celecoxib làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của Lithium trong huyết tương.
-
Các thuốc ức chế men CYP2C9 làm tăng hấp thu Celecoxib, do đó cần cân nhắc giảm liều Celecoxib.
-
Ngược lại, các thuốc cảm ứng men CYP2C9 có thể làm giảm nồng độ Celecoxib trong máu.
Thận trọng
Cần lưu ý và thận trọng các vấn đề bệnh lý sau khi đang dùng Celecoxib:
-
Nguy cơ huyết khối tim mạch.
-
Các sự cố bệnh lý xảy ra trên đường tiêu hóa: thủng, loét, chảy máu…
-
Các biến cố tim mạch: nhồi máu cơ tim (đặc biệt đối với các bệnh nhân đã có tiềm năng: bệnh lý mỡ máu, huyết áp cao…)
-
Có nguy cơ giữ nước và bị phù.
-
Có khả năng cao sẽ kích thích bệnh cao huyết áp hoặc làm nặng thêm tình trạng cao huyết áp.
-
Những người có bệnh lý gan thận.
-
Có nguy cơ có các phản ứng da nghiêm trọng, hội chứng Stevens-Johnson.
-
Khả năng chảy máu có thể tăng cao và nghiêm trọng khi dùng cùng warfarin nên cần tuyệt đối giám sát các trường hợp này.
Chống chỉ định
-
Viêm đường ruột.
-
Loét dạ dày tiến triển.
-
Rối loạn chức năng gan giai đoạn muộn.
-
Tiền sử viêm mũi cấp, hen suyễn.
-
Thiếu máu cục bộ, bệnh mạch máu não/ngoại biên.
-
Phụ nữ đang cho bé bú, đang mang bầu hay có ý định mang bầu.
-
Suy tim sung huyết.
-
Mẫn cảm với sulphonamide, với các hoạt chất/tá dược trong thuốc Gracox.
Bảo quản
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.