Thành phần của Thuốc Japrolox 60mg
- Hoạt chất: Loxoprofen 60mg.
- Tá dược vừa đủ.
Dược động học
- Hấp thu:
Cho mười sáu tình nguyện viên trưởng thành khỏe mạnh uống thuốc thấy Japrolox được hấp thu nhanh chóng sau khi uống liều đơn 60 mg, và loxoprofen (thuốc không đổi) và dạng đồng phân trans-OH của nó (chất chuyển hóa có hoạt tính) được thấy trong máu.
- Phân bố:
Thời gian đạt được nồng độ đỉnh huyết tương là khoảng 30 phút đối với loxoprofen và khoảng 50 phút đối với dạng đồng phân trans-OH, với nửa đời bán thải xấp xỉ 1 giờ và 15 phút cho cả hai chất.
- Chuyển hóa:
- Loxoprofen natri hydrate không tác động đến sự chuyển hóa của các thuốc khác mà có tác dụng như là chất nền cho các isoform cytochrome P450 (CYP1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1, và 3A4), thậm chí ở nồng độ cao xấp xỉ gấp 10 lần nồng độ đỉnh huyết tương (200 μM) trong một nghiên cứu về ức chế chuyển hóa thực hiện trong phòng thí nghiệm với microsome gan người.
- Tỷ lệ liên kết protein huyết tương như được xác định ở người (trên 5 cá thể tại thời điểm 1 giờ sau khi uống viên nén Japrolox liều 60 mg) tương ứng là 97,0% và 92,8% đối với loxoprofen và đồng phân trans-OH.
- Thải trừ:
- Japrolox được bài tiết nhanh qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp với glucuronate của loxoprofen và đồng phân trans-OH.
Dược lực học
- Nhóm thuốc: Loxoprofen thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
- Cơ chế tác dụng: Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên cơ chế tác dụng của thuốc này, vị trí tác dụng là vòng oxi hóa. Khi dùng đường uống, loxoprofen natri hydrate được hấp thu từ ống tiêu hóa dưới dạng hợp chất không đổi với sự ít kích ứng dạ dày nhất. Sau đó thuốc được nhanh chóng biến đổi sinh học thành chất chuyển hóa dạng đồng phân trans OH có hoạt tính (sự phối hợp SRS) với tác dụng ức chế tiềm năng sinh tổng hợp prostaglandin tạo nên tác dụng dược lý của thuốc.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Japrolox 60mg
Liều dùng
- Liều lượng và cách dùng cho giảm viêm và đau:
- Liều thông thường cho người lớn là 60 mg loxoprofen natri (dạng khan) dùng đường uống ngày 3 lần. Liều dùng khi cần, liều từ 60-120 mg mỗi lần dùng đường uống.
- Có thể điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Nên tránh uống thuốc này trong lúc đói.
- Liều lượng và cách dùng cho hạ sốt và giảm đau:
- Liều thông thường cho người lớn là 60 mg loxoprofen natri (dạng khan) liều dùng khi cần dùng đường uống. Có thể điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.
- Theo quy định, dùng thuốc này với liều dùng hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 2 lần trong ngày, lên đến 180 mg/ngày. Nên tránh uống thuốc này trong lúc đói.
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Xử trí khi quên liều
- Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Mặc dù chưa có kinh nghiệm về quá liều cấp với loxoprofen natri hydrate, có thể khuyến cáo rằng các dấu hiệu và triệu chứng nên được thông báo.
- Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho loxoprofen natri hydrate, có thể xử lý quá liều bằng các biện pháp thông thường như giảm hấp thu (ví dụ rửa dạ dày và dùng than hoạt) và tăng bài tiết.
- Trong trường hợp quá liều hay nghi ngờ quá liều, cần theo dõi bệnh nhân và duy trì các biện pháp bù nước và điện giải thích hợp. Nên dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Chỉ định của Thuốc Japrolox 60mg
- Để giảm viêm và đau trong các rối loạn và triệu chứng sau: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, đau lưng dưới, viêm quanh khớp vai, hội chứng cổ - cánh tay, đau răng.
- Để giảm viêm và đau sau phẫu thuật, sau chấn thương hoặc sau khi nhổ răng.
- Để hạ sốt và giảm đau trong các rối loạn sau: Viêm đường hô hấp trên cấp tính (bao gồm viêm đường hô hấp trên cấp tính kèm theo viêm phế quản cấp).
Đối tượng sử dụng
- Người lớn
- Trẻ em
Người lái xe và vận hành máy móc
Chưa có báo cáo.
Thời kỳ mang thai
Chỉ sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang hoặc có khả năng mang thai khi cân nhắc thấy những lợi ích biết trước của việc điều trị hơn so với bất kỳ nguy cơ tiềm tàng nào.
Thời kỳ cho con bú
Nên tránh dùng thuốc này cho bà mẹ đang cho con bú. Nếu việc dùng thuốc được xem là cần thiết, nên ngừng cho con bú.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Thường gặp, ADR >1/100
- Tiêu hóa (khó chịu dạ dày, đau bụng, buồn nôn và/hoặc nôn, chán ăn).
- Phù, ban, mày đay và buồn ngủ.
- Chưa rõ tần suất
- Sốc và các triệu chứng phản vệ (giảm huyết áp, mày đay, phù thanh quản, khó thở).
- Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, và giảm lượng tiểu cầu.
- Hội chứng niêm mạc da mắt (hội chứng Stevens-Johnson) và hoại tử độc biểu bì (hội chứng Lyell).
- Suy thận cấp, hội chứng thận và viêm thận kẽ.
- Suy tim xung huyết.
- Vết loét hệ tiêu hóa nghiêm trọng hoặc chảy máu dạ dày ở ruột non và/hoặc đại tràng, ví dụ nôn máu, đại tiện máu đen và đại tiện phân có máu, và sốc.
- Thủng dạ dày.
- Loạn chức năng gan (vàng da, tăng chỉ số AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP trong huyết thanh) hoặc viêm gan đột ngột có thể xảy ra.
- Viêm phổi kẽ kèm với các biểu hiện sốt, ho, khó thở, những bất thường chụp X-quang ngực, và tăng bạch cầu ưa eosin có thể xảy ra.
- Viêm màng não vô khuẩn (sốt, đau đầu, buồn nôn và nôn, cứng gáy, mất tỉnh táo).
- Hẹp và/hoặc tắc nghẽn kèm theo loét ruột non và/hoặc ruột già.
- Tiêu cơ vân.
Tương tác thuốc
|
Thuốc |
Biểu hiện, triệu chứng và điều trị |
Cơ chế và yếu tố nguy cơ |
|
Thuốc chống đông Coumarin, Warfarin. |
Hiệu quả chống đông của các thuốc này có thể được tăng lên. Vì vậy, cần thận trọng và giảm liều nếu cần thiết. |
Tác dụng ức chế của thuốc trong sinh tổng hợp prostaglandin có thể dẫn đến sự ức chế kết tập tiểu cầu và làm giảm tính đông máu. Vì vậy làm tăng tác dụng chống đông của những thuốc này. |
|
Thuốc hạ glucoza-huyết Sulfonylurea Tolbutamide và các thuốc khác. |
Tác dụng giảm glucoza - huyết của những thuốc này có thể được tăng lên. |
Nhìn chung dùng đồng thời với thuốc này, tỷ lệ liên kết protein cao 97,0% như loxoprofen hoặc 92,8% như dạng đồng phân trans - OH của nó, làm tăng nồng độ hoạt chất trong huyết tương của thuốc giảm glucoza - huyết dùng đồng thời với tỷ lệ liên kết - protein cao, làm mạnh thêm tác dụng của thuốc thứ hai. |
|
Thuốc kháng sinh quinolone thế hệ mới Enoxacin hydrate và các thuốc khác. |
Tác động gây co giật của những thuốc này có thể bị tăng lên. |
Thuốc kháng sinh quinolone thế hệ mới ức chế liên kết thụ thể GABA, một chất ức chế dẫn truyền thần kinh trong hệ thần kinh trung ương, và do đó có thể gây ra co giật. |
|
Methotrexate. |
Nồng độ methotrexate trong huyết tương có thể được tăng lên dẫn đến giảm đi với sự gia tăng tất yếu nồng độ của thuốc trong huyết tương làm tăng thêm tác dụng của methotrexate. Vì vậy, nên giảm liều khi cần thiết. |
Nhìn chung người ta cho rằng sự bài tiết của thuốc ở thận giảm đi với sự gia tăng nồng độ thuốc trong huyết tương gây ra do sự ức chế prostaglandin. |
|
Các chế phẩm Lithium Lithium carbonate. |
Nồng độ lithium trong huyết tương có thể được tăng, dẫn đến độc tố lithium. Vì vậy, cần thận trọng kiểm soát nồng độ lithium trong huyết tương và giảm liều khi cần thiết. |
|
|
Thuốc lợi tiểu Thiazide Hydroflumethiazide, hydrochlorothiazide, và các thuốc khác. |
Các tác dụng chống tăng huyết áp - lợi tiểu của những thuốc này có thể bị giảm. |
Xem xét tổng quát thấy tác dụng ức chế của thuốc trong sinh tổng hợp prostaglandin dẫn đến làm giảm sự bài tiết muối và nước. |
|
Thuốc hạ huyết áp (thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II). |
Tác dụng hạ huyết áp của những thuốc này có thể bị giảm. Chức năng thận có thể bị kém đi. |
Tác dụng ức chế của thuốc trên quá trình sinh tổng hợp prostaglandin có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của những thuốc này. Thông thương, tác dụng ức chế của thuốc này trên quá trình sinh tổng hợp prostaglandin dẫn đến làm giảm lưu lượng máu qua thận. |
Thận trọng
- Cần phải ghi nhớ một thực tế rằng thuốc chống viêm giảm đau điều trị triệu chứng và không điều trị nguyên nhân gây bệnh.
- Khi dùng thuốc này trong điều trị các bệnh mạn tính (viêm khớp dạng thấp, viêm xương - khớp) nên chú ý như sau:
-
Bệnh nhân đang điều trị thuốc dài ngày nên được thực hiện các xét nghiệm định kỳ trong phòng thí nghiệm (ví dụ như xét nghiệm nước tiểu, xét nghiệm về huyết học, các xét nghiệm chức năng gan). Nếu nhận thấy có sự bất thường, nên thực hiện các biện pháp thích hợp như giảm liều hoặc ngừng thuốc.
-
Cần xem xét đến các liệu pháp điều trị khác.
-
- Khi dùng thuốc này trong điều trị các bệnh cấp tính nên chú ý như sau:
-
-
Nên dùng thuốc này khi đang bị viêm, đau và sốt cấp.
-
Theo nguyên tắc cần tránh dùng dài ngày các thuốc tương tự.
-
Nếu có dùng thuốc điều trị nguyên nhân gây bệnh, nên ưu tiên điều trị. Nên tránh dùng thuốc Japrolox khi không rõ mục đích.
-
- Nên chú ý kiểm soát chặt chẽ các biểu hiện lâm sàng của bệnh nhân để giảm sự tăng các phản ứng phụ. Có thể xảy ra việc giảm thân nhiệt quá nhiều, trụy mạch, chân tay lạnh, v.v… ở bệnh nhân khi dùng thuốc này, cần theo dõi cẩn thận tình trạng lâm sàng của bệnh nhân sau khi uống thuốc, đặc biệt là ở bệnh nhân cao tuổi bị sốt cao hoặc bệnh nhân bị bệnh suy nhược.
- Nên dùng đồng thời với các thuốc điều trị nhiễm khuẩn chưa thể biết, thuốc kháng sinh thích hợp, và dùng thuốc sau khi xem xét kỹ và có kiểm soát bệnh nhân chặt chẽ, dùng thuốc này trong điều trị viêm gây ra do nhiễm trùng.
- Nên tránh việc dùng cùng lúc với các thuốc kháng viêm giảm đau khác khi có thể.
- Nên hạn chế đến mức tối thiểu việc dùng thuốc và nên cẩn thận khi dùng thuốc để giảm gặp các tác dụng phụ, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.
- Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng thuốc ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Chống chỉ định
- Bệnh nhân bị loét hệ tiêu hóa.
- Bệnh nhân có những bất thường về máu nghiêm trọng.
- Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nghiêm trọng.
- Bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nghiêm trọng.
- Bệnh nhân suy chức năng tim nghiêm trọng.
- Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân bị hoặc có tiền sử bị bệnh hen do aspirin (sự cảm ứng của cơn hen với các thuốc giảm đau kháng viêm không steroid, v.v…).
- Phụ nữ mang thai ở giai đoạn cuối.
Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30⁰C.
