Thành phần của Nebivolol Stella 5mg
Thành phần
-
Hoạt chất: Nebivolol 5 mg (dưới dạng nebivolol hydrochloride 5,45 mg).
-
Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột tiền hồ hóa, croscarmellose natri, povidon K30, crospovidon, colloidal silica khan, magnesi stearat.
Dược động học
-
Hấp thu: Cả hai dạng đồng phân của nebivolol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 12% ở những người chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn ở những người chuyển hóa chậm. Quá trình hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó thuốc có thể được dùng không phụ thuộc vào bữa ăn.
-
Phân bố: Sau khi hấp thu, nebivolol gắn kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỷ lệ 98,1% đối với dạng SRRR-nebivolol và 97,9% đối với dạng RSSS-nebivolol. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 24 giờ đối với nebivolol và sau vài ngày đối với các chất chuyển hóa hydroxyl.
-
Chuyển hóa: Nebivolol được chuyển hóa mạnh trong cơ thể, tạo thành chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính. Các con đường chuyển hóa chính bao gồm hydroxyl hóa vòng no, vòng thơm, khử alkyl ở N và glucuronid hóa. Sự chuyển hóa qua hydroxyl hóa vòng thơm phụ thuộc vào enzym CYP2D6 và có sự khác biệt giữa các cá nhân.
-
Thải trừ: Nebivolol được đào thải chủ yếu qua phân (48%) và nước tiểu (38%). Dưới 0,5% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình của nebivolol là khoảng 10 giờ ở người chuyển hóa nhanh và kéo dài từ 3 đến 5 lần ở người chuyển hóa chậm. Trong khi đó, thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hydroxyl trung bình là 24 giờ, và gấp đôi ở người chuyển hóa chậm.
Dược lực học
Nhóm thuốc
Nebivolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta (beta-blocker) thế hệ thứ ba, có tác dụng chọn lọc trên thụ thể β1-adrenergic.
Cơ chế tác dụng
-
Chẹn thụ thể β1-adrenergic: Nebivolol ức chế chọn lọc thụ thể β1, làm giảm nhịp tim, cung lượng tim và nhu cầu oxy của cơ tim, từ đó giúp hạ huyết áp và giảm gánh nặng cho tim.
-
Tăng sinh nitric oxide (NO): Khác với các thuốc chẹn beta truyền thống, nebivolol kích thích tổng hợp NO trong nội mô mạch máu, giúp giãn mạch, cải thiện lưu lượng máu và giảm sức cản ngoại vi.
-
Ổn định huyết áp: Nhờ tác dụng kép, nebivolol giúp kiểm soát huyết áp hiệu quả mà ít gây ảnh hưởng đến chức năng tim và tuần hoàn ngoại vi.
Liều dùng - cách dùng của Nebivolol Stella 5mg
Cách dùng
Nebivolol STELLA 5 mg được dùng bằng đường uống.
Liều dùng
-
Người lớn: Liều dùng một viên (5 mg)/ngày, tốt nhất là nên uống cùng thời điểm trong ngày. Tác dụng làm hạ huyết áp thấy rõ sau 1 - 2 tuần điều trị. Đôi khi, tác dụng tối ưu chỉ đạt được sau 4 tuần.
-
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận: Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5 mg/ngày.
-
Người cao tuổi: Ở những bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên 5 mg/ngày.
Quá liều
Chưa có dữ liệu cụ thể về quá liều nebivolol. Triệu chứng có thể gồm nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp. Điều trị gồm giám sát chặt chẽ, rửa dạ dày, than hoạt tính, hỗ trợ hô hấp và dùng thuốc điều chỉnh huyết áp, nhịp tim theo chỉ định.
Quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Chỉ định của Nebivolol Stella 5mg
Điều trị tăng huyết áp.
Đối tượng sử dụng
Người bị bệnh cao huyết áp.
Thời kỳ mang thai và cho con bú:
-
Nebivolol có thể gây ra những tác động bất lợi đối với thai nhi và phụ nữ mang thai do cơ chế tác động lên hệ tim mạch. Do đó, thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ trừ khi thực sự cần thiết. Nếu bắt buộc phải dùng nebivolol, cần theo dõi chặt chẽ lưu lượng máu qua nhau thai cũng như sự phát triển của thai nhi để tránh nguy cơ chậm tăng trưởng hoặc suy giảm tuần hoàn thai nhi.
-
Nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol có thể bài tiết vào sữa. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu đầy đủ về việc thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, để đảm bảo an toàn cho trẻ sơ sinh, không nên sử dụng nebivolol trong thời gian cho con bú.
Đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên Nebivolol có thể gây choáng váng, mệt mỏi, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc thay đổi liều. Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Tác dụng không mong muốn thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10) đã được báo cáo như: Nhức đầu, choáng váng, dị cảm, khó thở, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi và phù.
Tương tác thuốc
-
Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (quinidin, flecainid, lidocain, propafenon...): Tăng thời gian dẫn truyền nhĩ-thất, giảm co bóp tim.
-
Thuốc chẹn kênh calci (verapamil, diltiazem): Ảnh hưởng đến dẫn truyền tim, có thể gây hạ huyết áp nặng nếu tiêm tĩnh mạch verapamil khi đang dùng thuốc chẹn beta.
-
Thuốc hạ huyết áp trung ương (clonidin, methyldopa, rilmenidin...): Nguy cơ suy tim, tăng huyết áp dội ngược khi ngừng thuốc đột ngột.
-
Amiodaron: Tăng tác động lên dẫn truyền nhĩ-thất.
-
Thuốc gây mê bay hơi (halothan, isofluran...): Nguy cơ hạ huyết áp, giảm phản xạ tim nhanh.
-
Glycosid digitalis: Làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ-thất.
-
Thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin (amlodipin, nifedipin, nicardipin...): Tăng nguy cơ hạ huyết áp, suy tim.
-
Thuốc an thần, chống trầm cảm 3 vòng, barbiturat, phenothiazin: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
-
Thuốc cường giao cảm: Trung hòa tác dụng của thuốc chẹn beta, có thể gây tăng huyết áp, nhịp tim chậm.
-
Thuốc ức chế CYP2D6 (paroxetin, fluoxetin, thioridazin, quinidin...): Tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, dễ gây nhịp tim chậm.
-
Cimetidin: Tăng nồng độ nebivolol nhưng không ảnh hưởng lâm sàng.
-
Nicardipin: Tăng nhẹ nồng độ nebivolol và nicardipin nhưng không thay đổi tác dụng lâm sàng.
Thận trọng
-
Thuốc gây mê: Tiếp tục thuốc chẹn beta giúp giảm loạn nhịp khi gây mê. Nếu cần ngưng, dừng ít nhất 24 giờ trước phẫu thuật. Một số thuốc gây mê có thể gây suy cơ tim, cần theo dõi. Atropin tiêm tĩnh mạch có thể giúp chống phản ứng phó giao cảm.
-
Tim mạch: Không dùng cho suy tim sung huyết chưa ổn định. Ngưng thuốc từ từ (1-2 tuần) ở bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ để tránh cơn đau thắt ngực. Theo dõi nhịp tim, giảm liều nếu dưới 50-55 nhịp/phút lúc nghỉ.
-
Thận trọng khi dùng: Bệnh nhân rối loạn tuần hoàn ngoại biên, blốc tim độ 1, đau thắt ngực Prinzmetal do nguy cơ tăng cơn co thắt mạch vành.
-
Chuyển hóa/nội tiết: Không ảnh hưởng glucose nhưng có thể che giấu triệu chứng hạ đường huyết.
-
Hô hấp: Thận trọng với bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính do nguy cơ co thắt phế quản.
-
Lactose: Không dùng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần, kém hấp thu glucose-galactose.
Chống chỉ định
- Nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Thiếu hụt chức năng gan hoặc suy giảm chức năng gan.
- Suy tim cấp tính, sốc tim hoặc đợt suy tim mất bù cần được tiêm tĩnh mạch thuốc hướng cơ.
- Hội chứng suy nút xoang bao gồm blốc xoang-nhĩ.
- Blốc tim độ hai hoặc độ ba (chưa được đặt máy điều hòa nhịp).
- Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản, u tủy thượng thận không được điều trị.
- Nhiễm acid chuyển hóa.
- Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị).
- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mm Hg).
- Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.
