Thành phần của Thuốc Pymeprim 480
Bảng thành phần
- Trimethoprim: 80 mg
- Sulfamethoxazol: 400 mg
Dược lực học
Sulfamethoxazole:
-
Nhóm thuốc: Sulfonamid
-
Cơ chế tác dụng:
-
Ức chế cạnh tranh enzyme dihydropteroate synthase.
-
Ngăn cản vi khuẩn tổng hợp acid folic từ acid para-aminobenzoic (PABA).
-
Acid folic cần thiết cho sự phát triển và sinh sản của vi khuẩn, đặc biệt trong tổng hợp DNA và RNA.
-
Ức chế tổng hợp acid folic dẫn đến gián đoạn chuỗi tổng hợp acid nucleic, ngăn chặn phân chia và sinh sản của vi khuẩn.
-
Trimethoprim:
-
Nhóm thuốc: Dẫn xuất pyrimidin
-
Cơ chế tác dụng:
-
Ức chế chọn lọc enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) của vi khuẩn.
-
DHFR chuyển acid dihydrofolic thành tetrahydrofolic (THF), cần thiết cho tổng hợp purin, pyrimidin và cuối cùng là DNA.
-
Ức chế DHFR làm giảm lượng THF, suy giảm tái tạo acid folic.
-
Gây ức chế tổng hợp DNA, RNA và protein, ngăn chặn sự phát triển và sinh sản của vi khuẩn.
-
Dược động học
Trimethoprim:
-
Hấp thu:
-
Hấp thu nhanh chóng sau khi uống.
-
Sinh khả dụng đường uống cao.
-
-
Phân bố:
-
Phân bố tốt vào các mô và dịch tiết.
-
Nồng độ ổn định trong cơ thể sau 2-3 ngày điều trị (liều dùng 2 lần/ngày).
-
Nồng độ đạt 4-5 mg/lít.
-
Nồng độ trong nước tiểu cao hơn 150 lần so với huyết thanh.
-
- Chuyển hóa:
-
Trimethoprim được chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa và hydroxyl hóa.
-
Các chất chuyển hóa có thể có hoạt tính kháng khuẩn nhưng thấp hơn Trimethoprim.
-
-
Thải trừ:
-
Thời gian bán thải: 9-10 giờ.
-
Sulfamethoxazole:
-
Hấp thu:
-
Hấp thu nhanh chóng sau khi uống.
-
Sinh khả dụng đường uống cao.
-
-
Phân bố:
-
Nồng độ ổn định trong cơ thể sau 2-3 ngày điều trị (liều dùng 2 lần/ngày).
-
Nồng độ đạt 100 mg/lít.
-
-
Chuyển hóa:
-
Sulfamethoxazole được chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua quá trình acetyl hóa.
-
Chất chuyển hóa acetyl hóa không có hoạt tính kháng khuẩn.
-
-
Thải trừ:
-
Thời gian bán thải: 11 giờ.
-
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Pymeprim 480
Cách dùng
- Pymeprim 480 dùng theo đường uống.
Liều dùng
-
Trẻ em (12-18 tuổi): 6 mg Trimethoprim và 30 mg Sulfamethoxazole/kg cân nặng/ngày, chia làm 2 lần.
-
Người lớn: 2 viên mỗi 12 giờ.
-
Suy thận: Liều dùng điều chỉnh theo độ thanh thải Creatinin (tham khảo ý kiến bác sĩ).
Thời gian điều trị:
-
Tiếp tục điều trị ít nhất 2 ngày sau khi hết triệu chứng.
-
Thời gian điều trị tối thiểu: 5 ngày.
-
Đánh giá lại điều trị nếu không cải thiện sau 7 ngày.
Xử trí khi quá liều
-
Triệu chứng: Chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, bất tỉnh. Biểu hiện muộn: Loạn tạo máu, vàng da.
-
Xử trí:
-
Gây nôn: Để loại bỏ thuốc khỏi dạ dày.
-
Rửa dạ dày: Để loại bỏ thuốc còn sót lại.
-
Acid hóa nước tiểu: Để tăng đào thải Trimethoprim.
-
Levocovorin: (5-15 mg/ngày) Nếu có dấu hiệu ức chế tủy.
-
Xử trí khi quên liều
- Uống ngay khi nhớ ra
- Không gấp đôi liều
- Nếu quá gần lần dùng thuốc tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên
Chỉ định của Thuốc Pymeprim 480
Thuốc Pymeprim 480 được chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng.
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính và tái phát (ở người trưởng thành).
-
-
Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
-
Viêm phế quản cấp và mạn tính.
-
Kiểm soát và điều trị viêm phổi.
-
-
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa:
-
Lỵ trực khuẩn.
-
Nhiễm khuẩn đường ruột và tiêu chảy do E. coli.
-
-
Nhiễm khuẩn sinh dục.
-
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
-
Nhiễm khuẩn răng miệng: Viêm nhiễm răng và nha chu.
-
Viêm màng não: Viêm màng não do các chủng vi khuẩn nhạy cảm (được xác định trên in vitro).
Đối tượng sử dụng
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi
Phụ nữ có thai và cho con bú
-
Thời kỳ mang thai:
-
Chỉ sử dụng Pymeprim 480 khi thật sự cần thiết, do sulfonamid có thể gây vàng da ở trẻ sơ sinh.
-
Do Trimethoprim và Sulfamethoxazole ảnh hưởng đến chuyển hóa acid folic, cần bổ sung acid folic trong quá trình điều trị.
-
Cần thảo luận kỹ với bác sĩ để đánh giá rủi ro và lợi ích trước khi quyết định điều trị.
-
-
Thời kỳ cho con bú:
-
Nên tránh sử dụng Pymeprim 480 trong thời kỳ cho con bú để bảo vệ sức khỏe trẻ sơ sinh.
-
Trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với tác dụng độc của thuốc.
-
Nếu cần thiết điều trị, nên thảo luận với bác sĩ về các lựa chọn điều trị thay thế an toàn hơn.
-
Người lái xe và vận hành máy móc:
-
Pymeprim 480 không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
-
Thường gặp:
-
Sốt.
-
Buồn nôn.
-
Nôn.
-
Tiêu chảy.
-
Viêm lưỡi.
-
Ngứa.
-
Ngoại ban.
-
-
Ít gặp:
-
Tăng bạch cầu eosin.
-
Xuất huyết.
-
Phản ứng phản vệ.
-
Bệnh huyết thanh.
-
Thiếu máu nguyên hồng cầu lớn.
-
-
Hiếm gặp và rất hiếm gặp:
-
Hội chứng Lyell (hoại tử thượng bì nhiễm độc).
-
Hội chứng Stevens-Johnson.
-
Sỏi thận.
-
Hoại tử gan.
-
Suy thận.
-
Tương tác thuốc
-
Thuốc lợi tiểu (đặc biệt là thiazid):
-
Sử dụng đồng thời với Pymeprim 480 có thể gây giảm áp lực máu đột ngột và các vấn đề về thận ở người lớn tuổi.
-
Cần quan sát kỹ lưỡng ở nhóm bệnh nhân lớn tuổi.
-
-
Pyrimethamin:
-
Sử dụng đồng thời với Pymeprim 480 có thể làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên bào lớn.
-
Đặc biệt quan trọng khi sử dụng chung.
-
-
Rifampicin:
-
Rifampicin có thể ảnh hưởng đến thời gian bán hủy của Trimethoprim.
-
Yêu cầu theo dõi và điều chỉnh liều lượng Trimethoprim để duy trì hiệu quả điều trị.
-
-
Indomethacin:
-
Sự kết hợp với Indomethacin có thể làm tăng nồng độ Sulfamethoxazole trong máu.
-
Đòi hỏi theo dõi chặt chẽ để tránh nguy cơ tăng tác dụng phụ của Sulfamethoxazole.
-
Thận trọng khi sử dụng
-
Suy gan và suy thận: Cần theo dõi đặc biệt.
-
Người lớn tuổi hoặc nghi ngờ thiếu acid folic:
-
Theo dõi chặt chẽ.
-
Cân nhắc bổ sung acid folic.
-
-
Sử dụng liều cao, kéo dài:
-
Bổ sung acid folic là cần thiết.
-
-
Thiếu hụt enzyme G-6PD:
-
TMP/SMX có thể gây thiếu máu tan huyết.
-
Đánh giá kỹ lưỡng về tình trạng sức khỏe và lựa chọn chế độ điều trị phù hợp.
-
Chống chỉ định
Không sử dụng thuốc Pymeprim 480 trong các trường hợp sau:
-
Mẫn cảm với sulfonamid, trimethoprim hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Suy thận nặng (khi không thể theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương).
-
Thiếu máu nguyên hồng cầu lớn do thiếu acid folic.
-
Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
Bảo quản
- Bảo quản thuốc Pymeprim 480 nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C.
- Tránh ánh sáng mặt trời.