Thành phần
Bảng thành phần
- Trimethoprim: 80 mg
- Sulfamethoxazol: 400 mg
Dược lực học
Sulfamethoxazole:
-
Nhóm thuốc: Sulfonamid
-
Cơ chế tác dụng:
-
Ức chế cạnh tranh enzyme dihydropteroate synthase.
-
Ngăn cản vi khuẩn tổng hợp acid folic từ acid para-aminobenzoic (PABA).
-
Acid folic cần thiết cho sự phát triển và sinh sản của vi khuẩn, đặc biệt trong tổng hợp DNA và RNA.
-
Ức chế tổng hợp acid folic dẫn đến gián đoạn chuỗi tổng hợp acid nucleic, ngăn chặn phân chia và sinh sản của vi khuẩn.
-
Trimethoprim:
-
Nhóm thuốc: Dẫn xuất pyrimidin
-
Cơ chế tác dụng:
-
Ức chế chọn lọc enzyme dihydrofolate reductase (DHFR) của vi khuẩn.
-
DHFR chuyển acid dihydrofolic thành tetrahydrofolic (THF), cần thiết cho tổng hợp purin, pyrimidin và cuối cùng là DNA.
-
Ức chế DHFR làm giảm lượng THF, suy giảm tái tạo acid folic.
-
Gây ức chế tổng hợp DNA, RNA và protein, ngăn chặn sự phát triển và sinh sản của vi khuẩn.
-
Dược động học
Trimethoprim:
-
Hấp thu:
-
Hấp thu nhanh chóng sau khi uống.
-
Sinh khả dụng đường uống cao.
-
-
Phân bố:
-
Phân bố tốt vào các mô và dịch tiết.
-
Nồng độ ổn định trong cơ thể sau 2-3 ngày điều trị (liều dùng 2 lần/ngày).
-
Nồng độ đạt 4-5 mg/lít.
-
Nồng độ trong nước tiểu cao hơn 150 lần so với huyết thanh.
-
- Chuyển hóa:
-
Trimethoprim được chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa và hydroxyl hóa.
-
Các chất chuyển hóa có thể có hoạt tính kháng khuẩn nhưng thấp hơn Trimethoprim.
-
-
Thải trừ:
-
Thời gian bán thải: 9-10 giờ.
-
Sulfamethoxazole:
-
Hấp thu:
-
Hấp thu nhanh chóng sau khi uống.
-
Sinh khả dụng đường uống cao.
-
-
Phân bố:
-
Nồng độ ổn định trong cơ thể sau 2-3 ngày điều trị (liều dùng 2 lần/ngày).
-
Nồng độ đạt 100 mg/lít.
-
-
Chuyển hóa:
-
Sulfamethoxazole được chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua quá trình acetyl hóa.
-
Chất chuyển hóa acetyl hóa không có hoạt tính kháng khuẩn.
-
-
Thải trừ:
-
Thời gian bán thải: 11 giờ.
-
Liều dùng - cách dùng
Cách dùng
- Pymeprim 480 dùng theo đường uống.
Liều dùng
-
Trẻ em (12-18 tuổi): 6 mg Trimethoprim và 30 mg Sulfamethoxazole/kg cân nặng/ngày, chia làm 2 lần.
-
Người lớn: 2 viên mỗi 12 giờ.
-
Suy thận: Liều dùng điều chỉnh theo độ thanh thải Creatinin (tham khảo ý kiến bác sĩ).
Thời gian điều trị:
-
Tiếp tục điều trị ít nhất 2 ngày sau khi hết triệu chứng.
-
Thời gian điều trị tối thiểu: 5 ngày.
-
Đánh giá lại điều trị nếu không cải thiện sau 7 ngày.
Xử trí khi quá liều
-
Triệu chứng: Chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, bất tỉnh. Biểu hiện muộn: Loạn tạo máu, vàng da.
-
Xử trí:
-
Gây nôn: Để loại bỏ thuốc khỏi dạ dày.
-
Rửa dạ dày: Để loại bỏ thuốc còn sót lại.
-
Acid hóa nước tiểu: Để tăng đào thải Trimethoprim.
-
Levocovorin: (5-15 mg/ngày) Nếu có dấu hiệu ức chế tủy.
-
Xử trí khi quên liều
- Uống ngay khi nhớ ra
- Không gấp đôi liều
- Nếu quá gần lần dùng thuốc tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên
Chỉ định
Thuốc Pymeprim 480 được chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng.
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính và tái phát (ở người trưởng thành).
-
-
Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
-
Viêm phế quản cấp và mạn tính.
-
Kiểm soát và điều trị viêm phổi.
-
-
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa:
-
Lỵ trực khuẩn.
-
Nhiễm khuẩn đường ruột và tiêu chảy do E. coli.
-
-
Nhiễm khuẩn sinh dục.
-
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
-
Nhiễm khuẩn răng miệng: Viêm nhiễm răng và nha chu.
-
Viêm màng não: Viêm màng não do các chủng vi khuẩn nhạy cảm (được xác định trên in vitro).
Đối tượng sử dụng
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi
Phụ nữ có thai và cho con bú
-
Thời kỳ mang thai:
-
Chỉ sử dụng Pymeprim 480 khi thật sự cần thiết, do sulfonamid có thể gây vàng da ở trẻ sơ sinh.
-
Do Trimethoprim và Sulfamethoxazole ảnh hưởng đến chuyển hóa acid folic, cần bổ sung acid folic trong quá trình điều trị.
-
Cần thảo luận kỹ với bác sĩ để đánh giá rủi ro và lợi ích trước khi quyết định điều trị.
-
-
Thời kỳ cho con bú:
-
Nên tránh sử dụng Pymeprim 480 trong thời kỳ cho con bú để bảo vệ sức khỏe trẻ sơ sinh.
-
Trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với tác dụng độc của thuốc.
-
Nếu cần thiết điều trị, nên thảo luận với bác sĩ về các lựa chọn điều trị thay thế an toàn hơn.
-
Người lái xe và vận hành máy móc:
-
Pymeprim 480 không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
-
Thường gặp:
-
Sốt.
-
Buồn nôn.
-
Nôn.
-
Tiêu chảy.
-
Viêm lưỡi.
-
Ngứa.
-
Ngoại ban.
-
-
Ít gặp:
-
Tăng bạch cầu eosin.
-
Xuất huyết.
-
Phản ứng phản vệ.
-
Bệnh huyết thanh.
-
Thiếu máu nguyên hồng cầu lớn.
-
-
Hiếm gặp và rất hiếm gặp:
-
Hội chứng Lyell (hoại tử thượng bì nhiễm độc).
-
Hội chứng Stevens-Johnson.
-
Sỏi thận.
-
Hoại tử gan.
-
Suy thận.
-
Tương tác thuốc
-
Thuốc lợi tiểu (đặc biệt là thiazid):
-
Sử dụng đồng thời với Pymeprim 480 có thể gây giảm áp lực máu đột ngột và các vấn đề về thận ở người lớn tuổi.
-
Cần quan sát kỹ lưỡng ở nhóm bệnh nhân lớn tuổi.
-
-
Pyrimethamin:
-
Sử dụng đồng thời với Pymeprim 480 có thể làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên bào lớn.
-
Đặc biệt quan trọng khi sử dụng chung.
-
-
Rifampicin:
-
Rifampicin có thể ảnh hưởng đến thời gian bán hủy của Trimethoprim.
-
Yêu cầu theo dõi và điều chỉnh liều lượng Trimethoprim để duy trì hiệu quả điều trị.
-
-
Indomethacin:
-
Sự kết hợp với Indomethacin có thể làm tăng nồng độ Sulfamethoxazole trong máu.
-
Đòi hỏi theo dõi chặt chẽ để tránh nguy cơ tăng tác dụng phụ của Sulfamethoxazole.
-
Thận trọng khi sử dụng
-
Suy gan và suy thận: Cần theo dõi đặc biệt.
-
Người lớn tuổi hoặc nghi ngờ thiếu acid folic:
-
Theo dõi chặt chẽ.
-
Cân nhắc bổ sung acid folic.
-
-
Sử dụng liều cao, kéo dài:
-
Bổ sung acid folic là cần thiết.
-
-
Thiếu hụt enzyme G-6PD:
-
TMP/SMX có thể gây thiếu máu tan huyết.
-
Đánh giá kỹ lưỡng về tình trạng sức khỏe và lựa chọn chế độ điều trị phù hợp.
-
Chống chỉ định
Không sử dụng thuốc Pymeprim 480 trong các trường hợp sau:
-
Mẫn cảm với sulfonamid, trimethoprim hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Suy thận nặng (khi không thể theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương).
-
Thiếu máu nguyên hồng cầu lớn do thiếu acid folic.
-
Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
Bảo quản
- Bảo quản thuốc Pymeprim 480 nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C.
- Tránh ánh sáng mặt trời.