Thành phần của Thuốc Trimazon TW1 480
Thành phần
- Sulfamethoxazole hàm lượng 400mg.
- Trimethoprim hàm lượng 80mg.
Dược động học
- Hấp thu:
Cả sulfamethoxazole và trimethoprim đều hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống khoảng 85-100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-4 giờ sau khi uống.
- Phân bố:
Hai thuốc phân bố rộng khắp cơ thể, vào được nhiều mô và dịch như phổi, nước tiểu, dịch não tủy (khi màng não bị viêm), tuyến tiền liệt, dịch âm đạo. Trimethoprim có khả năng thấm vào mô tốt hơn nên thể tích phân bố lớn hơn sulfamethoxazole. Cả hai đều gắn kết một phần với protein huyết tương (TMP ~45%, SMX ~70%).
- Chuyển hóa:
Sulfamethoxazole chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua acetyl hóa và glucuronid hóa. Trimethoprim cũng chuyển hóa ở gan nhưng mức độ thấp hơn, phần lớn thuốc thải ra dưới dạng không đổi.
- Thải trừ:
Cả hai thuốc đều thải trừ chủ yếu qua thận, chủ yếu bằng lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận. Thời gian bán thải trung bình: trimethoprim khoảng 8–10 giờ, sulfamethoxazole khoảng 10 giờ. Thời gian bán thải kéo dài ở bệnh nhân suy thận
Dược lực học
- Nhóm thuốc:
Thuốc kháng sinh nhóm sulfonamid (sulfamethoxazole) kết hợp với trimethoprim – thường gọi là thuốc kháng sinh ức chế tổng hợp acid folic.
- Cơ chế tác dụng:
Hai thành phần phối hợp theo cơ chế ức chế liên tiếp hai bước trong quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn – một quá trình thiết yếu cho sự sinh trưởng và nhân lên:
- Sulfamethoxazole: là chất cạnh tranh với PABA (para-aminobenzoic acid), ức chế enzym dihydropteroate synthase, ngăn cản vi khuẩn tổng hợp acid dihydropteroic – một tiền chất của acid folic.
- Trimethoprim: ức chế enzym dihydrofolate reductase, ngăn chuyển dihydrofolate thành tetrahydrofolate – dạng hoạt động cần thiết cho tổng hợp DNA, RNA và protein.
Sự phối hợp này tạo tác dụng hiệp đồng, diệt khuẩn mạnh hơn so với dùng riêng lẻ từng thuốc (thường riêng lẻ chỉ kìm khuẩn).
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Trimazon TW1 480
Cách dùng
Dùng đường uống.
Liều dùng
- Điều trị các nhiễm khuẩn liên quan đến đường tiết niệu: uống 1-2 viên/lần, ngày 2 lần. Dùng kéo dài trong 10 ngày.
- Điều trị các nhiễm khuẩn liên quan đến hệ hô hấp trên và dưới : uống 1-2 viên/lần, ngày 2 lần. Dùng kéo dài trong 10 ngày.
- Điều trị các rối loạn đường tiêu hóa có nguyên nhân từ vi khuẩn: uống 1-2 viên/lần, ngày 2 lần. Dùng kéo dài trong 5 ngày.
Xử trí khi quên liều
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định
Xử trí khi quá liều
-
Ngưng thuốc khi có các biểu hiện quá liều như: đau đầu, chóng mặt, buồn nôn...
-
Điều trị hỗ trợ và theo dõi chức năng gan, thận, huyết học.
-
Truyền dịch, kiềm hóa nước tiểu (bằng natri bicarbonat) để tăng thải trừ thuốc và tránh kết tinh sulfonamid ở thận.
-
Dùng leucovorin (acid folinic) nếu có thiếu máu do thiếu folat.
-
Lọc máu ngoài cơ thể (hemodialysis) giúp loại bỏ trimethoprim hiệu quả.
-
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Chỉ định của Thuốc Trimazon TW1 480
Thuốc Trimazon 480 được dùng trong các trường hợp sau đây:
- Bệnh nhân nhiễm khuẩn do các chủng nhạy cảm với các kháng sinh Sulfamethoxazole và Trimethoprim
- Bệnh nhân nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới, đợt cấp viêm phế quản mạn
- Bệnh nhân nhiễm khuẩn đường tiết niệu sinh dục.
- Bệnh nhân nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như lỵ trực khuẩn.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng của thuốc Trimazon 480 người bị nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu, tiêu hóa, da và mô mềm...
Phụ nữ có thai và cho con bú
- Không dùng thuốc cho người đang mang thai và cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có nghiên cứu chứng minh tính về ảnh hưởng bất lợi trên đối tượng này.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Hay gặp (ADR >1/100):
- Sốt, ngứa, ngoại ban, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi.
Ít gặp (1/1000< ADR < 1/100):
- Tăng bạch cầu ưa eosin, mày đay, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.
Hiếm gặp (ADR <1/1000):
- Sốc phản vệ, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng lyell), hội chứng Stevens - Johnson, ban đỏ đa dạng, vàng da, ứ mật ở gan, suy thận, viêm thận kẽ...
Tương tác thuốc
- Cotrimoxazol khi được dùng cùng với các thuốc lợi tiểu nhất là Thiazid sẽ làm gia tăng nguy cơ bị giảm tiểu cầu ở người già.
- Sulfamid ức chế sự bài tiết của Methotrexat vì vậy làm tăng nồng độ trong máu của Methotrexat.
- Thuốc mà được phối hợp với Pyrimethamin 25 mg làm gia tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
- Khi phối hợp với phenytoin làm giảm chuyển hóa Phenytoin ở gan dẫn đến tăng quá mức nồng độ Phenytoin trong máu.
- Cotrimoxazol có khả năng kéo dài thời gian Prothrombin ở những bệnh nhân đang sử dụng
Thận trọng
- Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị suy thận, người cao tuổi, bệnh nhân thiếu hụt acid Folic, rối loạn tạo máu và khi dùng thuốc với liều cao kéo dài dễ làm gia tăng các tác dụng không mong muốn.
- Khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân thiếu G6PD có thể gây thiếu máu tan huyết.
- Khi sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai có thể xảy ra tình trạng vàng da ở trẻ em do việc đẩy Bilirubin ra khỏi Albumin và sự cản trở chuyển hóa acid Folic. Vì vậy cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ khi sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai. Nếu phải sử dụng thì nên bổ sung thêm acid Folic.
Chống chỉ định
Thuốc Trimazon 480 chống chỉ định cho các trường hợp:
- Mẫn cảm hoặc có tiền sử mẫn cảm với bất kì thành phần nào có trong thuốc
- Chống chỉ định đối với phụ nữ có thai do có thể ảnh hưởng đến sức khỏe thai nhi.
- Chống chỉ định đối với bệnh nhân suy thận nặng vì thuốc đào thải và tích lũy có thể gây độc cho thận.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
