Thành phần của Thuốc Diouf 10mg
Bảng thành phần
- Escitalopram: 10mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
- Nhóm thuốc: Escitalopram là một thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc
-
Cơ chế tác dụng:
-
Escitalopram ức chế một cách chọn lọc sự tái hấp thu Serotonin (5-HT) tại các neuron thần kinh trung ương, dẫn đến tăng cường hoạt tính của Serotonin tại các thụ thể sau synap. Escitalopram có ái lực rất thấp với các thụ thể Serotonin khác (5-HT1A, 5-HT2) và các thụ thể khác như Dopamine, Norepinephrine, Histamine, Acetylcholine và GABA.
-
Escitalopram thường bắt đầu có tác dụng sau 1 - 2 tuần điều trị, tuy nhiên, có thể cần đến 4-6 tuần để đạt được hiệu quả điều trị tối đa.
-
Dược động học
-
Hấp thu: Escitalopram được hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến quá trình hấp thu. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) trung bình là khoảng 4 giờ sau khi dùng liều lặp lại. Sinh khả dụng tuyệt đối của Escitalopram ước tính khoảng 80%.
-
Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến (Vd) sau khi uống là khoảng 12 - 26 lít/kg. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của Escitalopram và các chất chuyển hóa chính của nó là dưới 80%.
-
Chuyển hóa: Escitalopram được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ thống enzyme Cytochrome P450 (CYP). Các chất chuyển hóa chính bao gồm S-DCT (S-demethylcitalopram) và S-DDCT (S-didemethylcitalopram), cả hai đều có hoạt tính dược lý, tuy nhiên, hoạt tính của chúng yếu hơn so với Escitalopram. Escitalopram và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết dưới dạng liên hợp Glucuronide. Sau khi dùng liều lặp lại, nồng độ trung bình của S-DCT và S-DDCT trong huyết tương lần lượt là khoảng 28 - 31% và dưới 5% nồng độ Escitalopram. Enzyme CYP2C19 đóng vai trò quan trọng trong quá trình demethyl hóa Escitalopram thành S-DCT. CYP3A4 và CYP2D6 cũng có thể tham gia vào quá trình này ở mức độ thấp hơn.
-
Thải trừ: Thời gian bán thải (t½) của Escitalopram sau khi dùng liều lặp lại là khoảng 30 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương sau khi uống là khoảng 0,6 lít/phút. Các chất chuyển hóa chính có thời gian bán thải dài hơn so với Escitalopram. Escitalopram và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua cả gan (chuyển hóa) và thận, với phần lớn liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng chất chuyển hóa.
Các đối tượng đặc biệt:
-
Người cao tuổi: Ở người cao tuổi, quá trình thải trừ Escitalopram diễn ra chậm hơn, dẫn đến AUC cao hơn khoảng 50% so với người trẻ tuổi.
-
Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, thời gian bán thải của Escitalopram kéo dài hơn khoảng 2 lần và AUC cao hơn khoảng 60% so với người có chức năng gan bình thường.
-
- Tính tuyến tính: Dược động học của Escitalopram là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau khoảng 1 tuần điều trị. Nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định sau khi dùng liều 10mg mỗi ngày là khoảng 50 nmol/L (dao động từ 20 - 125 nmol/L).
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Diouf 10mg
Cách dùng
Diouf 10 mg được dùng bằng đường uống. Nên uống thuốc với một lượng nước vừa đủ, không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.
Liều dùng
Liều dùng Diouf 10 mg cần được cá nhân hóa dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
-
Rối loạn trầm cảm chủ yếu, Rối loạn lo âu lan tỏa, Rối loạn ám ảnh cưỡng chế:
-
Liều khởi đầu thông thường là 10 mg một lần mỗi ngày.
-
Liều có thể được điều chỉnh tăng lên tối đa 20 mg một lần mỗi ngày, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Việc điều chỉnh liều nên được thực hiện từ từ và theo chỉ định của bác sĩ.
-
-
Rối loạn hoảng sợ:
-
Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày trong tuần đầu tiên, sau đó tăng lên 10 mg mỗi ngày.
-
Liều có thể được điều chỉnh tăng lên tối đa 20 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.
-
-
Đối tượng đặc biệt:
-
Người cao tuổi: Nên bắt đầu điều trị với liều bằng một nửa liều thông thường của người lớn và tăng liều một cách thận trọng.
-
Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan, liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân suy gan nặng trong quá trình điều trị. Liều tối đa không nên vượt quá 10 mg mỗi ngày.
-
Xử trí khi quá liều
-
Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều Diouf 10 mg có thể bao gồm:
-
Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, hôn mê, co giật, mất ngủ, kích động.
-
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa.
-
Hệ tim mạch: Nhịp tim nhanh xoang, thay đổi điện tâm đồ như kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh
-
-
Xử trí:
-
Đảm bảo thông khí đầy đủ và duy trì oxy hóa.
-
Cân nhắc rửa dạ dày hoặc sử dụng than hoạt tính để giảm hấp thu thuốc, đặc biệt nếu bệnh nhân đến sớm sau khi uống thuốc quá liều.
-
Theo dõi điện tim và các dấu hiệu sinh tồn (huyết áp, nhịp tim, nhịp thở).
-
Điều trị hỗ trợ các triệu chứng như co giật và rối loạn nhịp tim.
-
Gây lợi tiểu, thẩm phân máu, truyền lọc máu hoặc truyền thay máu ít có khả năng mang lại lợi ích do Escitalopram có thể tích phân bố lớn.
-
Xử trí khi quên liều
Nếu quên dùng một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra, trừ khi thời điểm đó gần với liều kế tiếp. Trong trường hợp này, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp như thường lệ. Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Chỉ định của Thuốc Diouf 10mg
Diouf 10mg được chỉ định trong điều trị các rối loạn tâm thần sau đây:
- Rối loạn trầm cảm chủ yếu
- Rối loạn lo âu lan tỏa
- Rối loạn hoảng sợ
- Rối loạn lo âu xã hội
- Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
Đối tượng sử dụng
- Người lớn
- Người cao tuổi
Phụ nữ mang thai
- Dữ liệu sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai còn hạn chế. Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú
- Không dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Người lái xe và vận hành máy móc
Diouf 10 mg có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân nên thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo và tập trung cao độ cho đến khi biết rõ ảnh hưởng của thuốc.
Khuyến cáo
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Khi sử dụng Diouf 10 mg, bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn sau đây. Các tác dụng không mong muốn thường xuất hiện trong 1-2 tuần đầu điều trị và có xu hướng giảm dần khi tiếp tục điều trị.
-
Thường gặp (ADR > 1/100):
-
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn
-
Chuyển hóa: Tăng hoặc giảm cảm giác thèm ăn
-
Hệ sinh dục: Rối loạn chức năng tình dục, bao gồm:
-
Rối loạn xuất tinh, chủ yếu là xuất tinh chậm
-
Giảm ham muốn tình dục
-
Khó đạt cực khoái
-
-
Hệ thần kinh: Mất ngủ, chóng mặt
-
Khô miệng
-
Táo bón
-
Mệt mỏi
-
Tương tác thuốc
Escitalopram có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau, dẫn đến thay đổi nồng độ thuốc trong huyết tương hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ điều trị về tất cả các loại thuốc, thảo dược hoặc thực phẩm chức năng đang sử dụng.
-
Ảnh hưởng đến nồng độ Escitalopram:
-
Chất cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4: Các thuốc cảm ứng enzyme CYP2C19 (ví dụ: Carbamazepine, Rifampin, Phenytoin) hoặc enzyme CYP3A4 (ví dụ: Nafcillin, Nevirapine) có thể làm giảm nồng độ Escitalopram trong huyết tương, dẫn đến giảm hiệu quả điều trị.
-
Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4: Các thuốc ức chế enzyme CYP2C19 (ví dụ: Fluconazole, Fluvoxamine, Omeprazole) hoặc enzyme CYP3A4 (ví dụ: các thuốc kháng nấm Azole, Clarithromycin) có thể làm tăng nồng độ Escitalopram trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ.
-
-
Ảnh hưởng đến nồng độ các thuốc khác:
-
Escitalopram có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của Desipramine và Metoprolol. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân khi sử dụng đồng thời các thuốc này.
-
-
Tăng nguy cơ chảy máu:
-
Sử dụng đồng thời Escitalopram với Aspirin, các thuốc NSAID hoặc các thuốc ảnh hưởng đến đông máu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Cần thận trọng và theo dõi các dấu hiệu chảy máu ở bệnh nhân.
-
-
Hội chứng Serotonin:
-
Sử dụng đồng thời Escitalopram với các chất chủ vận thụ thể 5-HT (ví dụ: Triptans như Almotriptan, Eletriptan, Frovatriptan) có thể gây ra Hội chứng Serotonin, một tình trạng đe dọa tính mạng. Nếu việc sử dụng đồng thời là cần thiết về mặt lâm sàng, cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ về các triệu chứng của Hội chứng Serotonin (ví dụ: kích động, lú lẫn, tăng phản xạ, run cơ, tăng thân nhiệt).
-
-
Chất ức chế MAO:
-
Sử dụng đồng thời Escitalopram với các chất ức chế MAO có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm Hội chứng Serotonin. Chống chỉ định sử dụng đồng thời Escitalopram với các chất ức chế MAO không chọn lọc. Nên bắt đầu sử dụng Escitalopram ít nhất 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng các chất ức chế MAO không chọn lọc và ngược lại.
-
Sử dụng đồng thời Escitalopram với Moclobemide (một chất ức chế MAO chọn lọc và thuận nghịch) cũng có thể làm tăng nguy cơ Hội chứng Serotonin.
-
-
Linezolid: Hội chứng Serotonin đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời Escitalopram với Linezolid.
-
Các thuốc SSRI và SNRI khác:
-
Có khả năng gây ra Hội chứng Serotonin khi sử dụng đồng thời Escitalopram với các thuốc ức chế tái hấp thu Serotonin có chọn lọc (SSRIs) hoặc các thuốc ức chế tái hấp thu Serotonin và Norepinephrine có chọn lọc (SNRIs). Không khuyến cáo sử dụng đồng thời.
-
-
Citalopram: Escitalopram là đồng phân S của Citalopram racemic. Không nên sử dụng đồng thời Escitalopram với Citalopram.
-
Lithium: Sử dụng đồng thời Escitalopram với Lithium có thể tăng cường tác dụng serotonergic và có thể gây ra Hội chứng Serotonin. Thận trọng khi sử dụng và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.
-
Các thuốc và thảo dược ảnh hưởng đến dẫn truyền thần kinh Serotonin:
-
Có thể gây ra Hội chứng Serotonin khi sử dụng đồng thời Escitalopram với các thuốc hoặc thảo dược khác có ảnh hưởng đến dẫn truyền thần kinh Serotonin (ví dụ: Tramadol, St. John's Wort). Không khuyến khích sử dụng đồng thời.
-
Không khuyến khích sử dụng đồng thời Escitalopram với các tiền chất của Serotonin (ví dụ: Tryptophan).
-
-
Pimozide: Chống chỉ định sử dụng đồng thời Escitalopram với Pimozide do có thể gây kéo dài khoảng QT.
-
Các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương: Thận trọng khi sử dụng Escitalopram với các thuốc khác có tác động lên hệ thần kinh trung ương do có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh.
-
Rượu: Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Escitalopram với rượu do có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh và các tác dụng phụ khác.
-
Cimetidine: Sử dụng đồng thời Escitalopram với Cimetidine có thể làm tăng AUC và nồng độ trong huyết tương của Escitalopram.
Thận trọng khi sử dụng
Cần thận trọng khi sử dụng Diouf 10 mg trong các trường hợp sau:
-
Hội chứng Serotonin: Nguy cơ tương tác gây tử vong (Hội chứng Serotonin) khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế MAO hoặc Linezolid. Cần tuân thủ thời gian Washout (thời gian ngừng thuốc) thích hợp khi chuyển đổi giữa Escitalopram và các thuốc này.
-
Trầm cảm nặng hơn và/hoặc Xu hướng tự tử: Các thuốc chống trầm cảm, bao gồm Escitalopram, có thể làm trầm trọng thêm tình trạng trầm cảm và làm tăng nguy cơ xuất hiện ý tưởng và hành vi tự tử, đặc biệt ở trẻ em, thanh thiếu niên và thanh niên (dưới 25 tuổi). Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về các dấu hiệu lâm sàng xấu đi, ý định tự tử và những thay đổi bất thường trong hành vi, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị và khi điều chỉnh liều.
-
Rối loạn lưỡng cực: Cần sàng lọc bệnh nhân có nguy cơ rối loạn lưỡng cực bằng cách thu thập tiền sử bệnh tâm thần chi tiết trước khi bắt đầu điều trị bằng Escitalopram. Escitalopram không được phê duyệt để điều trị rối loạn lưỡng cực.
-
Hội chứng ngưng thuốc: Các triệu chứng ngưng thuốc (ví dụ: kích động, lo lắng, chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ, dị cảm, rối loạn cảm xúc) có thể xảy ra khi ngừng Escitalopram hoặc các thuốc SSRI khác, đặc biệt khi ngừng thuốc đột ngột. Nên giảm liều Escitalopram từ từ dưới sự giám sát của bác sĩ để giảm thiểu nguy cơ hội chứng ngưng thuốc.
-
Chảy máu bất thường: Các thuốc SSRI, bao gồm Escitalopram, có thể làm tăng nguy cơ chảy máu (ví dụ: xuất huyết tiêu hóa, bầm tím, chảy máu cam). Thận trọng khi sử dụng Escitalopram đồng thời với Aspirin, các thuốc NSAID, Warfarin hoặc các thuốc ảnh hưởng đến đông máu.
-
Hạ natri máu: Hội chứng bài tiết Hormone chống bài niệu không phù hợp hoặc hạ natri máu có thể xảy ra khi điều trị bằng Escitalopram, đặc biệt ở người cao tuổi. Cần theo dõi nồng độ Natri huyết thanh và có biện pháp can thiệp thích hợp nếu cần thiết.
-
Ảnh hưởng đến nhận thức và vận động: Escitalopram có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc ảnh hưởng đến khả năng phán đoán và vận động. Bệnh nhân cần thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo và tập trung cao độ, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc, cho đến khi biết rõ ảnh hưởng của thuốc.
-
Động kinh: Thận trọng khi sử dụng Escitalopram ở bệnh nhân có tiền sử động kinh.
-
Hưng cảm: Thận trọng khi sử dụng Escitalopram ở bệnh nhân có tiền sử hưng cảm.
-
Các bệnh lý tim mạch: Thận trọng khi sử dụng Escitalopram ở bệnh nhân có nhồi máu cơ tim gần đây hoặc bệnh tim không ổn định.
-
Các đối tượng đặc biệt:
-
Phụ nữ có thai và cho con bú: Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Escitalopram.
-
Suy gan và suy thận: Cần điều chỉnh liều Escitalopram ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
-
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng Escitalopram cho đối tượng này do nguy cơ tăng ý tưởng và hành vi tự tử.
-
Chống chỉ định
Diouf 10 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Quá mẫn với Escitalopram hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
-
Sử dụng đồng thời với các chất ức chế MAO.
-
Sử dụng đồng thời với Pimozide.
Bảo quản
- Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng, không quá 30°C.