Thành phần của Thuốc GayaX Davipharm 200mg
Thành phần
- Amisulprid 200 mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược động học
- Hấp thu: Sau khi uống một liều 50 mg, amisulprid có hai đỉnh hấp thu: đỉnh đầu tiên xuất hiện sau 1 giờ với nồng độ huyết tương 39 ± 3 ng/mL, và đỉnh thứ hai sau 3 - 4 giờ với nồng độ 54 ± 4 ng/mL. Bữa ăn giàu carbohydrate có thể làm giảm đáng kể AUC, Tmax và Cmax của amisulprid, trong khi bữa ăn giàu chất béo không gây ảnh hưởng đáng kể. Tuy nhiên, chưa rõ tác động lâm sàng của những thay đổi này.
- Phân bố: Amisulprid có thể tích phân bố khoảng 5,8 L/kg, cho thấy khả năng phân bố rộng trong cơ thể. Thuốc gắn kết thấp với protein huyết tương (chỉ 16%), do đó ít nguy cơ xảy ra tương tác dược động học do cạnh tranh gắn kết với protein huyết tương.
- Chuyển hóa: Amisulprid có sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 48%. Thuốc ít bị chuyển hóa, với chỉ 4% liều dùng được chuyển thành các chất không có hoạt tính. Ngoài ra, amisulprid không tích lũy trong cơ thể và dược động học của thuốc không thay đổi khi dùng liều lặp lại.
- Thải trừ: Thời gian bán thải của amisulprid là khoảng 12 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Khoảng 50% liều tiêm tĩnh mạch được đào thải qua nước tiểu, trong đó 90% được thải trong 24 giờ đầu. Độ thanh thải thận của thuốc là khoảng 20 L/giờ (330 mL/phút).
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Amisulprid thuộc nhóm thuốc chống loạn thần, được sử dụng trong điều trị các rối loạn tâm thần.
Cơ chế tác dụng:
- Amisulprid có ái lực cao với thụ thể dopamin D2/D3, nhưng không gắn kết với các thụ thể D1, D4, D5, serotonin, alpha-adrenergic, histamin H1 và cholinergic. Ngoài ra, thuốc cũng không gắn vào vị trí sigma.
- Liều cao, amisulprid chẹn thụ thể dopamin chủ yếu ở cấu trúc viền, hơn là ở thể vân. Trong khi đó, ở liều thấp, thuốc chẹn chọn lọc thụ thể D2/D3 tiền synap, làm tăng phóng thích dopamin. Nhờ đặc tính này, amisulprid có tác dụng điều trị cả triệu chứng âm tính và dương tính của tâm thần phân liệt.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc GayaX Davipharm 200mg
Cách dùng
Dùng đường uống sau ăn
Liều dùng
- Triệu chứng dương tính giai đoạn cấp: 400 - 800 mg/ngày, có thể tăng tối đa 1.200 mg/ngày nếu cần. Liều trên 1.200 mg/ngày không khuyến cáo do chưa có đủ dữ liệu an toàn.
- Triệu chứng âm tính và dương tính phối hợp: Điều chỉnh liều để kiểm soát tối ưu triệu chứng dương tính.
- Triệu chứng âm tính chiếm ưu thế: 50 - 300 mg/ngày, điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân. Liều duy trì: Điều chỉnh theo liều thấp nhất có hiệu quả cho từng bệnh nhân.
Xử trí khi quên liều
Bổ sung ngay khi nhớ ra, nhưng nếu gần với thời điểm dùng liều tiếp theo thì bỏ qua. Không được dùng gấp đôi liều thường dùng.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng: Buồn ngủ, hôn mê, hạ huyết áp, triệu chứng ngoại tháp. Tử vong có thể xảy ra khi dùng chung với các thuốc chống loạn thần khác.
- Xử trí: Đánh giá khả năng dùng nhiều thuốc cùng lúc và áp dụng biện pháp điều trị thích hợp.
Chỉ định của Thuốc GayaX Davipharm 200mg
Gayax 200mg được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính, bao gồm:
- Triệu chứng dương tính: Hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ.
- Triệu chứng âm tính: Rút khỏi đời sống xã hội, suy giảm cảm xúc.
- Có hiệu quả trên bệnh nhân có triệu chứng âm tính chiếm ưu thế.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng:
Người lớn trên 18 tuổi
Phụ nữ có thai và cho con bú:
- Amisulprid không gây quái thai nhưng có thể giảm khả năng sinh sản do tăng prolactin. Dữ liệu về an toàn trên phụ nữ mang thai còn hạn chế, nên chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Trẻ sơ sinh phơi nhiễm thuốc trong 3 tháng cuối thai kỳ có thể gặp triệu chứng ngoại tháp hoặc cai thuốc (kích động, run, suy hô hấp, rối loạn ăn…), do đó cần theo dõi cẩn thận sau sinh.
- Không biết Amisulprid có qua sữa mẹ hay không nên chống chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Amisulprid có thể gây buồn ngủ, lơ mơ ngay cả khi dùng đúng liều khuyến cáo, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):
-
Thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp (run, co cứng, rối loạn vận động, tăng tiết nước bọt), thường nhẹ và có thể phục hồi khi dùng thuốc điều trị Parkinson.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):
-
Thần kinh: Rối loạn vận động cấp tính (vẹo cổ, cơn xoay mắt, cứng hàm), lơ mơ.
-
Tâm thần: Mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, rối loạn cực khoái.
-
Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.
-
Nội tiết: Tăng prolactin, gây tăng tiết sữa, vô kinh, nữ hóa tuyến vú, đau vú, rối loạn cương dương.
-
Tim mạch: Hạ huyết áp.
-
Xét nghiệm: Tăng cân.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):
-
Thần kinh: Rối loạn vận động muộn, co giật.
-
Chuyển hóa: Tăng đường huyết.
-
Tim mạch: Chậm nhịp tim.
-
Xét nghiệm: Tăng enzym gan.
-
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.
Không rõ tần suất:
-
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt.
-
Chuyển hóa: Tăng triglycerid, cholesterol máu.
-
Tâm thần: Lú lẫn.
-
Thần kinh: Hội chứng an thần ác tính.
-
Tim mạch: Kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất, ngừng tim, đột tử.
-
Mạch máu: Huyết khối tắc mạch, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu.
-
Da: Phù mạch, mày đay.
-
Mang thai: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh
Tương tác
Thuốc làm tăng tác dụng của Amisulprid:
- Rượu: Amisulprid làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu.
- Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Các thuốc an thần, thuốc mê, thuốc giảm đau opioid, thuốc kháng histamin H1 gây buồn ngủ, barbiturat, benzodiazepin, thuốc chống lo âu.
- Thuốc làm tăng nguy cơ xoắn đỉnh tim:
- Thuốc làm chậm nhịp tim: Thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci (diltiazem, verapamil), clonidin, guanfacin, digitalis.
- Thuốc gây hạ kali huyết: Lợi tiểu, thuốc nhuận tràng kích thích, amphotericin B tiêm tĩnh mạch, glucocorticoid, tetracosatid.
- Thuốc an thần kinh khác: Pimozid, haloperidol, imipramin, lithium.
Thuốc làm giảm tác dụng của Amisulprid:
Chất chủ vận dopamin (levodopa): Levodopa đối kháng tác dụng với amisulprid, nên tránh phối hợp.
Gây xoắn đỉnh tim khi dùng cùng với các nhóm thuốc sau:
- Chống loạn nhịp nhóm Ia: Quinidin, disopyramid, procainamid.
- Chống loạn nhịp nhóm III: Amiodaron, sotalol.
- Các thuốc khác: Bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.
Thận trọng khi sử dụng Amisulprid
- Hội chứng thần kinh ác tính: Ngưng thuốc nếu sốt cao, cứng cơ, rối loạn thần kinh thực vật.
- Đái tháo đường: Theo dõi đường huyết do nguy cơ tăng đường huyết.
- Suy thận: Điều chỉnh liều phù hợp.
- Động kinh: Thận trọng do nguy cơ hạ ngưỡng động kinh.
- Người cao tuổi: Nguy cơ hạ huyết áp, an thần, cần giảm liều.
- Bệnh Parkinson: Chỉ dùng khi thực sự cần thiết, có thể làm bệnh nặng hơn.
- Cai thuốc: Giảm liều từ từ, tránh ngừng đột ngột để hạn chế triệu chứng cai.
- Tim mạch: Kéo dài QT, nguy cơ loạn nhịp, cần thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ.
- Đột quỵ: Nguy cơ tăng biến cố mạch máu não ở người cao tuổi suy giảm trí nhớ.
- Người già suy giảm trí nhớ: Nguy cơ tử vong cao hơn khi dùng thuốc chống loạn thần.
- Huyết khối tắc mạch: Đánh giá yếu tố nguy cơ trước và trong khi điều trị.
- Ung thư vú: Cần thận trọng do thuốc làm tăng prolactin.
- Giảm bạch cầu: Theo dõi công thức máu nếu có nhiễm trùng/sốt không rõ nguyên nhân.
- Chứa lactose: Không dùng cho bệnh nhân kém dung nạp galactose hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Chống chỉ định
Lưu ý khi sử dụng thuốc Gayax 200mg
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định của Gayax 200mg trong các trường hợp sau
- Dị ứng với amisulprid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh liên quan đến prolactin: Ung thư vú, u prolactin tuyến yên.
- U tế bào ưa crôm.
- Trẻ em dưới 15 tuổi (trước tuổi dậy thì).
- Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
- Phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi có biện pháp tránh thai phù hợp.
- Không phối hợp với các thuốc có nguy cơ gây xoắn đỉnh: Quinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron, sotalol, bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.
- Không phối hợp với levodopa.
- Suy thận nặng (ClCr < 10 mL/phút).
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.