Thành phần của Losec Mups 20mg
Thành phần
Mỗi viên chứa:
- Omeprazol magnesi 20,6 mg (tương ứng với omeprazol 20 mg).
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
Hấp thu
- Omeprazol và omeprazol magnesi không bền với axit, được bào chế dưới dạng viên nén hoặc nang bao tan trong ruột.
- Omeprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh sau 1-2 giờ, hoàn tất trong 3-6 giờ.
- Thức ăn không ảnh hưởng đến độ sinh khả dụng.
- Sinh khả dụng toàn thân khoảng 40%, sau liều lặp lại tăng lên khoảng 60%.
Phân bố
- Thể tích phân bố khoảng 0.3 lít/kg trọng lượng cơ thể.
- 97% thuốc gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa
- Omeprazol chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 (CYP).
- Chủ yếu qua CYP2C19 (chuyển thành hydroxyomeprazol), một phần qua CYP3A4 (tạo thành omeprazol sulphone).
- Omeprazol có ái lực cao với CYP2C19, có thể gây tương tác thuốc.
- Khoảng 3% dân số da trắng và 15-20% dân số Châu Á thiếu enzym CYP2C19, chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4.
- Ở người chuyển hóa kém, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương cao hơn, nhưng không ảnh hưởng đến liều dùng.
Thải trừ
- Thời gian bán thải trong huyết tương dưới 1 giờ, thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều.
- Khoảng 80% thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân.
- AUC tăng khi dùng liều lặp lại, mối quan hệ AUC-liều không tuyến tính.
- Sự tăng AUC do giảm chuyển hóa bước 1 và thanh thải toàn phần, có thể do ức chế CYP2C19.
- Chất chuyển hóa không ảnh hưởng đến tiết axit dịch vị.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Suy gan
Sự chuyển hóa của omeprazol ở bệnh nhân suy gan giảm đi, dẫn đến tăng AUC. Omeprazol không có xu hướng chồng liều khi sử dụng ngày 1 lần.
Suy thận
Dược động học của omeprazol, bao gồm cả sinh khả dụng toàn thân và tốc độ thải trừ không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
Người cao tuổi
Tốc độ chuyển hóa của omeprazol hơi giảm ở đối tượng người cao tuổi (75-79 tuổi).
Trẻ em
- Trong quá trình điều trị với liều khuyến cáo ở trẻ em từ 1 tuổi trở lên, nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự như ở người lớn.
- Ở trẻ em nhỏ hơn 6 tháng tuổi, độ thanh thải của omeprazol thấp hơn do khả năng chuyển hóa Omeprazol còn kém.
Dược lực học
Nhóm thuốc: Thuốc ức chế bơm proton
Cơ chế tác dụng:
- Omeprazol làm giảm sự tiết acid dịch vị thông qua cơ chế tác dụng tại đích. Thuốc ức chế đặc hiệu bơm acid trên tế bào thành. Thuốc khởi phát tác dụng nhanh và kiểm soát tác động thông qua việc ức chế thuận nghịch sự tiết acid dịch vị với liều dùng hàng ngày.
- Omeprazol là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế bơm H+K+ATPase. Thuốc tác động vào giai đoạn cuối của quá trình sản xuất acid dịch vị, tác dụng nay phụ thuộc vào liều và ức chế có hiệu quả cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích, bất kể tác nhân kích thích gây tiết acid.
Liều dùng - cách dùng của Losec Mups 20mg
Liều dùng
Loét tá tràng
- Liều khuyến cáo 20mg, 1 lần/ngày (hiệu quả trong 2 tuần).
- Nếu không lành hoàn toàn, tiếp tục điều trị thêm 2 tuần.
- Đối với bệnh nhân không đáp ứng với phác đồ khác, dùng 40mg, 1 lần/ngày.
Loét dạ dày
- Liều khuyến cáo 20mg, 1 lần/ngày (hầu hết lành trong 4 tuần).
- Nếu không lành, tiếp tục 4 tuần nữa.
- Dùng 40mg, 1 lần/ngày nếu không đáp ứng với các phác đồ khác.
Dự phòng tái phát loét dạ dày
- Liều khuyến cáo 20mg, 1 lần/ngày, có thể tăng lên 40mg nếu cần.
Viêm thực quản trào ngược
- Liều khuyến cáo 20mg, 1 lần/ngày (thường lành trong 4 tuần).
- Dùng 40mg nếu không đáp ứng với các điều trị khác.
Diệt trừ Helicobacter pylori (Hp)
- Phác đồ 3 thuốc (Losec Mups 20mg, amoxicilin 1g, clarithromycin 500mg hoặc Losec Mups 20mg, clarithromycin 250mg, metronidazol/tinidazol 500mg) dùng 2 lần/ngày trong 1 tuần.
Loét dạ dày do NSAID
- Liều khuyến cáo 20mg, 1 lần/ngày, có thể dùng 40mg nếu không đáp ứng.
Dự phòng loét, viêm trợt dạ dày do NSAID
- Liều khuyến cáo 20mg, 1 lần/ngày.
Trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng
- Liều khuyến cáo 20mg, 1 lần/ngày.
Hội chứng Zollinger-Ellison
- Liều khởi đầu 60mg/ngày, điều chỉnh liều theo tình trạng lâm sàng.
Đối tượng đặc biệt:
- Suy chức năng thận: Không cần chỉnh.
- Suy chức năng gan: Vì độ khả dụng sinh học và thời gian bán hủy trong huyết tương của omeprazol tăng lên ở những bệnh nhân suy chức năng gan, nên dùng liều 10-20 mg/ ngày là đủ.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
- Trẻ em: Kinh nghiệm điều trị Losec Mups ở trẻ em còn hạn chế.
Cách dùng
- Nên uống vào buổi sáng và nuốt toàn bộ viên thuốc với nửa ly nước. Không được nhai hoặc nghiền viên thuốc.
- Đối với bệnh nhân khó nuốt: Bẻ viên thuốc Losec Mups và phân tán trong 1 muỗng nước không chứa carbonate, nếu muốn có thể hòa vào nước trái cây hoặc nước sốt táo. Nên uống ngay dịch phân tán này (hoặc trong vòng 30 phút) và luôn luôn khuấy trước khi uống. Tráng lại bằng nửa ly nước và uống dung dịch tráng lại này.
- Không uống chung với sữa hoặc nước có carbonate. Nuốt ngay không nhai các hạt nhỏ tan trong ruột.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt.
- Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Không nên dùng gấp đôi liều.
Xử trí khi quá liều
- Biểu hiện quá liều có thể gặp: Buồn nôn, nôn, choáng váng, đau bụng, tiêu chảy và đau đầu đã được báo cáo. Các triệu chứng được mô tả liên quan đến quá liều omeprazol có thể thoáng qua và không có hậu quả nghiêm trọng được báo cáo.
- Điều trị triệu chứng, nếu cần.
Chỉ định của Losec Mups 20mg
Thuốc Losec Mups 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị loét tá tràng, loét dạ dày, viêm thực quản trào ngược và điều trị dự phòng tái phát loét dạ dày.
- Phối hợp kháng sinh trong điều trị loét tá tràng ở những bệnh nhân nhiễm Helicobacter pylori.
- Điều trị loét tiêu hóa và viêm trợt dạ dày tá tràng do sử dụng thuốc kháng viêm không steroid.
- Điều trị dự phòng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị loét tiêu hóa, viêm trợt dạ dày tá tràng hoặc các triệu chứng rối loạn tiêu hóa do sử dụng thuốc kháng viêm không steroid.
- Điều trị triệu chứng ợ nóng và ợ trở do bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
- Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn cần dự phòng và điều trị loét dạ dày, tá tràng.
- Phụ nữ có thai và cho con bú: Omeprazol có thể sử dụng trong thời gian mang thai và không có ảnh hưởng tới trẻ bú mẹ khi sử dụng liều điều trị.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Hầu như không ảnh hưởng, các phản ứng phụ như choáng váng và rối loạn thị giác có thể xảy ra. Nếu xảy ra các phản ứng phụ này, bệnh nhân không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Thần kinh: Nhức đầu.
- Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn.
Ít gặp
- Thần kinh: Mất ngủ, choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
- Tiền đình: Chóng mặt.
- Gan: Tăng men gan.
- Cơ xương: Gãy xương hông, xương cổ tay hoặc cột sống.
- Rối loạn khác: Khó chịu, phù ngoại biên, viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
Tương tác thuốc
- Atazanavir: Việc dùng đồng thời omeprazol và atazanavir không được khuyến cáo.
- Digoxin: Điều trị đồng thời omeprazol và digoxin làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%.
- Clopidogrel: Không nên sử dụng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
- Đối với posaconazol và erlotinib nên tránh dùng đồng thời với omeprazol.
- Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19:
- Sự chuyển hóa các thuốc có thể bị giảm xuống khi dùng với omeprazole: R-warfarin và các thuốc kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
- Dùng kèm với omeprazole dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương các thuốc: Saquinavir, tacrolimus, methotrexat.
- Các thuốc ức chế enzym CYP2C19 và/hoặc CYP3A4: Như clarithromycin và voriconazol có thể dẫn tới tăng nồng độ huyết thanh omeprazol do làm giảm mức độ chuyển hóa của omeprazol.
Thận trọng
- Khi bệnh loét dạ dày được xác định hoặc nghi ngờ và kèm với sự hiện diện của một hoặc nhiều triệu chứng cảnh báo sau đây: Sụt cân đáng kể không chủ đích, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện ra máu đen nên loại trừ khả năng ác tính vì việc điều trị có thể che lấp triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
- Không khuyến cáo sử dụng kèm atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton.
- Cân nhắc ở những bệnh nhân giảm dự trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.
- Giảm magnesi huyết nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton như omeprazol.
- Các bệnh nhân mắc chứng di truyền hiếm gặp như bất dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiểu năng enzym sucrase-isomaltase không nên sử dụng thuốc này.
- Khi điều trị dài hạn, đặc biệt khi điều trị kéo dài hơn 1 năm, bệnh nhân nên được giám sát thường xuyên.
- Bệnh nhân không nên sử dụng omeprazol như liệu pháp phòng ngừa.
Chống chỉ định
Thuốc Losec Mups 20mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với omeprazol, các dẫn chất benzimidazol khác hoặc bất kì thành phần tá dược nào của thuốc.
- Không được sử dụng đồng thời với nelfinavir.
Bảo quản
Bảo quản trong bao bì gốc, dưới 30 độ C.
