Thành phần của Thuốc Mepraz 20mg
Thành phần
- Omeprazol: 20mg.
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Thuốc trị loét tiêu hóa và bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD), thuốc ức chế bơm proton.
Cơ chế tác dụng:
- Omeprazole là một hỗn hợp triệt quang của hai đồng phân đối ảnh, làm giảm tiết acid dạ dày thông qua một cơ chế tác động có hiệu quả cao. Đây là một chất ức chế đặc hiệu bơm acid trong tế bào thành của dạ dày. Thuốc tác động nhanh và kiểm soát sự ức chế có thể phục hồi đối với sự tiết acid dạ dày khi dùng thuốc mỗi ngày một lần.
- Omeprazole là một base yếu, được cô đặc và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường có tính acid cao của các kênh nội bào trong tế bào thành, nơi nó ức chế enzym H+K+ - ATPase - bơm acid (hay bơm proton). Quá trình tác động trên bước cuối cùng của sự hình thành acid dạ dày này thì phụ thuộc vào liều dùng và đem lại sự ức chế có hiệu quả cao trên sự tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích, bất kể tác nhân kích thích nào.
Dược động học
Hấp thu
- Omeprazol không bền trong môi trường acid, cần dùng dạng viên bao tan trong ruột.
- Hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ.
- Sinh khả dụng 40% sau liều đầu, tăng lên 60% khi dùng lặp lại hàng ngày.
- Uống trong bữa ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng.
Phân bố
- Thể tích phân bố khoảng 0,3 L/kg.
- Gắn kết với protein huyết tương 97%.
Chuyển hóa
- Chuyển hóa hoàn toàn bởi CYP P450, chủ yếu là CYP2C19 (tạo hydroxyomeprazol) và CYP3A4 (tạo omeprazol sulphon).
- Người chuyển hóa kém (3% người da trắng, 15-20% người châu Á) có AUC cao hơn 5-10 lần so với người chuyển hóa mạnh.
- Không có tác dụng ức chế các enzym CYP chính.
Bài tiết
- Thời gian bán thải <1 giờ.
- Khoảng 80% bài tiết qua nước tiểu, phần còn lại qua phân.
- Dùng liều lặp lại làm tăng AUC do ức chế CYP2C19.
Các đối tượng đặc biệt
- Suy gan: AUC tăng do chuyển hóa suy giảm.
- Suy thận: Không ảnh hưởng đến dược động học.
- Người già: Chuyển hóa giảm nhẹ.
- Trẻ em: Trẻ dưới 6 tháng tuổi có thanh thải omeprazol thấp hơn
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Mepraz 20mg
Liều dùng
Liều dùng cho người lớn
| Chỉ định | Liều dùng |
| Loét tá tràng |
20 mg/ngày, phần lớn lành trong 2 tuần, có thể kéo dài đến 4 tuần với bệnh nhân kém đáp ứng
|
| Dự phòng tái phát loét tá tràng |
20 mg/ngày, có thể giảm xuống 10 mg/ngày, tăng lên 40 mg/ngày nếu cần
|
| Loét dạ dày |
20 mg/ngày, phần lớn lành trong 4 tuần, có thể kéo dài đến 8 tuần với bệnh nhân kém đáp ứng
|
| Dự phòng tái phát loét dạ dày |
20 mg/ngày, có thể tăng lên 40 mg/ngày nếu cần
|
| Tiệt trừ H. pylori |
Omeprazol 20 mg + Clarithromycin 500 mg + Amoxicillin 1000 mg x 2 lần/ngày trong 1 tuần, hoặc phác đồ khác tùy tình trạng
|
| Loét dạ dày/tá tràng do NSAID |
20 mg/ngày, phần lớn lành trong 4 tuần, có thể kéo dài thêm 4 tuần nếu cần
|
| Dự phòng loét do NSAID |
20 mg/ngày cho bệnh nhân nguy cơ cao (tuổi > 60, tiền sử loét/xuất huyết tiêu hóa)
|
| Viêm thực quản trào ngược |
20 mg/ngày, phần lớn lành trong 4 tuần, có thể kéo dài đến 8 tuần nếu bệnh nặng
|
| Điều trị dài hạn viêm thực quản trào ngược |
10 mg/ngày, có thể tăng lên 20-40 mg/ngày nếu cần
|
| Trào ngược dạ dày-thực quản có triệu chứng |
20 mg/ngày, có thể giảm xuống 10 mg/ngày, điều chỉnh tùy bệnh nhân
|
| Hội chứng Zollinger-Ellison |
60 mg/ngày, có thể tăng lên 80-120 mg/ngày, nếu > 80 mg/ngày chia 2 lần/ngày
|
Liều dùng ở trẻ em
- Trẻ em trên 1 tuổi và căn nặng >10 kg
Điều trị viêm thực quản trào ngược
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trớ acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản
Liều được khuyên dùng như sau:
|
Tuổi |
Cân nặng |
Liều dùng |
|
≥ 1 tuổi |
10-20 kg |
10 mg mỗi ngày một lần, có thể tăng lên 20 mg mỗi ngày một lần nếu cần |
|
≥ 2 tuổi |
> 20 kg |
20 mg mỗi ngày một lần, có thể tăng lên 40 mg mỗi ngày một lần nếu cần |
Viêm thực quản trào ngược: Thời gian điều trị là 4-8 tuần.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trớ acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản: Thời gian điều trị là 2- 4 tuần. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 2-4 tuần, bệnh nhân cần được thăm khám thêm.
- Trẻ em trên 4 tuổi và thiếu niên
Điều trị loét tá tràng do H. pylori
Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, nên xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, khu vực và địa phương về vi khuẩn kháng thuốc, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi lên đến 14 ngày), và sử dụng thuốc kháng sinh một cách hợp lý.
Điều trị phải được một bác sĩ chuyên khoa theo dõi.
Liều được khuyên dùng như sau:
|
Cân nặng |
Liều dùng |
|
15-30 kg |
Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg cân nặng và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
|
31-40 kg |
Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
|
> 40 kg |
Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
Các đối tượng đặc biệt
- Suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy chức năng thận
- Suy chức năng gan: Trên bệnh nhân suy gan, liều 10-20 mg/ngày là đủ
- Người cao tuổi (> 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều trên người cao tuổi
Cách dùng
Nên uống viên nang kháng dịch dạ dày MEPRAZ 20mg vào buổi sáng, tốt nhất là lúc đói, và nên nuốt trọn viên thuốc với nửa ly nước. Không được nhai hoặc nghiền nát viên nang.
Quên liều
Bổ sung ngay khi nhớ ra. Không dùng gấp đôi liều nếu gần tới thời gian dùng liều kế tiếp.
Quá liều
-
Các triệu chứng có thể gặp: Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu. Một số trường hợp ghi nhận thờ ơ, trầm cảm và lú lẫn.
-
Cách xử trí: Các triệu chứng quá liều thường thoáng qua, không gây hậu quả nghiêm trọng. Không cần điều trị đặc hiệu, chỉ cần điều trị triệu chứng nếu cần.
Chỉ định của Thuốc Mepraz 20mg
- Điều trị ngắn hạn loét tá tràng tiến triển (không nên dùng Mepraz để điều trị duy trì những bệnh nhân bị loét tá tràng).
- Bệnh loét dạ dày.
- Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản: Điều trị dài hạn các tình trạng tăng tiết bệnh lý (hội chứng Zollinger Ellison, u đa tuyến nội tiết).
Đối tượng sử dụng
Viên MEPRAZ 20 mg được chỉ định cho:
Người lớn:
- Điều trị loét tá tràng
- Đề phòng tái phát loét tá tràng
- Điều trị loét dạ dày
- Đề phòng tái phát loét dạ dày
- Phối hợp với các thuốc kháng sinh thích hợp để tiệt trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét tiêu hóa
- Điều trị loét dạ dày và tá tràng do thuốc kháng viêm không-steroid (NSAID)
- Đề phòng loét dạ dày và tá tràng do thuốc NSAID trên bệnh nhân có nguy cơ
- Điều trị viêm thực quản trào ngược
- Điều trị dài hạn trên bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã lành
- Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản có triệu chứng
- Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
Trẻ em:
Trẻ em trên 1 tuổi và cân nặng ≥ 10 kg.
- Điều trị viêm thực quản trào ngược
- Điều trị triệu chứng ợ nóng và trớ acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Trẻ em trên 4 tuổi và thiếu niên
- Phối hợp với thuốc kháng sinh để điều trị loét tá tràng do H. pylori gây ra
Phụ nữ có thai
Kết quả từ ba nghiên cứu dịch tễ tiền cứu (hơn 1000 kết quả dùng thuốc) cho thấy không có tác dụng bất lợi nào của omeprazol trên thai kỳ hoặc trên sức khỏe của thai nhi/trẻ sơ sinh. Có thể dùng omeprazol trong thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú
Omeprazol được bài tiết trong sữa mẹ nhưng không có khả năng ảnh hưởng đến em bé khi dùng liều điều trị.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Viên nang kháng dịch dạ dày MEPRAZ 20 mg dường như không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng phụ như chóng mặt, rối loạn thị giác có thể xảy ra. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
|
Hệ cơ quan/ tần suất |
Phản ứng bất lợi |
|
Rối loạn máu và hệ bạch huyết |
|
|
Hiếm gặp: |
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu |
|
Rất hiếm: |
Mất bạch cầu hạt, thiếu máu toàn dòng |
|
Rối loạn hệ miễn dịch |
|
|
Hiếm gặp: |
Phản ứng quá mẫn, ví dụ sốt, phù mạch và phản ứng phản vệ/ sốc |
|
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng |
|
|
Hiếm gặp: |
Hạ natri-máu |
|
Không rõ: |
Hạ magnesi-máu (xem mục Thận trọng) |
|
Rối loạn tâm thần |
|
|
Ít gặp |
Mất ngủ |
|
Hiếm gặp: |
Kích động, lú lẫn, trầm cảm |
|
Rất hiếm: |
Gây hấn, ảo giác |
|
Rối loạn hệ thần kinh |
|
|
Thường gặp: |
Đau đầu |
|
Ít gặp: |
Chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ |
|
Hiếm gặp: |
Rối loạn vị giác |
|
Rối loạn mắt |
|
|
Hiếm gặp |
Nhìn mờ |
|
Rối loạn tai và mê đạo |
|
|
Ít gặp: |
Cảm giác mất thăng bằng |
|
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất |
|
|
Hiếm gặp: |
Co thắt phế quản |
|
Rối loạn tiêu hóa |
|
|
Thường gặp: |
Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn |
|
Hiếm gặp: |
Khô miệng, viêm miệng, nhiễm nấm Candida dạ dày-ruột, viêm đại tràng vi thể |
|
Rối loạn gan mật |
|
|
Ít gặp: |
Tăng men gan |
|
Hiếm gặp: |
Viêm gan có hoặc không có vàng da |
|
Rất hiếm: |
Suy gan, bệnh lý não trên bệnh nhân sẵn có bệnh gan |
|
Rối loạn da và mô dưới da |
|
|
Ít gặp: |
Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay |
|
Hiếm gặp: |
Rụng tóc, nhạy cảm ánh nắng |
|
Rất hiếm: |
Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) |
|
Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết |
|
|
Ít gặp |
Gãy xương hông, cổ tay hoặc xương sống (xem mục Thận trọng) |
|
Hiếm gặp: |
Đau khớp, đau cơ |
|
Rất hiếm: |
Yếu cơ |
|
Rối loạn thận và đường tiểu |
|
|
Rất hiếm: |
Viêm thận kẽ |
|
Rối loạn hệ sinh sản và vú |
|
|
Rất hiếm: |
Chứng vú to ở nam giới |
|
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc |
|
|
Ít gặp: |
Khó ở, phù ngoại biên |
|
Hiếm gặp: |
Đổ mồ hôi nhiều |
Tương tác thuốc
Ảnh hưởng của Omeprazol lên các thuốc khác
- Thuốc có sự hấp thu phụ thuộc pH: Giảm tính acid dạ dày có thể làm thay đổi hấp thu thuốc.
- Nelfinavir, atazanavir: Nồng độ giảm mạnh khi dùng chung với omeprazol → Chống chỉ định với nelfinavir, không khuyến khích dùng với atazanavir.
- Digoxin: Omeprazol làm tăng sinh khả dụng digoxin 10% → Thận trọng với bệnh nhân cao tuổi.
- Clopidogrel: Omeprazol làm giảm hiệu quả chống kết tập tiểu cầu của clopidogrel → Không khắc phục được bằng cách uống cách xa nhau.
- Posaconazol, erlotinib, ketoconazol, itraconazol: Giảm hấp thu, có thể làm suy giảm hiệu quả lâm sàng → Tránh dùng chung với omeprazol (đặc biệt posaconazol, erlotinib).
- Thuốc chuyển hóa qua CYP2C19: Omeprazol ức chế CYP2C19, làm tăng nồng độ thuốc như R-warfarin, cilostazol, diazepam, phenytoin.
- Cilostazol: Omeprazol làm tăng Cmax (18%) và AUC (26%).
- Phenytoin: Cần theo dõi nồng độ huyết tương khi bắt đầu và ngừng omeprazol.
- Saquinavir: Dùng chung omeprazol có thể tăng nồng độ saquinavir lên 70%.
- Tacrolimus: Omeprazol làm tăng nồng độ tacrolimus → Cần theo dõi chức năng thận và chỉnh liều nếu cần.
- Methotrexat: Dùng chung có thể tăng nồng độ methotrexat → Khi dùng liều cao, cần xem xét tạm ngưng omeprazol.
Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Omeprazol
- Chất ức chế CYP2C19/CYP3A4 (clarithromycin, voriconazol) → Tăng nồng độ omeprazol do giảm chuyển hóa.
- Voriconazol làm tăng nồng độ omeprazol hơn 2 lần, nhưng thường không cần chỉnh liều trừ khi suy gan hoặc điều trị dài hạn.
- Chất cảm ứng CYP2C19/CYP3A4 (rifampicin, St John’s Wort) → Giảm nồng độ omeprazol do tăng chuyển hóa.
Thận trọng
Cảnh báo quan trọng
- Nếu có triệu chứng nghi ngờ bệnh ác tính (sụt cân không rõ nguyên nhân, nôn ra máu, tiêu phân đen...), cần loại trừ ung thư trước khi điều trị vì thuốc có thể che giấu triệu chứng.
- Không nên dùng đồng thời với atazanavir. Nếu bắt buộc, cần theo dõi chặt chẽ và không dùng omeprazol quá 20 mg/ngày.
- Điều trị dài hạn có thể giảm hấp thu vitamin B12 → Cần lưu ý với bệnh nhân có nguy cơ thiếu vitamin B12.
- Omeprazol ức chế CYP2C19, có thể ảnh hưởng đến thuốc chuyển hóa qua enzyme này như clopidogrel, vì vậy không khuyến cáo dùng chung.
- Trẻ em mắc bệnh mạn tính có thể cần điều trị dài hạn dù không được khuyến cáo.
Cảnh báo về nguy cơ sức khỏe
- Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa (Salmonella, Campylobacter) do giảm acid dạ dày.
- Tăng nguy cơ loãng xương và gãy xương (hông, cổ tay, cột sống), đặc biệt trên người cao tuổi hoặc người có nguy cơ loãng xương → Cần bổ sung canxi và vitamin D nếu cần.
- Hạ magnesi-máu khi dùng kéo dài (>3 tháng, đặc biệt trên 1 năm), có thể gây mệt mỏi, co giật, loạn nhịp tim → Cần kiểm tra nồng độ magie nếu dùng thuốc lâu dài hoặc phối hợp với digoxin/lợi tiểu.
Gây nhiễu xét nghiệm
- Omeprazol có thể tăng nồng độ Chromogranin A (CgA), gây nhiễu kết quả xét nghiệm chẩn đoán khối u thần kinh-nội tiết → Cần ngưng thuốc 5 ngày trước khi xét nghiệm.
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định với các trường hợp:
- Tiền sử quá mẫn với omeprazol, các thuốc ức chế bơm proton thuộc phân nhóm benzimidazol hoặc bất kỳ thành phấn nào của thuốc.
- Giống như các thuốc ức chế bơm proton (PPI) khác, không được dùng omeprazol đồng thời với nelfinavir.
Bảo quản
- Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C.
