Trào ngược dạ dày - thực quản nguy hiểm không?

Trào ngược dạ dày - thực quản (GERD) là bệnh lý phổ biến nhưng nhiều người thường chủ quan. Nếu không được phát hiện và điều trị kịp thời, trào ngược có thể gây ra những biến chứng nguy hiểm.

Đầu tiên, niêm mạc thực quản sẽ bị axit dạ dày tấn công, dẫn đến viêm loét thực quản. Tình trạng này khiến người bệnh đau rát vùng ngực, khó nuốt, thậm chí có thể xuất huyết. Khi tổn thương kéo dài, thực quản dễ hình thành sẹo, gây hẹp thực quản, khiến việc ăn uống trở nên khó khăn, ảnh hưởng lớn đến sức khỏe và dinh dưỡng.

Đáng lo ngại hơn, trào ngược mạn tính có thể dẫn đến Barrett thực quản – biến đổi bất thường của niêm mạc thực quản, làm tăng nguy cơ ung thư thực quản. Ngoài ra, axit dạ dày trào lên họng, đường thở có thể gây viêm phổi, viêm phế quản mạn, ho kéo dài, khò khè, khó thở.

Vì vậy, khi có dấu hiệu trào ngược, người bệnh cần thăm khám và điều trị sớm để tránh biến chứng nguy hiểm.

Thành phần của Thuốc Savi Esomeprazole 40

Thành phần

Hoạt chất: Esomeprazol magnesi trihydrat tương đương esomeprazol 40mg
Tá dược: Copovidon VA 64, natri hydrocarbonat, Effer soda (natri hydrocarbonat 88 - 90%; natri carbonat 10 - 12%), Crospovidon CL, lactose monohydrat, colloidal anhydrous silica, magnesi stearat, Sepifilm LP 014, hydroxypropylmethylcelulose phthalat, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd, Erythrosin lake.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh đạt sau 1-2 giờ, sinh khả dụng 64% (liều đơn 40mg), tăng lên 89% (liều lặp lại). Thức ăn làm giảm và chậm hấp thu nhưng không ảnh hưởng nhiều đến tác dụng.
Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 22 l/kg, gắn protein huyết tương 97%.
Chuyển hóa: Chủ yếu qua gan nhờ CYP2C19, phần còn lại qua CYP3A4. Chất chuyển hóa chính là esomeprazol sulfon.
Thải trừ: Độ thanh thải khoảng 17 l/giờ (liều đơn), 9 l/giờ (liều lặp lại). Thời gian bán thải ~1,3 giờ, thải trừ qua nước tiểu (80%) và phân. Chưa đến 1% dạng không đổi qua nước tiểu. Không tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Dược lực học

Nhóm thuốc

Thuốc ức chế bơm proton (PPI)

Cơ chế tác dụng

Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol. Gắn và ức chế đặc hiệu H+/K+ - ATPase (bơm proton) tại tế bào thành dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của quá trình tiết acid.
Giúp giảm tiết acid dạ dày cả cơ bản và khi bị kích thích.

Liều dùng - cách dùng của Thuốc Savi Esomeprazole 40

Cách dùng

Dùng theo dạng muối magnesi hoặc natri, nhưng liều tính theo esomeprazol (44,4mg esomeprazol magnesi hoặc 42,6mg esomeprazol natri tương đương 40mg esomeprazol).
Viên nén bao tan trong ruột, phải nuốt nguyên viên, không bẻ, nghiền, nhai hay hòa tan.
Uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.

Liều dùng

Đối tượng		Liều dùng
Người lớn	Trào ngược dạ dày - thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược	Uống mỗi ngày một lần 40mg trong 4 - 8 tuần, có thể uống thêm 4 - 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
	Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch	40mg/lần/ngày trong 4 tuần sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
	Điều trị hội chứng Zollinger - Ellison	Liều khởi đầu khuyến cáo của esomeprazol là 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều từ 80 -160mg. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.
Trẻ em từ 12 -18 tuổi	Trào ngược dạ dày - thực quản: Điều trị loét thực quản trào ngược	40mg/ngày trong 4 tuần. Có thể tiếp tục điều trị thêm 4 tuần nữa nếu viêm thực quản chưa được chữa lành hoặc triệu chứng dai dẳng.
Đối tượng đặc biệt	Người tổn thương chức năng thận	Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng thận.
	Người tổn thương chức năng gan	Không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình, ở bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa là 20mg esomeprazol/ngày; vì vậy không dùng SaVi Esomeprazole 40.
	Người cao tuổi	Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Quá liều

Triệu chứng

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 200mg là các triệu chứng trên đường tiêu hoá và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn 80mg esomeprazol vẫn an toàn khi sử dụng.

Xử trí

Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Quên liều

Nếu quên một liều, uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và tiếp tục theo lịch. Không uống gấp đôi liều.

Chỉ định của Thuốc Savi Esomeprazole 40

Điều trị loét thực quản trào ngược.
Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.

Đối tượng sử dụng

Người lớn mắc trào ngược dạ dày - thực quản.
Người đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch
Người mắc hội chứng Zollinger Ellison
Trẻ em 12-18 tuổi mắc trào ngược dạ dày - thực quản

Thời kỳ mang thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người. Thí nghiệm trên động vật không thấy độc tính trên thai nhưng chỉ dùng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ esomeprazol có vào sữa mẹ hay không, nhưng omeprazol có bài tiết. Cân nhắc ngừng thuốc hoặc ngừng cho bú tùy mức độ cần thiết của thuốc với mẹ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, vì vậy, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Khuyến cáo

Tác dụng phụ

Tần suất	Hệ cơ quan	Tác dụng phụ
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)	Hệ thần kinh	Đau đầu.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)	Tiêu hóa	Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, buồn nôn.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)	Chuyển hóa và dinh dưỡng	Phù ngoại biên.
	Tâm thần	Mất ngủ.
	Hệ thần kinh	Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
	Tai	Chóng mặt.
	Tiêu hóa	Khô miệng.
	Gan mật	Tăng enzym gan.
	Da và mô dưới da	Viêm da, ngứa, ban da, mày đay.
	Cơ - xương và mô liên kết	Gãy xương hông, cổ tay, cột sống.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)	Máu và hệ bạch huyết	Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
	Hệ miễn dịch	Phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, sốc phản vệ).
	Chuyển hóa và dinh dưỡng	Giảm natri máu.
	Tâm thần	Kích động, lú lẫn, trầm cảm.
	Hệ thần kinh	Rối loạn vị giác.
	Mắt	Nhìn mờ.
	Hô hấp, ngực và trung thất	Co thắt phế quản.
	Tiêu hóa	Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
	Gan mật	Viêm gan có hoặc không vàng da.
	Da và mô dưới da	Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
	Cơ - xương và mô liên kết	Đau khớp, đau cơ.
	Khác	Khó chịu, tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)	Máu và hệ bạch huyết	Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
	Tâm thần	Nóng nảy, ảo giác.
	Gan mật	Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.
	Da và mô dưới da	Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da nhiễm độc (TEN).
	Cơ - xương	Yếu cơ.
	Thận và tiết niệu	Viêm thận kẽ.
	Hệ sinh sản và tuyến vú	Nữ hóa tuyến vú.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.

Tương tác thuốc

Atazanavir, Nelfinavir (thuốc ức chế protease): Omeprazol/esomeprazol làm giảm nồng độ thuốc (giảm AUC, Cmax, Cmin do tăng pH dạ dày và ức chế CYP2C19). Không khuyến cáo dùng với atazanavir, chống chỉ định với nelfinavir.
Methotrexat: PPI làm tăng nồng độ methotrexat ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, cân nhắc ngừng tạm thời esomeprazol.
Tacrolimus: Tăng nồng độ tacrolimus khi dùng cùng esomeprazo. Theo dõi nồng độ tacrolimus, chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và điều chỉnh liều nếu cần.
Ketoconazol, Itraconazol, muối sắt, Digoxin: Esomeprazol làm tăng pH dạ dày, giảm hấp thu các thuốc phụ thuộc pH. Lưu ý giảm hiệu quả các thuốc này khi phối hợp.
Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin (thuốc chuyển hóa qua CYP2C19): Esomeprazol ức chế CYP2C19 làm tăng nồng độ các thuốc này. Cần giảm liều và theo dõi tác dụng phụ khi phối hợp.
Clarithromycin, Amoxicillin: Tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin khi dùng chung. Không cần điều chỉnh nhưng lưu ý khi kê đơn phối hợp.
Cisaprid: Esomeprazol làm tăng AUC (32%) và kéo dài T1/2 (31%) của cisaprid. Cân nhắc nguy cơ kéo dài QT, thận trọng khi phối hợp.
Warfarin: Tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng cùng esomeprazol. Theo dõi INR và thời gian prothrombin, điều chỉnh liều warfarin nếu cần.
Clopidogrel: Giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính, giảm tác dụng kháng tiểu cầu khi dùng cùng PPI. Tránh phối hợp hoặc cân nhắc lựa chọn PPI khác ít ảnh hưởng hơn.
Amoxicillin, Quinidin:Esomeprazol không ảnh hưởng đáng kể dược động học. Không cần điều chỉnh liều.
Clarithromycin (ức chế CYP3A4): Tăng gấp đôi AUC của esomeprazol khi dùng chung. Không cần chỉnh liều nhưng cần lưu ý tác dụng phụ tăng lên.
Rifampicin, Cỏ St. John's (cảm ứng CYP2C19, CYP3A4): Giảm nồng độ esomeprazol. Cân nhắc hiệu quả giảm khi phối hợp.

Thận trọng

Loại trừ ung thư dạ dày trước khi dùng PPI vì thuốc có thể che lấp triệu chứng ung thư.
Thận trọng ở bệnh nhân bệnh gan, phụ nữ mang thai, cho con bú.
Nguy cơ viêm teo dạ dày khi dùng esomeprazol kéo dài.
Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn tiêu hóa khi dùng PPI.
Giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn với esomeprazol.
Giảm magnesi máu nặng khi dùng PPI ≥ 3 tháng, cần kiểm tra magnesi máu định kỳ nếu điều trị dài hoặc dùng kèm thuốc hạ magnesi máu (digoxin, lợi tiểu).
Tăng nguy cơ gãy xương (hông, cổ tay, cột sống) khi dùng PPI liều cao, kéo dài (>1 năm), đặc biệt ở người cao tuổi, có yếu tố nguy cơ loãng xương — cần bổ sung calci và vitamin D phù hợp.
Không phối hợp esomeprazol với atazanavir, nếu bắt buộc, không dùng quá 20mg esomeprazol/ngày và cần theo dõi chặt.
Esomeprazol ức chế CYP2C19, cần lưu ý tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 (như clopidogrel) khi bắt đầu/kết thúc điều trị.
Không khuyến khích dùng chung esomeprazol và clopidogrel do nguy cơ giảm tác dụng kháng tiểu cầu.
Nguy cơ Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE), cần ngừng thuốc nếu xuất hiện tổn thương da, đau khớp.
Không dùng cho người không dung nạp lactose do tá dược có chứa lactose.

Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazol hoặc các thành phần khác của thuốc.
Chống chỉ định dùng cùng với nelfinavir.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
Tránh xa tầm tay của trẻ em.
Nhiệt độ dưới 30 độ C.

Nhà sản xuất

Công ty cổ phần Dược phẩm SaVi

Chi tiết sản phẩm

1. Giới thiệu
2. Thành phần
3. Liều dùng - cách dùng
4. Chỉ định
5. Đối tượng sử dụng
6. Khuyến cáo
7. Chống chỉ định
8. Bảo quản
9. Nhà sản xuất
10. Đánh giá

Thuốc Savi Esomeprazole 40 - Điều trị viêm loét dạ dày, tá tràng