Thành phần của Thuốc Leukas 4mg
Thành phần
- Montelukast 4mg
- Tá dược vừa đủ 1 gói
Dược lực học
Nhóm thuốc
Các cysteinyl leucotrien (LTC4, LTD., LTE4) là những eicosanoid có hiệu lực, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin, các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leucotrien (CysLT1)
Cơ chế tác dụng
- CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian leucotrien bao gồm một số tác dụng lên đường thở như: Co thắt phế quản, ảnh hưởng tới sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với các dị nguyên, CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng ở đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.
- Montelukast có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý như prostanoid, cholinergic hoặc β adrenergic. Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4 tại thụ thể CysLT mà không hề có tác dụng chủ vận.
- Ở người hen montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leucotrien. Leucotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản 2 giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận β.
Dược động học
Hấp thu:
Sau khi uống montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.
Phân bố:
Thuốc gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 - 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não, hơn nữa nồng độ của chất được đánh dấu sau khi uống 24 giờ là tối thiểu trong các mô khác.
Chuyển hóa:
Montelukast chuyển hóa rất mạnh.
Thải trừ:
Độ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người khỏe mạnh. Thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương montelukast là 2,7 - 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính khi uống tới liều 50 mg.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Leukas 4mg
Cách dùng
Dùng đường uống
Liều dùng
- Trẻ em từ 6 tháng – 2 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg/lần/ngày.
- Trẻ em từ 2 - 5 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg/lần/ngày.
- Trẻ em từ 6 - 14 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 5 mg/lần/ngày.
- Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 10 mg/lần/ngày.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Triệu chứng: Những phản ứng hay gặp nhất khi dùng quá liều bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
- Xử trí: Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều Leukas 4 mg. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.
Chỉ định của Thuốc Leukas 4mg
Thuốc Leukas 4 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm cả dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức ở người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi.
- Giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 năm tuổi trở lên, viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng của thuốc bột uống Leukas 4mg: người lớn, trẻ em bị hen phế quản hay viêm mũi dị ứng.
Phụ nữ có thai và cho con bú
- Chưa nghiên cứu sử dụng Leukas 4 mg trên phụ nữ có thai. Chỉ dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.
- Chưa biết Leukas 4 mg qua sữa mẹ vì vậy người mẹ cần thận trọng khi sử dụng Leukas 4 mg trong thời kỳ cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có cơ sở chứng minh montelukast có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Tương tác thuốc
- Có thể dùng Leukas 4 mg với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng.
- Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của các thuốc sau: Theophylin, prednisone, prednisolone, thuốc ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warfarin.
- Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều Leukas 4 mg.
- Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hoá của các thuốc được chuyển hoá qua enzyme CYP 2C8.
Thận trọng
- Leukas 4 mg không có hiệu lực trong điều trị cơn hen cấp, nên không dùng cho mục đích này.
- Việc giảm corticosteroid cần thực hiện từ từ dưới sự giám sát của bác sĩ, không được thay thế đột ngột bằng Leukas 4 mg.
- Khi giảm corticosteroid đường toàn thân ở bệnh nhân dùng thuốc chống hen, hiếm khi có thể xảy ra tăng bạch cầu ưa eosin, khó thở, biến chứng tim hoặc bệnh thần kinh (có thể liên quan đến viêm mạch Churg-Strauss). Dù chưa xác định mối quan hệ nhân quả, cần theo dõi chặt chẽ khi giảm liều corticosteroid ở người dùng Leukas 4 mg.
Chống chỉ định
Thuốc Leukas 4 mg chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
