Thành phần của Macoxy-200
Mỗi viên nén bao phim chứa: Cefpodoxim Proxetil USP tương đương cefpodoxim 200mg.
Dược động học
Hấp thu
- Cefpodoxim dạng thuốc uống là cefpodoxim proxetil (ester của cefpodoxim). Cefpodoxim proxetil hấp thu qua đường tiêu hóa.
- Khả dụng sinh học của cefpodoxim khoảng 50%, khả năng này tăng lên khi dùng cùng với thức ăn.
Phân bố
Sau khi uống một liều cefpodoxim, ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 - 3 giờ và có giá trị trung bình 1,4 µg/ml, 2,3 µg/ml, 3,9 µg/ml đối với các liều tương ứng 100mg, 200mg và 400mg. Khoảng 40% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Cefpodoxim proxetil được chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu thành cefpodoxim có tác dụng.
Thải trừ
Thời gian bán thải của cefpodoxim là 2,1 - 2,8 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và kéo dài 3,5 đến 9,8 giờ ở những người bệnh bị thiểu năng thận.
Thuốc được thải trừ dưới dạng không thay đổi qua lọc của cầu thận và bài tiết của ống thận. Khoảng 29 - 38% liều dùng được thải trừ trong vòng 12 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại ở mức độ nhất định khi thẩm tách máu.
Dược lực học
Nhóm thuốc
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3. Mã ATC: J01DD13.
Cơ chế tác dụng
-
Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, được sử dụng tương tự như cefixim trong điều trị các nhiễm khuẩn nhạy cảm, nhưng cefpodoxim có hoạt tính mạnh hơn chống lại Staphylococcus aureus.
-
Cơ chế tác dụng: Thuốc có tác dụng kháng khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn; thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin (PBP) (là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn), ức chế bước cuối cùng chuyển hóa peptit của quá trình tổng hợp màng tế bào vi khuẩn, dẫn đến ức chế tổng hợp thành tế bào. Cefpodoxim có độ bền vững cao trước sự tấn công của các beta-lactamase, do các khuẩn Gram âm và Gram dương tạo ra.
-
Phổ kháng khuẩn:
-
Gram dương: Streptococcus pneumoniae, các Streptococcus nhóm A, B, C, G, và với Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis có hay không tạo men beta-lactamase.
-
Gram âm: E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Citrobacter. Đặc biệt kể cả các chủng vi khuẩn tạo men beta-lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae và Moraxella catarrhalis.
-
Kháng thuốc:
-
Thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolyl-penicilin do thay đổi protein gắn penicillin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicillin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang phát triển ngày càng tăng ở Việt Nam.
-
Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcesens và Clostridium perfringens. Các vi khuẩn này đôi khi đã kháng thuốc.
-
Staphylococcus aureus kháng methicilin, Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophila thường kháng các cephalosporin.
Liều dùng - cách dùng của Macoxy-200
Liều dùng
Các đối tượng khác nhau thì liều dùng sẽ khác nhau phụ thuộc vào tình trạng và độ tuổi, cân nặng của bệnh nhân.
-
Người lớn:
-
Theo khuyến cáo của chuyên gia sử dụng thuốc 1 viên/ ngày cho các bệnh nhân bị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, thời gian sử dụng thường là 10 ngày.
-
Các bệnh nhân bị viêm phổi cấp tính mắc phải trong cộng đồng được khuyến cáo dùng với liều 2 viên 1 ngày chia làm 2 liều, thời gian dùng trong 2 tuần.
-
Các bệnh nhân có biểu hiện bị nhiễm khuẩn cấu trúc da nên sử dụng mỗi ngày 2 lần, mỗi lần 2 viên dùng trong khoảng 7-14 ngày
-
Theo khuyến cáo sử dụng 1 viên duy nhất cho các bệnh nhân nhiễm lậu cầu chưa để lại biến chứng.
-
Sử dụng 1 viên/ ngày trong thời gian 1 tuần cho bệnh nhân bị nhiễm khuẩn đường dẫn niệu.
-
Trẻ em: Đối với trẻ em do cơ thể chưa phát triển hoàn chỉnh do đó liều dùng thường được dùng phụ thuộc vào cân nặng của trẻ thường là 10mg/kg, tuy nhiên không được quá liều người lớn và phải được sự chỉ định của bác sĩ.
Cách dùng
-
Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, do đó thuốc được sử dụng theo đường uống, bạn cũng có thể sử dụng với thuốc đun sôi để nguội.
-
Lưu ý vì thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phin cho nên bạn không nên nhai hay bẻ viên nén.
Quên liều
-
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
-
Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
Bệnh nhân sử dụng thuốc quá liều có thể làm tăng nguy cơ bị tác dụng phụ với dấu dị ứng, phát ban, tiêu chảy, nôn, buồn nôn khi đó nên cho bệnh nhân ngừng sử dụng thuốc và nhanh chóng đưa bệnh nhân đến trung tâm y tế để xử lý kịp thời.
Chỉ định của Macoxy-200
Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với cefpodoxim như:
-
Nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình trong một số bệnh ở đường hô hấp dưới, kể cả viêm phổi cấp mắc phải ở cộng đồng do các chủng Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae nhạy cảm (kể cả các chủng sinh beta- lactamase) và đợt cấp của viêm phế quản mạn do các chủng Streptococcus pneumoniae nhạy cảm và do các H.influenzae hoặc Moraxella (hay Branhamella, trước kia gọi là Neisseria) catarrhalis không sinh ra beta-lactamase.
-
Nhiễm khuẩn nhẹ và vừa ở đường hô hấp trên như viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes nhạy cảm.
-
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu thể nhẹ và vừa, chưa biến chứng như viêm bàng quang do E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis hay Staphylococcus saprophyticus.
-
Nhiễm khuẩn thể nhẹ và vừa chưa biến chứng ở da và các tổ chức da do Staphylococcus aureus và các chủng nhạy cảm của Streptococcus pyogenes.
-
Viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp do các chủng nhạy cảm Streptococcus pneumoniae, H. influenzae (kể cả các chủng sinh beta- lactamase) hoặc Moraxella catarrhalis.
-
Bệnh lậu không biến chứng và lan tỏa do chủng Neisseria gonorrhoeae sinh hoặc không sinh penicilinase.
Đối tượng sử dụng
-
Người lớn.
-
Trẻ em trên 12 tuổi.
-
Phụ nữ mang thai: Chưa có tài liệu nghiên cứu việc sử dụng cefpodoxim khi mang thai. Các cephalosporin thường được xem là an toàn khi sử dụng cho phụ nữ có thai. Tuy vậy, cần thận trọng khi sử dụng trên đối tượng này.
-
Phụ nữ cho con bú: Cefpodoxim được tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp, có thể gây phản ứng đối với trẻ bú sữa mẹ, do vậy phụ nữ không nên dùng thuốc khi cho trẻ bú hoặc ngưng cho trẻ bú khi điều trị với cefpodoxim.
-
Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt nên có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
-
Sử dụng thuốc cũng có thể gây nên một số tác dụng phụ cho bệnh nhân và hay gặp trên hệ tiêu hóa với một số triệu chứng như nôn, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, viêm đại tràng.
-
Có dấu hiệu các bệnh nhân bị rối loạn thần kinh: chóng mặt, đau đầu, co giật.
-
Rối loạn hệ hô hấp với triệu chứng ho, thở khò khè, đau thắt ngực, hô hấp khó khăn.
-
Bệnh nhân còn bị một số phản ứng quá mẫn, rối loạn huyết học, rối loạn nước điện giải.
-
Khi người bệnh gặp bất kì các biểu hiện bất thường nào thì nên gặp bác sĩ để có thêm tư vấn tránh ảnh hưởng đến sức khỏe của mình.
Tương tác thuốc
-
Thuốc kháng acid, kháng thụ thể H2 histamin: làm giảm sự hấp thu cefpodoxim do làm tăng pH dạ dày. Nên dùng các thuốc này 2 - 3 giờ sau khi dùng cefpodoxim.
-
Probenecid: làm giảm sự bài tiết ở thận của cefpodoxim.
-
Thuốc chống đông máu đường uống: dùng đồng thời cefpodoxim với warfarin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu. Tăng tác dụng chống đông máu ở bệnh nhân dùng kháng sinh, kể cả cephalosporin đã được ghi nhận. Nguy cơ có thể khác nhau tùy theo loại nhiễm khuẩn, tuổi tác và tình trạng chung của bệnh nhân nên khó đánh giá ảnh hưởng của cephalosporin đến sự tăng INR. Nên theo dõi INR thường xuyên trong và sau khi dùng cefpodoxim với thuốc chống đông máu đường uống.
Thận trọng
Các tình trạng cần thận trọng và cảnh báo khi dùng thuốc:
-
Cefpodoxim không phải kháng sinh ưu tiên trong điều trị viêm phổi do tụ cầu và không nên dùng trong điều trị viêm phổi không điển hình gây ra bởi chủng Legionella, Mycoplasma và Chlamydia. Cefpodoxim cũng không được khuyến cáo để điều trị viêm phổi do S.pneumoniae.
-
Giống như tất cả các chất kháng sinh beta-lactam, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được ghi nhận. Trong trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, phải ngưng dùng cefpodoxim ngay và thực hiện các biện pháp cấp cứu thích hợp.
-
Trước khi bắt đầu điều trị, cần điều tra tiền sử quá mẫn của bệnh nhân với cefpodoxim, các cephalosporin khác hoặc bất kỳ loại kháng sinh beta-lactam nào khác. Cần thận trọng nếu dùng cefpodoxim cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nhẹ với các kháng sinh beta-lactam khác.
-
Bệnh nhân suy thận nặng: cần giảm liều dùng theo độ thanh thải creatinin.
-
Viêm đại tràng do kháng sinh và viêm đại tràng giả mạc đã được ghi nhận với hầu hết các kháng sinh, bao gồm cefpodoxim, với mức độ từ nhẹ đến đe dọa đến tính mạng. Do đó, cần xem xét chẩn đoán bệnh này ở những bệnh nhân có tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng cefpodoxim. Ngừng điều trị với cefpodoxim và xem xét điều trị đặc hiệu Clostridium difficile. Không nên dùng các thuốc ức chế nhu động ruột trong trường hợp này.
-
Thận trọng khi dùng cefpodoxim ở bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
-
Giống như tất cả các chất kháng sinh beta-lactam, khi điều trị kéo dài có thể gây giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt (hiếm khi xảy ra). Khi điều trị kéo dài hơn 10 ngày, cần theo dõi công thức máu và ngưng dùng thuốc nếu giảm bạch cầu.
-
Cephalosporin có thể được hấp phụ trên bề mặt màng tế bào hồng cầu và phản ứng với kháng thể chống lại thuốc. Điều này có thể gây dương tính với test Coomb và hiếm khi gây thiếu máu tan huyết. Phản ứng chéo có thể xảy ra với penicillin.
-
Sự thay đổi chức năng thận đã được quan sát thấy với kháng sinh cephalosporin, đặc biệt khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng gây độc thận như aminoglycosid và/hoặc các thuốc lợi tiểu có ảnh hưởng đến thận. Nên theo dõi chức năng thận trong những trường hợp này.
Chống chỉ định
- Không sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị mẫn cảm đối với bất kì thành phần nào có trong thuốc.
- Không dùng thuốc cho các bệnh nhân bị bị rối loạn chuyển hóa porphyrin đề phòng các rủi ro không đáng có.
Bảo quản
Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
