Thành phần của Thuốc Sallet 2mg/5ml
Thành phần
Mỗi 5ml thành phẩm có chứa:
-
Hoạt chất: Salbutamol (dưới dạng salbutamol sulfat) 2mg.
-
Tá dược: Natri benzoat, glycerin, natri saccharin, gôm xanthan, acid citric, trinatri citrat, hương cam, idacol sunset yellow, nước tinh khiết.
Dược động học
-
Hấp thu: Sau khi dùng một liều đơn dung dịch uống 4mg salbutamol cho người lớn khoẻ mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 18 nanogam/ml. Salbutamol sulfat hấp thu nhanh và tốt sau khi uống. Nồng độ đỉnh salbutamol huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ. Giãn phế quản bắt đầu trong vòng 30 phút sau khi uống, tác dụng tối đa 2 - 3 giờ và có thể kéo dài tới 6 giờ.
-
Phân bố: Nghiên cứu trên động vật cho thấy salbutamol qua hàng rào máu-não, nồng độ ở não đạt khoảng 5% nồng độ huyết tương. Ở các tuyến ngoài hàng rào máu - não (tuyến tùng, yên), thuốc đạt nồng độ gấp 100 lần nồng độ trong toàn não bộ. Salbutamol qua nhau thai nhưng không rõ có vào sữa mẹ không.
-
Chuyển hóa: Salbutamol qua chuyển hóa bước đầu ở gan và có thể cả ở thành ruột nhưng không chuyển hóa ở phổi; salbutamol chuyển hóa bước đầu tạo thành dạng 4'-O-sulfat (phenolic sulfat) không hoạt tính.
-
Thải trừ: Salbutamol thải trừ nhanh, chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và không chuyển hóa; một tỷ lệ nhỏ thải trừ qua phân. Phần lớn lượng salbutamol sau khi uống được bài tiết trong vòng 72 giờ. Sinh khả dụng đường uống của salbutamol đạt khoảng 50%.
Dược lực học
Nhóm thuốc
Nhóm chủ vận β2 giao cảm chọn lọc
Cơ chế tác dụng
-
Ở liều điều trị, Salbutamol tác dụng lên receptor β2 giao cảm của phế quản, làm giãn phế quản trong thời gian ngắn (4 - 6 giờ).
-
Kích thích thụ thể beta-adrenergic, làm tăng AMP vòng (cAMP) thông qua hoạt hóa enzym adenylcyclase.
-
Tăng cAMP nội bào dẫn đến hoạt hóa protein kinase A (PKA), ức chế phosphoryl hóa myosin, giảm nồng độ calci nội bào, gây giãn cơ trơn phế quản.
-
Tăng cAMP cũng ức chế giải phóng các chất trung gian từ dưỡng bào ở đường thở (giảm phản ứng viêm, co thắt).
-
Tác dụng chọn lọc mạnh trên thụ thể β2 (cơ trơn phế quản, tử cung, mạch máu), ít tác dụng trên thụ thể β1 (tim), nhưng tim vẫn có 10-50% thụ thể β2 nên có thể ảnh hưởng nhẹ đến tim.
-
Ngoài tác dụng giãn phế quản, Salbutamol còn có tác dụng giãn mạch ngoại biên nhẹ và có thể làm giảm nhẹ huyết áp tâm trương.
-
Khi uống, tác dụng chính là giãn phế quản do thư giãn cơ trơn từ khí quản đến tiểu phế quản tận cùng.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Sallet 2mg/5ml
Cách dùng
- Uống trực tiếp
- Dung dịch uống salbutamol thích hợp cho trẻ em và người lớn không thể dùng dạng thuốc hít.
Liều dùng
|
Đối tượng |
Liều dùng |
|
Người lớn |
Khởi đầu: 2mg (5ml), 3 - 4 lần/ngày. Thông thường: 4mg (10ml), 3 - 4 lần/ngày. Tối đa: 8mg (20ml), 3 - 4 lần/ngày nếu không hiệu quả. |
|
Người cao tuổi |
Khởi đầu: 2mg (5ml), 3 - 4 lần/ngày. Dùng liều tối thiểu do nhạy cảm với thuốc. |
|
Trẻ 2 - 6 tuổi |
Khởi đầu: 1mg (2,5ml), 3 lần/ngày. Có thể tăng lên 2mg (5ml), 3 - 4 lần/ngày. |
|
Trẻ 6 - 12 tuổi |
Khởi đầu: 2mg (5ml), 3 lần/ngày. Có thể tăng lên 4 lần/ngày nếu cần. |
|
Trẻ trên 12 tuổi |
Khởi đầu: 2mg (5ml), 3 lần/ngày. Có thể tăng lên 4mg (10ml), 3 - 4 lần/ngày. |
Salbutamol được dung nạp tốt bởi trẻ em, do đó nếu cần thiết, những liều này có thể được tăng lên một cách thận trọng tới liều tối đa.
Quá liều
Triệu chứng:
-
Các triệu chứng thường gặp trong quá liều salbutamol bao gồm: Nhịp tim nhanh, run, tăng động và hạ kali máu.
-
Quá liều salbutamol có thể dẫn đến hạ kali máu. Do đó nồng độ kali huyết thanh cần phải được theo dõi.
-
Nhiễm acid lactic đã được báo cáo khi sử dụng thuốc chủ vận beta liều cao cũng như khi dùng quá liều. Do đó cần theo dõi sự tăng lactat huyết thanh và nhiễm toan chuyển hóa khi bị quá liều.
-
Buồn nôn, nôn và tăng đường huyết đã được báo cáo khi sử dụng quá liều, chủ yếu ở trẻ em và khi sử dụng salbutamol đường uống.
Điều trị:
Khi bị quá liều cần ngừng sử dụng salbutamol ngay. Thuốc giải độc cho quá liều salbutamol là các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim. Tuy nhiên cần sử dụng các thuốc chẹn beta thận trọng trên những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản.
Quên liều
Nếu quên một liều, uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và tiếp tục theo lịch. Không uống gấp đôi liều.
Chỉ định của Thuốc Sallet 2mg/5ml
-
Salbutamol điều trị hen phế quản, co thắt phế quản và hô hấp nghịch thường do tắc nghẽn đường thở.
-
Giảm co thắt phế quản trong mọi loại hen phế quản.
-
Dùng trong thăm dò chức năng hô hấp.
-
Điều trị cơn hen, ngăn cơn co thắt phế quản do gắng sức.
-
Điều trị tắc nghẽn đường dẫn khí hồi phục được.
-
Điều trị cơn hen nặng, cơn hen ác tính.
-
Viêm phế quản mạn tính, giãn phế nang.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng
-
Người bị hen phế quản (mọi mức độ, kể cả hen do gắng sức).
-
Người bị co thắt phế quản do viêm phế quản mạn, giãn phế nang, COPD hồi phục được.
-
Hỗ trợ thăm dò chức năng hô hấp.
Thời kỳ mang thai và cho con bú:
-
Phụ nữ có thai: Sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai chỉ được xem xét khi lợi ích của việc điều trị lớn hơn khả năng gây hại cho thai nhi.
-
Phụ nữ cho con bú: Vì salbutamol có thể bài tiết vào sữa mẹ và không biết thuốc có gây hại cho trẻ bú mẹ hay không. Do đó không sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú trừ khi lợi ích của việc điều trị lớn hơn khả năng gây hại cho trẻ bú mẹ.
Đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
|
Mức độ, tần suất |
Tác dụng phụ |
|
Rất thường gặp |
- Run rẩy (rối loạn thần kinh) |
|
Thường gặp |
- Đau đầu (rối loạn thần kinh) - Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực (rối loạn tim mạch) - Chuột rút cơ bắp (rối loạn mô cơ xương và mô liên kết) |
|
Hiếm gặp |
- Hạ kali máu (rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng) - Rối loạn nhịp tim: rung tâm nhĩ, nhịp tim nhanh trên tâm thất và vùng ngoại vi (rối loạn tim mạch) - Giãn mạch ngoại vi (rối loạn mạch máu) |
|
Rất hiếm gặp |
- Phản ứng quá mẫn: phù mạch, mề đay, co thắt phế quản, hạ huyết áp, trụy mạch (rối loạn hệ thống miễn dịch) - Tăng động (rối loạn thần kinh) - Căng cơ (rối loạn mô cơ xương và mô liên kết) |
|
Không đủ bằng chứng |
- Nhiễm độc cơ tim (rối loạn tim mạch) |
Tương tác thuốc
Không nên phối hợp salbutamol với các thuốc chẹn beta không chọn lọc như propranolol.
Thận trọng
-
Không nên dùng đơn độc thuốc giãn phế quản (như Salbutamol) để điều trị duy nhất hoặc chính cho bệnh nhân hen suyễn nặng hoặc không ổn định.
-
Hen suyễn nặng cần được đánh giá thường xuyên, làm xét nghiệm chức năng phổi do nguy cơ đợt cấp nghiêm trọng hoặc tử vong.
-
Bác sĩ có thể chỉ định thêm corticosteroid đường uống hoặc corticosteroid dạng hít liều tối đa nếu cần.
-
Không tự ý tăng liều hoặc số lần dùng thuốc mà phải tham khảo ý kiến bác sĩ.
-
Nếu thấy hiệu quả điều trị kém, cần đi khám lại để điều chỉnh phác đồ, đặc biệt cân nhắc tăng điều trị chống viêm (corticosteroid).
-
Tăng liều thuốc giãn phế quản (nhất là thuốc kích thích β2) để giảm triệu chứng là dấu hiệu kiểm soát hen kém, cần đánh giá lại điều trị.
-
Nếu giảm tác dụng hoặc thời gian tác dụng của thuốc, không tự ý tăng liều, cần hỏi ý kiến bác sĩ.
-
Tác dụng phụ tim mạch (như đau ngực, nhịp tim nhanh) có thể xảy ra, cảnh báo đặc biệt ở bệnh nhân tim mạch nặng (thiếu máu cục bộ, loạn nhịp, suy tim).
-
Thận trọng ở bệnh nhân nhiễm độc giáp.
-
Nguy cơ hạ kali máu, nhất là trong hen cấp nặng, khi dùng cùng xanthin, steroid, hoặc khi thiếu oxy → Cần theo dõi kali máu.
-
Tăng đường huyết, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường, có thể dẫn đến nhiễm ceton acid. Nguy cơ này tăng khi phối hợp với corticosteroid.
Chống chỉ định
-
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Chống chỉ định trong các trường hợp dọa sẩy thai trong 6 tháng đầu tiên của thai kỳ.
-
Chống chỉ định dùng salbutamol phối hợp cố định với ipratropium bromid cho người có tiền sử mẫn cảm với lecithin đậu nành hoặc thực phẩm có liên quan đến đậu nành, đậu phộng.
Bảo quản
-
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
-
Tránh xa tầm tay của trẻ em.
-
Nhiệt độ dưới 30 độ C.
