Thành phần của Thuốc Torfin 100
Thành phần
Mỗi viên chứa:
- Sildenafil citrat tương đương Sildenafil 100mg
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
Hấp thu
- Sildenafil hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng khoảng 40% (dao động 25 - 63%).
- Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 30 - 120 phút (trung bình 60 phút).
- Thức ăn chứa nhiều mỡ làm giảm khả năng hấp thu, với Tmax giảm trung bình 60 phút và Cmax giảm 29%.
Phân bố
- Thể tích phân bố trung bình là 105 L, phân bố chủ yếu vào mô.
- Sildenafil và chất chuyển hoá N-desmethyl gắn tới 96% vào protein huyết tương.
- Nồng độ sildenafil trong tinh dịch rất thấp (dưới 0,0002% liều sử dụng).
Chuyển hoá
- Sildenafil được chuyển hoá chủ yếu qua các men CYP3A4 và CYP2C9 ở gan.
- Các chất chuyển hoá có hoạt tính tương tự sildenafil, với tính chọn lọc đối với PDE5 khoảng 50% so với chất mẹ.
- Nồng độ các chất chuyển hoá khoảng 40% so với sildenafil trong huyết tương.
- Chất chuyển hoá N-desmethyl có thời gian bán huỷ là 4 giờ.
Thải trừ
- Độ thanh thải toàn bộ là 41 L/h, với nửa thời gian pha cuối từ 3 - 5 giờ.
- Sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (13% liều uống).
Dược động học ở các đối tượng đặc biệt
Người già
- Độ thanh thải giảm, nồng độ huyết tương cao hơn khoảng 40% so với người trẻ.
- Tuổi không ảnh hưởng đến tỉ lệ tác dụng phụ.
Người suy thận
- Suy thận nhẹ và trung bình không làm thay đổi dược động học.
- Suy thận nặng làm giảm độ thanh thải, tăng AUC (100%) và Cmax (80%).
Người suy gan
Xơ gan làm giảm độ thanh thải, tăng AUC (84%) và Cmax (47%) so với người không suy gan.
Dược lực học
Nhóm thuốc: Thuốc tăng cường sinh lý nam
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý của sự cương dương vật
- Kích thích tình dục giải phóng Nitrogen II oxyd (NO) trong thể hang.
- NO kích hoạt enzyme guanylate cyclase, làm tăng cGMP, giãn cơ trơn thể hang và tăng lưu lượng máu vào thể hang.
Tác dụng của Sildenafil
- Sildenafil ức chế mạnh và chọn lọc enzyme phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5), enzyme này làm giáng hoá cGMP trong thể hang.
- Sildenafil không gây giãn trực tiếp thể hang mà thúc đẩy tác dụng giãn của NO qua cơ chế ức chế PDE5.
Hiệu quả dược lý của Sildenafil
- Sildenafil chỉ có tác dụng khi con đường NO/cGMP được kích hoạt do kích thích tình dục.
- Ức chế PDE5 làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang, từ đó tăng cường sự cương dương.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Torfin 100
Liều dùng
Đối với người lớn
- Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50 mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
- Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg hoặc giảm tới mức 25 mg. Liều tối đa là 100 mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận
- Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 - 80 mL/phút) không cần điều chỉnh liều.
- Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút ), nên dùng liều 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan
Liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ: Bệnh xơ gan).
Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác
- Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc Ritonavir thì liều không được vượt quá một liều đơn tối đa là 25 mg sildenafil trong vòng 48 giờ.
- Những bệnh nhân đang phải dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ: Erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) thì liều khởi đầu nên dùng là 25 mg.
Đối với trẻ em
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già
Không cần phải điều chỉnh liều.
Cách dùng
Dùng đường uống.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên một liều thuốc, dùng càng sớm càng tốt.
- Nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800 mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn liều ở này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất gặp thì tăng lên.
- Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
- Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sidenafil gắn với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
Chỉ định của Thuốc Torfin 100
Torfin 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.
- Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Đối tượng sử dụng
- Nam giới cần điều trị rối loạn cương dương.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo
- Đau đầu và đỏ bừng mặt.
- Rối loạn thị giác như: Nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc, chứng nhìn xanh, kích ứng mắt, đau, đỏ mắt.
- Chóng mặt, mất ngủ, lo âu.
- Chảy máu cam, nghẹt mũi, sốt.
- Rối loạn tiêu hoá như: Khó tiêu, tiêu chảy, nôn.
- Xuất huyết võng mạc đã xảy ra và bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch gây ra mù vĩnh viễn cũng, đã được báo cáo nhưng hiếm.
Các tác dụng phụ khác
- Phát ban da, đỏ da, rụng tóc.
- Đau lưng và/hoặc đau chân tay, đau cơ.
- Phù mặt, giữ nước.
- Dị cảm và nhiễm khuẩn đường niệu.
- Thiếu máu, giảm bạch cầu.
- Vú to ở nam giới.
- Tiểu tiện thường xuyên hoặc không tự chủ, đái ra máu và co giật.
- Khó thở, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mô tế bào và cương cứng dương vật có thể xảy ra.
- Giảm thính giác hoặc điếc đột ngột đã được báo cáo.
- Xuất huyết mạch máu não, thiếu máu cục bộ thoáng qua đã xảy ra.
- Cũng đã có những báo cáo về đánh trồng ngực, ngất, tăng huyết áp, hạ huyết áp, nhổi máu cơ tim, lọan nhịp tim, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực không ổn định và chết đột tử do tim.
Tương tác thuốc
- Ảnh hưởng của các tác nhân ức chế CYP3A4:
- Cimetidin (800 mg) làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương lên 56% khi dùng đồng thời.
- Erythromycin (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng AUC của sildenafil lên 182%.
- Saquinavir (1.200 mg, 3 lần/ngày) làm tăng Cmax của sildenafil lên 140% và AUC lên 210%.
- Ritonavir (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng Cmax của sildenafil lên 300% và AUC lên 1000%.
- Ảnh hưởng của các thuốc khác:
- Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole và itraconazole sẽ có ảnh hưởng lớn hơn đến dược động học của sildenafil.
- Kháng axit (magie hydroxid, nhôm hydroxid) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil.
- Tolbutamid, warfarin, ACE inhibitors, thuốc lợi tiểu thiazide, và chẹn kênh canxi không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil.
- Không khuyến cáo sử dụng với nước ép nho: Nước ép nho làm tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương.
- Tác động của các chất cảm ứng CYP3A4:
- Rifampicin làm giảm nồng độ sildenafil.
- Bosartan cũng làm giảm sự phơi nhiễm với sildenafil.
Thận trọng
- Cẩn trọng với bệnh nhân:
- Suy gan và suy thận nặng, cần giảm liều nếu cần thiết.
- Biến dạng giải phẫu dương vật (dương vật gập góc, xơ hoá thể hang, bệnh Peyronie).
- Bệnh nhân có bệnh lý gây cương đau dương vật (thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tuỷ, bạch cầu).
- Cảnh báo khi có cương cứng kéo dài: Nếu cương cứng kéo dài trên 4 giờ, bệnh nhân cần thăm khám bác sĩ để tránh tổn thương mô dương vật.
- Ngừng sử dụng sildenafil và gặp bác sĩ nếu mất thính giác hoặc thị giác đột ngột.
- Không dùng sildenafil cho bệnh nhân mù một mắt do bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ vùng trước, không liên quan đến thuốc ức chế PDE5.
- Bệnh nhân có tiền sử chóng mặt hoặc rối loạn thị giác không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
- Cần thận trọng với bệnh nhân có nguy cơ tim mạch khi điều trị rối loạn cương dương.
- Không dùng sildenafil cho các bệnh lý sau: Suy gan nặng, tăng hoặc hạ huyết áp, tiền sử đột quỵ, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, đau thắt ngực không ổn định, suy tim, viêm võng mạc sắc tố.
- Khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định hướng điều trị thích hợp.
- Sildenafil và tác dụng giãn mạch toàn thân: Có thể gây hạ huyết áp thoáng qua, thận trọng với bệnh nhân có bệnh lý ảnh hưởng bởi tác dụng này, đặc biệt khi có hoạt động tình dục.
- Bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hoặc hội chứng teo đa hệ thống cần cân nhắc kỹ khi điều trị.
- Không phối hợp sildenafil với thuốc điều trị rối loạn cương dương khác do chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả khi phối hợp với các thuốc khác.
- Thận trọng với bệnh nhân rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hoá cấp tính.
Chống chỉ định
Torfin 100 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Không dùng sildenafl cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid.
- Các nirat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Bảo quản
Nơi khô, ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng.
Nhà sản xuất
Bal Pharma Ltd.
