Thành phần của Thuốc Ebitac 12.5
Bảng thành phần
-
Enalapril: 10mg
-
Hydrochlorothiazide: 12.5mg
Dược lực học
Enalapril
Nhóm thuốc
Ức chế men chuyển angiotensin (ACE), thuộc nhóm thuốc hạ huyết áp và điều trị suy tim.
Cơ chế tác dụng:
Enalapril hoạt động chủ yếu thông qua chất chuyển hóa enalaprilat. Thuốc ức chế men ACE, từ đó ngừng quá trình chuyển angiotensin I thành angiotensin II, một chất gây co mạch mạnh. Bằng cách này, enalapril giúp giảm huyết áp. Ngoài ra, thuốc còn làm giảm mức aldosteron, kích thích hệ giãn mạch kallikrein-kinin và ức chế hoạt động của hệ thần kinh giao cảm. Enalapril cải thiện huyết động ở bệnh nhân suy tim sung huyết bằng cách giảm sức cản ngoại vi và giảm hậu gánh. Thuốc cũng có tác dụng bảo vệ thận, giảm protein niệu và cải thiện độ nhạy cảm insulin ở bệnh nhân đái tháo đường.
Hydroclorothiazid:
Nhóm thuốc:
Lợi tiểu thiazid, thuộc nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp và suy tim.
Cơ chế tác dụng:
Hydrochlorothiazid hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế tái hấp thu natri và clorid tại ống lượn xa, dẫn đến tăng bài tiết natri, clorid và nước. Đồng thời, thuốc cũng tăng bài tiết kali và magnesi nhưng lại giảm bài tiết calci. Bên cạnh đó, thuốc làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase, gây tăng bài tiết bicarbonat, mặc dù tác dụng này thường nhẹ. Hydrochlorothiazid hạ huyết áp từ từ bằng cách giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào, cũng như giảm sức cản ngoại vi khi mạch máu thích nghi với nồng độ natri thấp. Tác dụng hạ huyết áp thường xuất hiện sau 1-2 tuần, trong khi tác dụng lợi tiểu xảy ra nhanh chóng. Thuốc còn tăng cường tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác khi sử dụng đồng thời.
Dược động học
Enalapril
-
Hấp thu: Enalapril được hấp thu khoảng 60% qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 0,5 - 1,5 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến quá trình hấp thu thuốc.
-
Phân bố: Enalapril liên kết với khoảng 50-60% protein huyết tương. Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa thành enalaprilat tại gan.
-
Chuyển hóa: Enalapril được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành enalaprilat, với nồng độ đỉnh của enalaprilat đạt được sau 3 - 4 giờ. Enalaprilat là chất chuyển hóa chính có hoạt tính dược lý.
-
Thải trừ: Khoảng 60% liều enalapril được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng enalaprilat, phần còn lại được thải qua phân. Thời gian nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 11 giờ, và tác dụng huyết động của thuốc kéo dài khoảng 24 giờ. Tác dụng hạ huyết áp có thể bắt đầu trong vòng 1 giờ, đạt mức giảm tối đa sau 4 - 6 giờ và duy trì từ 12 - 24 giờ.
Hydroclorothiazid
-
Hấp thu: Hydroclorothiazid được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, với khoảng 65 - 75% liều uống được hấp thu. Tuy nhiên, tỷ lệ hấp thu có thể giảm ở bệnh nhân suy tim.
-
Phân bố: Thuốc tích lũy trong hồng cầu và có khả năng đi qua hàng rào nhau thai, đạt nồng độ cao trong thai nhi.
-
Chuyển hóa: Hydroclorothiazid chủ yếu không chuyển hóa và thải trừ qua thận.
-
Thải trừ: Nửa đời thải trừ của hydroclorothiazid dao động từ 9,5 - 13 giờ, nhưng có thể kéo dài ở bệnh nhân suy thận, đòi hỏi điều chỉnh liều. Phần lớn thuốc được bài tiết qua thận dưới dạng không thay đổi.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Ebitac 12.5
Cách dùng
Dùng đường uống
Liều dùng
Đối tượng |
Liều dùng |
Tăng huyết áp |
1 viên Ebitac 12.5 mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng tối đa 2 viên/ngày, uống một lần. |
Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu |
Nên ngừng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi dùng Ebitac do dạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau liều đầu Ebitac 12.5. |
Bệnh nhân suy thận |
Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 30-80 ml/phút có thể dùng Ebitac 12.5 sau khi chuẩn độ thành phần. Cần điều chỉnh liều khi phối hợp thuốc hạ huyết áp. Nếu sau 4 tuần không đạt hiệu quả, nên tăng liều hoặc bổ sung thuốc khác. |
Suy tim |
Liều dùng tuần đầu:
Sau giai đoạn đầu:
Liều chỉnh trong 2-4 tuần để đạt hiệu quả tối ưu. Lưu ý: Giám sát chặt chẽ, đặc biệt với bệnh nhân suy tim nặng, suy thận hoặc rối loạn điện giải. |
Suy chức năng thất trái không triệu chứng |
Liều ban đầu: 2,5 mg Enalapril, uống 2 lần/ngày (sáng và tối). Điều chỉnh liều: Tăng dần đến 2 viên Ebitac 12.5/ngày, chia 2 lần (sáng và tối) theo hướng dẫn bác sĩ. Lưu ý:
|
Quên liều
Nếu bạn quên uống một liều Ebitac, hãy bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên:
-
Nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.
-
Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Quá liều
Thông tin về quá liều enalapril ở người còn hạn chế, nhưng dấu hiệu đặc trưng thường gặp là hạ huyết áp nghiêm trọng. Khi xảy ra quá liều, cần:
-
Ngừng sử dụng enalapril và theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh nhân.
-
Áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm: gây nôn, rửa dạ dày, truyền tĩnh mạch huyết tương hoặc dung dịch natri clorid để duy trì huyết áp và cân bằng điện giải.
-
Thẩm tách máu có thể giúp loại bỏ enalapril khỏi tuần hoàn.
Đối với hydrochlorothiazide, quá liều chủ yếu gây rối loạn nước và điện giải do tăng bài niệu. Nếu bệnh nhân đang sử dụng digitalis, tình trạng giảm kali huyết có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Chỉ định của Thuốc Ebitac 12.5
-
Ðiều trị bệnh tăng huyết áp.
-
Ðiều trị suy tim (giảm tử vong và biến chứng ở người suy tim có triệu chứng và người rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng).
Đối tượng sử dụng
-
Bệnh nhân tăng huyết áp
-
Bệnh nhân suy tim
Thời kỳ mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
-
Enalapril: Có thể gây hại cho thai nhi, đặc biệt trong tam cá nguyệt thứ hai và ba, với nguy cơ hạ huyết áp, suy thận, giảm sản xương sọ và tử vong. Cần ngừng thuốc ngay khi phát hiện mang thai.
-
Hydrochlorothiazide: Qua nhau thai và có thể gây rối loạn điện giải, giảm tiểu cầu, vàng da ở trẻ sơ sinh. Không khuyến cáo sử dụng trong 3 tháng cuối thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
-
Enalapril: Bài tiết vào sữa mẹ nhưng với liều điều trị thông thường, nguy cơ tác động đến trẻ thấp. Tuy nhiên, cần theo dõi phản ứng của trẻ.
-
Hydrochlorothiazide: Đi vào sữa mẹ với lượng có thể ảnh hưởng đến trẻ và làm giảm tiết sữa. Cần cân nhắc giữa việc tiếp tục dùng thuốc hoặc ngừng cho con bú
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có thông tin về ảnh hưởng của enalapril và hydrochlorothiazide lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Cơ quan |
Thường gặp (ADR > 1/100) |
Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100) |
Hiếm gặp (ADR < 1/1000) |
Hệ thần kinh |
Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm |
Hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng |
Trầm cảm |
Tiêu hóa |
Rối loạn vị giác, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng |
Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc, loét miệng |
|
Tim mạch |
Phù mạch, hạ huyết áp, ngất, đánh trống ngực, đau ngực |
||
Da |
Phát ban |
||
Hô hấp |
Ho khan |
Co thắt phế quản, hen suyễn |
|
Huyết học |
Giảm hemoglobin, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính |
||
Niệu |
Protein niệu |
||
Khác |
Suy thận |
Quá mẫn, nhìn mờ, ngạt mũi, đau cơ |
Tương tác thuốc
Enalapril
-
Thuốc giãn mạch, thuốc gây mê: Tăng nguy cơ hạ huyết áp trầm trọng → Cần theo dõi chặt chẽ, có thể truyền dịch.
-
Thuốc lợi tiểu: Có thể gây hạ huyết áp quá mức khi bắt đầu dùng enalapril → Nên ngừng lợi tiểu hoặc tăng lượng muối trước khi dùng enalapril.
-
Thuốc giải phóng renin (VD: thuốc lợi tiểu): Tăng tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
-
Thuốc làm tăng kali huyết (lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối chứa kali): Nguy cơ tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận → Cần theo dõi nồng độ kali huyết.
-
Lithi: Tăng nồng độ lithi trong máu, có thể gây nhiễm độc.
-
Thuốc giãn phế quản giao cảm, NSAID: Giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
-
Thuốc tránh thai: Tăng nguy cơ tổn thương mạch, khó kiểm soát huyết áp.
-
Thuốc chẹn beta, methyldopa, nitrat, chẹn calci, hydralazin, prazosin, digoxin: Không có tương tác lâm sàng đáng kể.
Hydrochlorothiazide
-
Rượu, barbiturate, thuốc ngủ gây nghiện: Tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế.
-
Thuốc trị đái tháo đường (thuốc uống, insulin): Có thể gây tăng glucose huyết → Cần điều chỉnh liều.
-
Thuốc hạ huyết áp khác: Hiệp đồng hoặc tăng tác dụng hạ huyết áp.
-
Corticosteroid, ACTH: Làm tăng mất điện giải, đặc biệt kali.
-
Amin tăng huyết áp (norepinephrin): Giảm đáp ứng nhưng không cản trở việc sử dụng.
-
Thuốc giãn cơ: Tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ.
-
Lithi: Giảm thải trừ lithi ở thận → Không nên dùng chung do tăng độc tính.
-
NSAID: Giảm tác dụng lợi tiểu, natri niệu, hạ huyết áp → Cần theo dõi hiệu quả lợi tiểu.
-
Quinidin: Nguy cơ xoắn đỉnh, rung thất gây tử vong.
-
Thuốc chống đông, thuốc trị gút: Thiazid có thể làm giảm tác dụng.
-
Thuốc gây mê, glycoside tim, vitamin D: Thiazid làm tăng tác dụng của các thuốc này.
-
Nhựa cholestyramin, colestipol: Giảm hấp thu thiazid qua đường tiêu hóa.
Thận trọng
-
Ngừng thuốc ngay lập tức nếu có dấu hiệu bất thường và báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất.
-
Suy thận nặng, suy gan, gout: Thuốc có thể làm bệnh nặng hơn.
-
Nghi ngờ hẹp động mạch thận: Cần kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi điều trị.
-
Người cao tuổi: Nguy cơ mất cân bằng điện giải, cần theo dõi chặt chẽ.
-
Đái tháo đường: Có thể ảnh hưởng đường huyết, cần điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết phù hợp.
Chống chỉ định
-
Dị ứng hoặc quá mẫn với enalapril maleate, hydrochlorothiazide hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc.
-
Tiền sử phù mạch khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển ACE.
-
Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở bệnh nhân chỉ có một thận.
-
Hẹp van động mạch chủ hoặc bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.
-
Hạ huyết áp từ trước khi chưa sử dụng thuốc.
-
Bệnh gút hoặc tăng acid uric huyết.
-
Chứng vô niệu (không có nước tiểu).
-
Bệnh Addison (suy tuyến thượng thận).
-
Chứng tăng calci huyết.
-
Mẫn cảm với thuốc nhóm sulfonamide.
-
Suy gan và suy thận nặng, đặc biệt khi độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút.
-
Phụ nữ mang thai từ tháng thứ 4 trở đi (giai đoạn 2 và 3 của thai kỳ).
Bảo quản
Bảo quản ở dưới 30°C, tránh ánh sáng.