Thành phần của Thuốc Egilok 25mg
Bảng thành phần
-
Hoạt chất: Metoprolol tartrat 25mg
-
Tá dược: Vừa đủ 1 viên
Dược lực học
Nhóm thuốc: Chẹn beta với tác dụng chọn lọc
Cơ chế tác dụng:
-
Chẹn chọn lọc thụ thể β1-adrenergic tại tim, làm giảm nhịp tim, lực co bóp cơ tim, hiệu suất tim và huyết áp.
-
Hạ huyết áp lâu dài do giảm dần kháng lực mạch ngoại biên.
-
Cải thiện cấu trúc và chức năng tim: Giảm khối lượng tâm thất trái, cải thiện hoạt động tâm trương.
-
Giảm nguy cơ tử vong tim mạch ở bệnh nhân tăng huyết áp, nhất là đột tử, nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
-
Giảm nhu cầu oxy của tim, kéo dài thời gian tâm trương, cải thiện tưới máu cơ tim → giảm đau thắt ngực và thiếu máu cục bộ.
-
Bảo vệ tim trong thiếu máu cơ tim, giảm nguy cơ rung thất và tử vong sau nhồi máu cơ tim.
-
Ổn định nhịp tim, giảm tần số tâm thất trong nhịp nhanh trên thất, rung nhĩ, ngoại tâm thu.
-
Tác dụng trên chuyển hóa: Ít ảnh hưởng đến insulin và đường huyết so với chẹn beta không chọn lọc, giảm nhẹ cholesterol toàn phần khi dùng lâu dài.
-
Tác động trên hệ hô hấp và mạch máu: Co thắt phế quản và co mạch yếu hơn so với thuốc chẹn beta không chọn lọc.
Dược động học
-
Hấp thu: Hấp thu nhanh, hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh sau 1,5 - 2 giờ. Sinh khả dụng ~50% (liều đơn) và ~70% (liều lặp lại). Dùng cùng thức ăn tăng sinh khả dụng 30 - 40%.
-
Phân bố: Ít gắn protein huyết tương (5 - 10%), phân bố rộng với thể tích phân bố lớn (~5,6 l/kg).
-
Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan qua enzyme cytochrome P450, các chất chuyển hóa không có ý nghĩa lâm sàng.
- Thải trừ: Thời gian bán hủy trung bình 3,5 giờ (1 - 9 giờ). Thải qua nước tiểu >95%, trong đó ~5% ở dạng không đổi (có thể tăng lên 30% ở một số trường hợp).
- Ảnh hưởng bệnh lý: Suy thận ít ảnh hưởng đến thải trừ metoprolol nhưng làm tích tụ chất chuyển hóa. Suy gan có thể làm tăng sinh khả dụng và giảm thanh thải, nhất là khi xơ gan nặng hoặc phẫu thuật bắc cầu tĩnh mạch cửa - chủ.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Egilok 25mg
Cách dùng
-
Dùng đường uống.
-
Có thể uống trước, trong hoặc sau bữa ăn.
-
Viên thuốc có thể bẻ đôi nếu cần.
Liều dùng
|
Đối tượng sử dụng |
Liều dùng |
|
Tăng huyết áp |
|
|
Chứng đau thắt ngực |
|
|
Điều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim |
50 - 100 mg/lần, ngày 2 lần (sáng và tối). |
|
Loạn nhịp |
|
|
Cường giáp |
150 - 200 mg/ngày, chia 3 - 4 lần. |
|
Phòng ngừa chứng đau nửa đầu |
|
Quá liều
Triệu chứng quá liều:
-
Tụt huyết áp, nhịp tim chậm, block nhĩ thất, suy tim, sốc tim, vô tâm thu.
-
Buồn nôn, nôn, ngừng tim, co thắt phế quản, hạ đường huyết, hôn mê.
-
Triệu chứng có thể nghiêm trọng hơn nếu dùng chung với rượu, thuốc hạ huyết áp, quinidin, barbiturat.
Thời gian xuất hiện triệu chứng:
-
Từ 20 phút đến 2 giờ sau khi uống thuốc.
Xử trí quá liều:
-
Theo dõi chặt chẽ tuần hoàn, hô hấp, chức năng thận, đường huyết, điện giải.
-
Hạn chế hấp thu thuốc: Rửa dạ dày hoặc gây nôn (nếu bệnh nhân còn tỉnh táo), kết hợp than hoạt tính.
-
Hạ huyết áp nặng/nhịp tim chậm:
-
Dùng thuốc kích thích beta đường tĩnh mạch (truyền 2-5 phút).
-
Nếu không có, dùng atropin hoặc dopamin tĩnh mạch.
-
Nếu cần, dùng dobutamine/norepinephrine hoặc glucagon (1-10 mg).
-
Nhịp tim chậm nặng có thể cần máy tạo nhịp.
-
Co thắt phế quản: Dùng thuốc kích thích beta-2 tĩnh mạch (terbutaline).
-
Lưu ý: Metoprolol không thể loại bỏ hiệu quả bằng thẩm phân máu.
Quên liều
Trong trường hợp quên một liều Metoprolol, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian quá gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo đúng lịch trình. Tránh uống gấp đôi liều để bù lại.
Chỉ định của Thuốc Egilok 25mg
-
Tăng huyết áp: Sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với thuốc hạ huyết áp khác, giúp giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh động mạch vành, bao gồm cả đột tử.
-
Đau thắt ngực: Có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực.
-
Dự phòng sau nhồi máu cơ tim: Hỗ trợ điều trị duy trì nhằm ngăn ngừa tái phát.
-
Loạn nhịp tim: Hiệu quả trong điều trị nhịp xoang nhanh, nhịp trên thất nhanh và ngoại tâm thu thất.
-
Cường giáp: Giúp làm chậm nhịp tim ở bệnh nhân cường giáp.
-
Phòng ngừa đau nửa đầu: Hỗ trợ giảm tần suất và mức độ đau nửa đầu.
Đối tượng sử dụng
-
Người bị tăng huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim.
-
Bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim, cường giáp, đau nửa đầu mãn tính.
-
Người có nguy cơ biến chứng tim mạch.
Thời kỳ mang thai và cho con bú
-
Thời kỳ mang thai: Cần cân nhắc kỹ giữa lợi ích và rủi ro khi sử dụng. Nếu bắt buộc phải dùng, thai nhi và trẻ sơ sinh cần được theo dõi chặt chẽ trong 48 - 72 giờ sau sinh để phát hiện các dấu hiệu bất thường như nhịp tim chậm, suy hô hấp, hạ huyết áp hoặc hạ đường huyết do ảnh hưởng của thuốc.
-
Thời kỳ cho con bú: Metoprolol chỉ bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ, ít gây tác dụng chẹn beta cho trẻ. Tuy nhiên, vẫn cần theo dõi kỹ để phát hiện nguy cơ nhịp tim chậm ở trẻ bú mẹ.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, đặc biệt khi mới sử dụng hoặc khi kết hợp với rượu. Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc, liều dùng cần điều chỉnh theo từng trường hợp.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
|
Mức độ |
Tác dụng phụ |
|
Rất thường gặp (>1/10) |
Mệt mỏi |
|
Thường gặp (1/100 - 1/10) |
Chóng mặt, nhức đầu, nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, tay chân lạnh, hồi hộp, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, khó thở khi gắng sức. |
|
Ít gặp (1/1000 - 1/100) |
Dị cảm, co thắt cơ, trầm cảm, rối loạn chú ý, buồn ngủ, mất ngủ, ác mộng, suy tim nặng hơn, block nhĩ thất độ 1, phù, đau vùng tim, nôn, co thắt phế quản dù không mắc COPD, ban ngoài da, vảy nến, mồ hôi nhiều, tăng cân. |
|
Hiếm gặp (1/10000 - 1/1000) |
Kích động, căng thẳng, rối loạn tình dục, loạn nhịp, rối loạn dẫn truyền, khô miệng, thay đổi chức năng gan, viêm mũi, rụng tóc, rối loạn thị giác. |
|
Rất hiếm gặp (<1/10000) |
Mất trí nhớ, rối loạn trí nhớ, ảo giác, hoại thư khi có bệnh tuần hoàn ngoại biên, nhạy cảm ánh nắng, vảy nến nặng hơn, giảm tiểu cầu, đau khớp, tăng triglycerid nhẹ. |
Tương tác thuốc
- Thuốc hạ huyết áp khác: Cộng lực tác dụng, giúp kiểm soát huyết áp tốt hơn nhưng có nguy cơ hạ huyết áp quá mức.
- Thuốc chẹn kênh canxi (verapamil, diltiazem): Tăng tác dụng co cơ âm và điều nhịp. Không dùng đường tĩnh mạch nếu bệnh nhân đang điều trị chẹn bêta.
- Thuốc chống loạn nhịp (quinidine, amiodarone): Nguy cơ hạ huyết áp, nhịp tim chậm, block nhĩ-thất.
- Digitalis glycosid: Nguy cơ nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền. Không ảnh hưởng đến tác dụng co cơ dương.
- Thuốc hạ huyết áp nhóm guanethidine, reserpine, alpha-methyldopa, clonidine, guanfacine: Nguy cơ hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim chậm. Nếu dùng với clonidine, cần ngưng metoprolol trước vài ngày trước khi dừng clonidine.
- Thuốc tác động thần kinh trung ương (thuốc gây ngủ, an thần, chống trầm cảm nhóm 3 vòng, 4 vòng, rượu): Nguy cơ hạ huyết áp.
- Thuốc ngủ gây nghiện: Nguy cơ ức chế tim.
- Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm alpha và bêta: Nguy cơ tăng huyết áp cấp, nhịp tim chậm nhiều, có thể ngưng tim.
- Ergotamine: Tăng tác dụng co mạch.
- Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm bêta 2: Đối kháng chức năng.
- Thuốc kháng viêm Non-steroids (NSAIDs, đặc biệt indomethacin): Giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol.
- Estrogen: Có thể giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol.
- Thuốc trị tiểu đường dạng uống và insulin: Metoprolol làm tăng tác dụng hạ đường huyết và có thể che lấp triệu chứng của đường huyết thấp.
- Thuốc giãn cơ loại curare: Làm tác dụng phong bế thần kinh - cơ nặng hơn.
- Chất ức chế men (cimetidin, rượu, hydralazine, ức chế SSRI như paroxetine, fluoxetine, sertraline): Tăng tác dụng của metoprolol do nồng độ trong huyết tương cao hơn.
- Chất cảm ứng men (rifampicin, barbiturat): Giảm tác dụng của metoprolol do tăng chuyển hóa tại gan.
- Chất ức chế hạch thần kinh giao cảm, thuốc chẹn bêta khác (thuốc nhỏ mắt, thuốc ức chế MAO): Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân khi sử dụng chung.
Thận trọng
-
Sốc phản vệ: Có thể nghiêm trọng hơn ở bệnh nhân đang dùng metoprolol.
-
Dẫn truyền tim: Hiếm khi rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất tiến triển nặng hơn, có thể gây block nhĩ-thất.
-
Nhịp tim chậm: Nếu xảy ra, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc.
-
Tuần hoàn ngoại biên: Metoprolol có thể làm triệu chứng rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng hơn.
-
Ngưng thuốc: Phải giảm liều dần trong ít nhất 14 ngày. Ngừng đột ngột có thể làm đau thắt ngực nặng hơn và tăng nguy cơ bệnh động mạch vành. Bệnh nhân có bệnh mạch vành cần được theo dõi đặc biệt khi ngưng thuốc.
-
Hệ hô hấp: Tránh sử dụng nếu bệnh nhân có bệnh tắc nghẽn đường hô hấp, trừ khi thực sự cần thiết. Nếu bệnh nhân mắc hen suyễn, có thể cần phối hợp hoặc điều chỉnh liều thuốc kích thích bêta 2.
-
Chuyển hóa đường huyết: Có thể che lấp triệu chứng hạ đường huyết. Nếu dùng cho bệnh nhân tiểu đường, cần theo dõi chặt chẽ và điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc trị tiểu đường đường uống nếu cần.
-
U tế bào ưa crôm: Cần phối hợp metoprolol với thuốc chẹn alpha.
-
Phẫu thuật: Phải báo cho bác sĩ gây mê trước khi phẫu thuật nếu đang dùng metoprolol. Không nên ngừng thuốc đột ngột trước khi can thiệp phẫu thuật.
Chống chỉ định
- Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc các thuốc chẹn beta khác.
- Block nhĩ thất độ II, III.
- Suy tim mất bù.
- Nhịp xoang chậm nặng, hội chứng xoang bệnh.
- Sốc tim.
- Rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại biên nghiêm trọng.
- Không dùng trong nhồi máu cơ tim cấp nếu: Nhịp tim dưới 45 lần/phút; Thời gian P-Q > 240 ms; Huyết áp tâm thu < 100 mmHg.
- Chống chỉ định với bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kích thích beta để tăng lực co cơ.
Bảo quản
- Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C
- Để thuốc ở nơi an toàn, tránh xa tầm tay của trẻ em
