Thành phần của Thuốc Flodicar 5mg MR
Thành phần
Mỗi viên chứa:
-
Dược chất: Felodipin 5 mg
- Tá dược: Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl methylcellulose, povidon, magnesi stearat, colloidal silicon dioxid, glycerin, polyethylen glycol, hypromellose, titan dioxid, oxit sắt đỏ.
Dược động học
Hấp thu:
-
Felodipin được hấp thu gần như hoàn toàn (98 - 100%) qua đường tiêu hóa sau khi uống.
-
Thuốc chuyển hóa bước đầu mạnh qua gan, chủ yếu nhờ enzyme CYP3A4, dẫn đến sinh khả dụng chỉ khoảng 10 - 25%.
-
Tốc độ hấp thu tăng khi dùng thuốc với bữa ăn, đặc biệt là bữa ăn có nhiều chất béo, làm tăng nồng độ tối đa trong máu lên tới 60%.
Phân bố:
-
Khoảng 99% felodipin trong máu liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.
Chuyển hóa:
-
Felodipin chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu thông qua hệ enzyme CYP3A4.
-
Các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý đáng kể.
Thải trừ:
-
Thời gian bán thải của felodipin là 11 - 16 giờ, cho phép dùng thuốc một lần duy nhất trong ngày.
-
Felodipin và các chất chuyển hóa chủ yếu được bài xuất qua nước tiểu (70%), phần còn lại được đào thải qua phân.
-
Không có sự tích lũy đáng kể khi sử dụng thuốc lâu dài.
Dược lực học
Nhóm thuốc:
-
Felodipin thuộc nhóm chẹn kênh calci chọn lọc, có nguồn gốc từ 1,4-dihydropyridin.
Cơ chế tác dụng:
-
Ở nồng độ dược lý, thuốc ngăn chặn dòng ion calci đi vào tế bào cơ trơn mạch máu, làm giãn mạch.
-
Không ảnh hưởng đến cơ tim hay dẫn truyền tim, do đó không gây tụt huyết áp tư thế đứng.
Tác dụng trên hệ tim mạch:
-
Hạ huyết áp: Giãn mạch, giảm sức cản mạch ngoại vi.
-
Cải thiện lưu lượng máu: Tăng đường kính động mạch và khả năng tưới máu (động mạch vành, não).
-
Giảm gánh nặng cho tim: Giảm hậu gánh, giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
-
Chống đau thắt ngực: Cải thiện cung cấp oxy và tăng sức gắng sức.
Tác dụng khác:
-
Không giữ natri và nước, giúp duy trì hiệu quả điều trị lâu dài.
-
Ảnh hưởng đến chuyển hóa glucose và lipid, nhưng không làm thay đổi đáng kể nồng độ lipid trong máu.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Flodicar 5mg MR
Liều dùng
Điều trị tăng huyết áp:
-
Liều khởi đầu: 5mg duy nhất trong ngày. Có thể tăng liều hoặc kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác
-
Liều duy trì thông thường: 5 - 10 mg/ngày
Dự phòng cơn đau thắt ngực ổn định:
-
Liều khởi đầu: 5mg/lần/ngày.
-
Có thể tăng lên 10 mg/lần/ngày nếu cần thiết
Bệnh nhân suy gan hoặc người lớn tuổi:
-
Liều ban đầu: 2,5 mg/ngày
-
Việc tăng liều cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ huyết áp
-
Liều tối đa: 5 mg/ngày
Người suy thận:
-
Không cần điều chỉnh liều
Cách dùng
- Thuốc nên uống vào buổi sáng, không nên dùng cùng bữa ăn nhẹ
- Uống với nhiều nước, không bẻ, nghiền hay nhai thuốc
Quá liều & xử trí
Triệu chứng: Gây giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo hạ huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.
Xử trí:
-
Khi xuất hiện hạ huyết áp trầm trọng, cần điều trị triệu chứng
-
Người bệnh cần được đặt nằm ngửa, chân kê cao
-
Nếu nhịp tim chậm, có thể tiêm atropin tĩnh mạch 0,5 - 1 mg
-
Nếu không hiệu quả, có thể tăng thể tích huyết tương bằng dung dịch truyền như glucose, natri clorid sinh lý hoặc dextran
-
Nếu các biện pháp trên không hiệu quả, có thể dùng thuốc giống thần kinh giao cảm tác dụng mạnh trên thụ thể alpha-1 (isoprenalin, dopamin hoặc noradrenalin)
Chỉ định của Thuốc Flodicar 5mg MR
- Điều trị tăng huyết áp
- Điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực ổn định
Đối tượng sử dụng
- Dùng cho người lớn mắc bệnh lý tăng huyết áp, cần dự phòng các cơn đau thắt ngực ổn định
- Phụ nữ có thai: Không sử dụng felodipin trong suốt thời kỳ mang thai
- Phụ nữ cho con bú: Felodipin được phát hiện có trong sữa mẹ, nhưng chưa có dữ liệu về tác động trên trẻ sơ sinh. Không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú
- Vận hành xe và máy móc: Một số tác dụng phụ như đau đầu, chóng mặt, buồn nôn có thể xảy ra, nhất là giai đoạn đầu điều trị. Do vậy, thận trọng và cân nhắc khi sử dụng thuốc
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
| Thường gặp | Ít gặp |
Hiếm gặp & Rất hiếm gặp
|
|
| Hệ thần kinh | Đau đầu |
Chóng mặt, dị cảm
|
|
| Tim mạch | Đỏ mặt, phù ngoại biên | Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, hạ huyết áp | Ngất |
| Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, đau bụng |
Nôn, phì lợi, viêm lợi
|
|
| Gan - mật | Tăng men gan | ||
|
Da và mô dưới da
|
Phát ban, ngứa |
Mề đay, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, viêm mạch hủy bạch cầu
|
|
|
Cơ xương và mô liên kết
|
Đau khớp, đau cơ
|
||
| Thận - tiết niệu | Đái dắt | ||
| Hệ sinh dục |
Bất lực/Rối loạn chức năng sinh dục
|
||
| Toàn thân | Mệt mỏi |
Phản ứng mẫn cảm như phù mạch, sốt
|
Tương tác thuốc
- Chất ức chế CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, erythromycin, cimetidin, và một số flavonoid hiện diện trong nước bưởi) làm tăng nồng độ felodipin trong huyết tương
- Sử dụng đồng thời các thuốc chống động kinh (phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, primidon, oxcarbazepin) làm nồng độ felodipin trong huyết tương giảm đáng kể
- Dantrolen tiêm tĩnh mạch: kết hợp với thuốc có thể sẽ rất nguy hiểm vì có thể dẫn đến hiện tượng rung tâm thất và tử vong
- Baclofen làm tăng cường tác dụng hạ huyết áp của felodipin. Cần thiết phải theo dõi huyết áp và điều chỉnh liều cho phù hợp.
- Rifampicin làm giảm nồng độ của felodipin.
- Các thuốc chẹn beta: Dùng kết hợp felodipin với các thuốc chẹn beta giao cảm có thể gây hạ huyết áp quá mức, làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim ở người bệnh suy tim tiềm tàng hoặc không được kiểm soát.
- Các corticoid làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của felodipin vì các corticoid giữ nước và muối.
- Các thuốc an thần: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp của felodipin.
- Các thuốc chống trầm cảm như imipramin: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp cũng như nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
- Cyclosporin, dantrolen, danh chát prostacyclin, chất ức chế protease, quinupristin làm tăng tác dụng của felodipin.
- Felodipin làm tăng tác dụng các thuốc: amifostin, các thuốc ức chế CYP2C8, muối magnesi, các thuốc ức chế thần kinh (thuốc chống khử cực), natri nitroprusiat, phenytoin, rituximab, tacrolimus.
- Felodipin làm giảm tác dụng của clopidogrel.
- Rượu làm tăng hấp thu felodipin do đó làm tăng tác dụng.
- Tránh dùng cùng với sâm, yohimbe do làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp, tránh dùng kèm tỏi do làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
Thận trọng
- Felodipin có thể gây hạ huyết áp đáng kể kèm với nhịp tim nhanh, có thể dẫn đến thiếu máu cục bộ cơ tim ở một số bệnh nhân nhạy cảm. Do đó, cần thận trọng khi dùng felodipin cho người cao tuổi. Liều dùng không nên vượt quá 5 mg/ngày
- Felodipin được chuyển hóa chủ yếu qua gan. Do đó, có thể xảy ra những phản ứng do nồng độ thuốc cao hơn mức điều trị ở những bệnh nhân suy gan rõ rệt. Đối với người suy gan nặng, liều tối đa là 5 mg/ngày
- Felodipin nên được sử dụng một cách thận trọng ở những bệnh nhân có nhịp tim nhanh hoặc có rối loạn chức năng thất trái nặng
- Cần phải ngưng felodipin nếu sau khi bắt đầu điều trị thấy xuất hiện cơn đau thắt ngực hoặc bệnh đau thắt ngực nặng lên hoặc có sốc tim
- Không uống thuốc với nước ép bưởi
- Thuốc có chứa lactose, do đó không nên dùng cho những bệnh nhân không dung nạp galactose bẩm sinh, bị hội chứng kém hấp thu glucose và galactose, hoặc thiếu enzyme lactase
Chống chỉ định
- Quá mẫn với dihydropyridin và các thành phần của thuốc
- Nhồi máu cơ tim cấp trong vòng 1 tháng
- Đau thắt ngực không ổn định
- Suy tim mất bù hoặc chưa kiểm soát được
- Không dùng cho phụ nữ có thai, nghi ngờ có thai hoặc cho con bú
- Không dùng felodipin cho trẻ em vì hiệu quả và khả năng dung nạp thuốc ở trẻ em chưa được xác định
Bảo quản
- Nơi khô mát, dưới 30 độ C, tránh ánh sáng
