Thành phần của Thuốc Imdur 60mg
Isosorbide-5-mononitrate 60 mg
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Thuốc Imdur 60mg là một thuốc điều trị đau thắt ngực thuộc nhóm nitrat.
Cơ chế tác dụng:
-
Hoạt tính dược lý chính của isosorbid-5-mononitrat chính là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn các tĩnh mạch và động mạch nhưng tác động làm giãn tĩnh mạch trội hơn.
-
Tác dụng điều trị phụ thuộc vào liều sử dụng. Nồng độ thấp trong huyết tương có tác dụng làm giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng chứa máu ở ngoại vi, giảm hồi lưu tĩnh mạch và giảm áp lực cuối kỳ tâm trương tâm thất trái (tiền tải).
-
Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản mạch máu và huyết áp dẫn đến giảm hậu tải.
-
Isosorbid-5-mononitrat cũng có tác dụng trực tiếp làm giãn động mạch vành. Bằng cách làm giảm thể tích và áp lực cuối kỳ tâm trương, thuốc làm giảm áp lực trong thành cơ tim, do đó làm cải thiện lưu lượng máu dưới nội tâm mạc. Do đó, tác dụng tổng hợp của isosorbid-5-mononitrat là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.
Dược động học
Hấp thu
Isosorbid-5-mononitrat được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu đi qua gan. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (khoảng 3000 nmol/L) đạt được khoảng 4 giờ sau khi lặp lại liều uống duy nhất 60mg/ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500 nmol/L vào thời điểm cuối giữa các liều thuốc (24 giờ sau khi dùng thuốc).
Phân bố
Thể tích phân bố của Isosorbid-5-mononitrat vào khoảng 0,6 L/kg.
Thải trừ
Độ thanh thải hoàn toàn xấp xỉ 115 mL/phút. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ. Sự thải trừ xảy ra do quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp. Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Imdur 60mg
Liều dùng
-
Liều khuyến cáo: Dùng liều 60mg, 1 lần/ngày vào buổi sáng. Liều có thể tăng lên 120mg/ngày, dùng 1 lần vào buổi sáng.
-
Để giảm thiểu khả năng bị nhức đầu, liều khởi đầu có thể giảm còn 30mg/ngày trong 2 - 4 ngày đầu tiên. Có thể dùng hoặc không dùng chung thuốc với thức ăn.
-
Imdur không được chỉ định để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính. Trong trường hợp này, nên dùng viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi hoặc trong miệng hoặc các dạng thuốc xịt.
-
Cấu trúc matrix không bị hòa tan mà phân rã khi hoạt chất được phóng thích. Đôi khi, cấu trúc matrix này có thể đi qua hệ tiêu hóa mà không phân rã và có thể nhìn thấy trong phân. Tuy nhiên, điều này không chứng tỏ là thuốc đã bị giảm tác dụng.
Cách dùng
- Thuốc được dùng bàng đường uống.
- Có thể bẻ đôi viên thuốc theo rãnh, không được nhai hoặc nghiền thuốc và nên uống cùng với 1/2 ly nước.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
Triệu chứng
Nhức đầu kiểu mạch đập. Những triệu chứng nặng hơn là kích thích, đỏ bừng mặt, toát mồ hôi lạnh, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, ngất, nhịp tim nhanh và tụt huyết áp.
Xử trí
Gây nôn, sử dụng than hoạt tính bằng đường uống. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, trước hết bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Truyền dịch đường tĩnh mạch, nếu cần.
Chỉ định của Thuốc Imdur 60mg
Chỉ định để điều trị dự phòng đau thắt ngực.
Đối tượng sử dụng
-
Người lớn đang mắc phải bệnh lý đau thắt ngực.
Phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú
-
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.
Người thường xuyên phải lái xe hoặc vận hành máy móc
-
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người thường hay lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Hầu hết các phản ứng ngoại ý có liên quan về dược lực học và phụ thuộc liều sử dụng. Nhức đầu có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị và thường biến mất khi tiếp tục điều trị. Hạ huyết áp, với các triệu chứng như chóng mặt và buồn nôn kèm với ngất thỉnh thoảng được ghi nhận. Các triệu chứng này thường biến mất khi tiếp tục điều trị.
Hệ tim mạch
-
Thường gặp: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.
Hệ thần kinh trung ương
-
Thường gặp: Nhức đầu, choáng váng.
-
Hiếm gặp: Ngất.
Hệ tiêu hóa
-
Thường gặp: Buồn nôn.
-
Ít gặp: Nôn, tiêu chảy.
Hệ cơ - xương
-
Rất hiếm: Đau cơ.
Da
-
Hiếm gặp: Nổi ban, ngứa.
Tương tác thuốc
-
Dùng đồng thời Imdur và chất ức chế men Phosphodiesterase tuýp 5 có thể làm tăng tác động giãn mạch của Imdur, có khả năng dẫn đến tác dụng ngoại ý nặng như ngất hoặc nhồi máu cơ tim. Không được dùng đồng thời Imdur và chất ức chế men Phosphodiesterase tuýp (như sildenafil).
-
Tác dụng của thức ăn đối với sự hấp thu Imdur không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
Thận trọng
Cần thận trọng theo õi những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nặng và hạ huyết áp.
Chống chỉ định
Thuốc Imdur 60mg chống chỉ định dùng cho các trường hợp:
-
Có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào, sốc, hạ huyết áp, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và viêm màng ngoài tim, hẹp van động mạch chủ, thiếu - máu nặng, nhồi máu cơ tim tâm thất phải.
-
Bệnh nhân đang điều trị bằng Imdur không được dùng chất ức chế men Phosphodiesterase tuýp 5 (như sildenafil).
Bảo quản
Bảo quản nhiệt độ dưới 30⁰C.