Thuốc Simvastatin Stella 20mg (Hộp 3 Vỉ x 10 Viên) - Điều trị tăng cholesterol máu (Stella)

Liều dùng - cách dùng của Simvastatin Stella 20mg

Cách dùng

• Simvastatin Stella được dùng bằng đường uống, một lần duy nhất vào buổi tối.
• Thời điểm dùng thuốc vào buổi tối giúp tối ưu hóa hiệu quả điều trị do quá trình tổng hợp cholesterol nội sinh diễn ra mạnh nhất vào ban đêm.

Liều dùng

Liều dùng Simvastatin cần được cá nhân hóa dựa trên mục tiêu điều trị, mức độ LDL-C ban đầu, và đáp ứng của từng bệnh nhân. Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất có hiệu quả, sau đó điều chỉnh liều tăng dần nếu cần thiết. Việc điều chỉnh liều nên được thực hiện từng đợt, cách nhau ít nhất 4 tuần, đồng thời theo dõi chặt chẽ các tác dụng không mong muốn, đặc biệt là các tác dụng trên hệ cơ (ví dụ: đau cơ, yếu cơ, tăng men creatine kinase - CK).

Trước khi bắt đầu điều trị bằng simvastatin, bệnh nhân cần tuân thủ chế độ ăn kiêng giảm cholesterol tiêu chuẩn và duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị.

• Liều khởi đầu: Liều khởi đầu thông thường của simvastatin là 10 - 20 mg, uống một lần vào buổi tối. Liều khởi đầu 40 mg có thể được cân nhắc ở những bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao.

• Điều chỉnh liều: Liều dùng có thể được điều chỉnh tăng dần, không quá 4 tuần một lần, cho đến liều tối đa 80 mg, uống một lần vào buổi tối.

• Tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình: Bệnh nhân mắc tình trạng này có thể được điều trị với liều 40 mg, uống một lần vào buổi tối, hoặc 80 mg mỗi ngày, chia thành 3 lần (20 mg, 20 mg và 40 mg vào buổi tối).

• Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận, liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 mg, uống một lần vào buổi tối. Cần thận trọng khi sử dụng liều trên 10 mg, uống một lần vào buổi tối.

• Tương tác thuốc: Cần đặc biệt lưu ý đến các tương tác thuốc có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ.

  • Chống chỉ định: Chống chỉ định sử dụng đồng thời simvastatin với verapamil, diltiazem hoặc dronedarone ở hàm lượng simvastatin ≥ 20mg.

  • Không quá 10mg simvastatin/ngày: Khi sử dụng đồng thời với verapamil, diltiazem hoặc dronedarone.

  • Không quá 20mg simvastatin/ngày: Khi sử dụng đồng thời với amiodarone, amlodipine hoặc ranolazine.

Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Đã có báo cáo về một số trường hợp quá liều simvastatin, với liều cao nhất được ghi nhận là 3,6 g. Hầu hết bệnh nhân đều hồi phục hoàn toàn mà không để lại di chứng.

• Xử trí: Không có biện pháp điều trị đặc hiệu cho quá liều simvastatin. Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Xử trí khi quên liều

• Nếu quên dùng một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra, trừ khi thời điểm đó gần với thời điểm dùng liều tiếp theo. Trong trường hợp này, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình thông thường. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Đối tượng sử dụng

• Người lớn

Người lái xe và vận hành máy móc

• Simvastatin không gây ảnh hưởng hoặc chỉ gây ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người bệnh cần được cảnh báo về khả năng xảy ra tình trạng chóng mặt (dù hiếm gặp) đã được ghi nhận trong quá trình lưu hành thuốc. Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nếu gặp phải tác dụng không mong muốn này.

Phụ nữ trong thai kỳ

• Simvastatin chống chỉ định tuyệt đối cho phụ nữ mang thai. 

Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú

• Do tiềm ẩn nguy cơ gây ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, chống chỉ định sử dụng simvastatin ở phụ nữ đang cho con bú.

Khuyến cáo

Tác dụng không mong muốn

Khi sử dụng Simvastatin Stella, bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn sau:

Phân loại theo tần suất:

• Thường gặp:

  • Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn.

  • Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.

  • Cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp

  • Gan: Tăng men gan (transaminase) vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN) ở khoảng 2% bệnh nhân. Tình trạng này thường không có triệu chứng và có thể hồi phục khi ngừng thuốc.

• Ít gặp:

  • Cơ xương khớp: Bệnh cơ, biểu hiện bằng yếu cơ và tăng creatine kinase huyết tương.

  • Da: Phát ban da

  • Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

• Hiếm gặp:

  • Cơ xương khớp: Viêm cơ, tiêu cơ vân, có thể dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Các tác dụng không mong muốn khác liên quan đến nhóm statin:

Ngoài các tác dụng phụ đã được báo cáo ở trên, một số tác dụng không mong muốn khác đã được ghi nhận khi sử dụng nhóm thuốc statin nói chung, bao gồm:

• Thần kinh: Suy giảm nhận thức (ví dụ: mất trí nhớ, lú lẫn).

• Nội tiết: Tăng đường huyết, tăng HbA1c (hemoglobin glycosylated).

Tương tác thuốc

Simvastatin có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác nhau, dẫn đến tăng nguy cơ tác dụng phụ hoặc giảm hiệu quả điều trị. Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng cần lưu ý:

• Chất ức chế CYP3A4 mạnh:

  • Cơ chế: Các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: itraconazole, ketoconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, các thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone, posaconazole, gemfibrozil, cyclosporine, danazol) làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương bằng cách ức chế quá trình chuyển hóa của simvastatin.

  • Hậu quả: Tăng nguy cơ bệnh cơ (myopathy) và tiêu cơ vân (rhabdomyolysis) do tăng hoạt tính của chất ức chế HMG-CoA reductase trong huyết tương.

• Amiodarone, Verapamil và Danazol:

  • Cơ chế: Các thuốc này có thể ức chế CYP3A4 ở mức độ vừa phải hoặc có các cơ chế khác làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương.

  • Hậu quả: Tăng nguy cơ bệnh cơ (myopathy) và tiêu cơ vân (rhabdomyolysis), đặc biệt khi sử dụng đồng thời với liều cao simvastatin.

• Amlodipine và Acid Fusidic:

  • Cơ chế: Chưa được hiểu rõ hoàn toàn, nhưng có thể liên quan đến ảnh hưởng đến quá trình vận chuyển của simvastatin hoặc các cơ chế khác.

  • Hậu quả: Tăng nguy cơ bệnh cơ (myopathy). Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của bệnh cơ.

• Rifampicin:

  • Cơ chế: Rifampicin là một chất cảm ứng CYP3A4 mạnh, làm tăng tốc độ chuyển hóa của simvastatin.

  • Hậu quả: Giảm diện tích dưới đường cong (AUC) của simvastatin, có thể làm giảm hiệu quả điều trị.

• Thuốc chống đông coumarin (Warfarin):

  • Cơ chế: Simvastatin có thể ảnh hưởng đến quá trình đông máu.

  • Hậu quả: Đã có báo cáo về chảy máu và kéo dài thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang dùng simvastatin đồng thời với thuốc chống đông coumarin. Cần theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc INR (tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế) khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng simvastatin ở những bệnh nhân đang dùng warfarin.

• Nước ép bưởi:

  • Cơ chế: Nước ép bưởi chứa các chất ức chế CYP3A4.

  • Hậu quả: Làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương. Bệnh nhân nên tránh dùng lượng lớn nước ép bưởi (> 1 lít Anh (= 1.4 lít)/ngày).

• Gemfibrozil, các fibrate khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày) và colchicine:

  • Cơ chế: Các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ thông qua các cơ chế khác nhau.

  • Hậu quả: Tăng nguy cơ tổn thương cơ. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của bệnh cơ.

• Thuốc điều trị HIV và viêm gan C (HCV) (ức chế protease):

  • Cơ chế: Ức chế CYP3A4

  • Hậu quả: Tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Thận trọng khi sử dụng

Khi sử dụng Simvastatin Stella 20mg, cần đặc biệt thận trọng trong các trường hợp sau:

• Kiểm tra chức năng gan: Nên thực hiện xét nghiệm enzym gan (transaminase) trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và định kỳ sau đó, đặc biệt khi có chỉ định lâm sàng.

• Nguy cơ tổn thương cơ:

  • Cần cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và nguy cơ khi sử dụng statin ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ gây tổn thương cơ, bao gồm:

    • Tuổi cao (≥ 65 tuổi).

    • Suy giáp không kiểm soát.

    • Bệnh thận.

    • Tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền.

    • Tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrate trước đó.

    • Tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu.

    • Các tình trạng có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương (ví dụ: tương tác thuốc).

  • Theo dõi chặt chẽ các tác dụng không mong muốn trên hệ cơ (ví dụ: đau cơ, yếu cơ, cứng cơ) trong quá trình điều trị.

• Creatine Kinase (CK):

  • Simvastatin có thể làm tăng nồng độ creatine phosphokinase (CK) và transaminase.

  • Cần lưu ý rằng tình trạng tăng CK này khác biệt với đau thắt ngực ở những bệnh nhân đang điều trị bằng simvastatin.

  • Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong các trường hợp có yếu tố nguy cơ tổn thương cơ nêu trên.

  • Không nên bắt đầu điều trị bằng statin nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

  • Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu có bất kỳ biểu hiện nào liên quan đến cơ (ví dụ: đau cơ, yếu cơ, cứng cơ). Xét nghiệm CK nên được thực hiện trong những trường hợp này.

• Bệnh cơ và tiêu cơ vân:

  • Simvastatin có thể gây bệnh cơ (myopathy) và tiêu cơ vân (rhabdomyolysis), đặc biệt ở liều cao.

  • Cần thận trọng khi sử dụng simvastatin ở những bệnh nhân có nguy cơ bị tiêu cơ vân, đặc biệt là những bệnh nhân đang dùng các thuốc làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương.

  • Ngừng sử dụng thuốc nếu creatin phosphokinase tăng đáng kể hoặc nếu bệnh cơ được chẩn đoán.

• Bệnh nhân nghiện rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan: Cần sử dụng thuốc thận trọng cho những bệnh nhân uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan trước đó.

• Bệnh nhân cao tuổi: Do bệnh nhân cao tuổi thường suy giảm chức năng thận, cần đặc biệt lưu ý đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị với simvastatin và định kỳ sau đó.

• Trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả của simvastatin chưa được đánh giá ở những bé gái trước tuổi dậy thì hoặc ở trẻ em dưới 10 tuổi.

Chống chỉ định

Simvastatin Stella 20mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn: Mẫn cảm với simvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh lý gan:

  • Bệnh gan tiến triển.

  • Tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân (vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường - ULN).

• Phụ nữ:

  • Phụ nữ mang thai.

  • Phụ nữ đang cho con bú.

• Sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh: Chống chỉ định sử dụng simvastatin đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4, bao gồm:

  • Các thuốc kháng nấm azole (itraconazole, ketoconazole, posaconazole).

  • Các kháng sinh macrolid (erythromycin, clarithromycin, telithromycin).

  • Các thuốc ức chế protease HIV (ví dụ: ritonavir, lopinavir).

  • Các thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (boceprevir, telaprevir).

  • Nefazodone (thuốc chống trầm cảm).

  • Gemfibrozil (một fibrate hạ lipid máu).

  • Cyclosporine (thuốc ức chế miễn dịch).

  • Danazol (một steroid tổng hợp).

Bảo quản

Nhà sản xuất