Thành phần của Thuốc Vincerol 4
Thành phần
- Acenocoumarol: 4,0mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược động học
Hấp thu
- Acenocoumarol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.
- Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt trong vòng 1 - 3 giờ.
Phân bố
- Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (97%).
- Acenocoumarol qua nhau thai và một phần được phát hiện trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Chỉ có phần tự do là có hoạt tính và bị chuyển hóa.
- Tỷ lệ phần tự do và chuyển hóa ở gan có thể tăng do cảm ứng enzym.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của acenocoumarol khoảng 8-11 giờ.
- Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu ở dưới dạng chuyển hóa và một phần qua mật (phân).
Dược lực học
Nhóm thuốc
- Thuốc kháng vitamin K.
Cơ chế tác dụng
- Acenocoumarol có tác dụng chống đông máu gián tiếp bằng cách ngăn cản sự tổng hợp các dạng hoạt động của nhiều yếu tố đông máu. Sau khi uống, thuốc gây hạ prothrombin máu trong vòng 36 đến 72 giờ.
- Thuốc có thể hạn chế được sự phát triển của các cục huyết khối đã có trước và ngăn ngừa được các triệu chứng huyết khối tắc mạch thứ phát, tuy không có tác dụng tiêu huyết khối trực tiếp vì không đảo ngược được thương tổn của mô bị thiếu máu cục bộ.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Vincerol 4
Liều dùng
- Người lớn: Trong 2 ngày đầu là 4mg/ngày, uống vào buổi tối. Từ ngày thứ ba, việc kiểm tra sinh học sẽ cho phép xác định liều điều trị. Liều này thường từ 1 đến 8 mg/ngày. Việc điều chỉnh thường tiến hành từng nấc 1 mg.
- Trẻ em trên 3 tuổi, liều tính theo kg thể trọng gần như của người lớn. Liều khởi đầu cho trẻ em tính theo mg/kg/ngày như sau:
|
< 12 tháng |
12 tháng - 3 năm |
> 3 năm -18 tuổi |
|
|
Acenocoumarol |
0,14 |
0,08 |
0,05 |
- Người cao tuổi: Liều khởi đầu phải thấp hơn liều người lớn. Liều trung bình cân bằng trong điều trị thường chỉ bằng 1/2 đến 3/4 liều người lớn.
Cách dùng
- Thuốc Vincerol 4 dùng đường uống.
Xử trí khi quên liều
- Bổ sung ngay Thuốc Vincerol 4 khi nhớ ra.
Xử trí khi quá liều
| Triệu chứng | Xử trí |
|
INR ở trên vùng điều trị nhưng dưới 5 Người bệnh không có biểu hiện chảy máu hoặc không cần hiệu chỉnh nhanh đông máu trước phẫu thuật |
Bỏ 1 lần uống thuốc, rồi lại tiếp tục điều trị với liều thấp hơn khi đã đạt INR mong muốn. Nếu INR rất gần với INR mong muốn, thì giảm liều mà không cần phải bỏ lần uống thuốc. |
|
INR trên 5 và dưới 9 Người bệnh không có biểu hiện chảy máu khác ngoài chảy máu lợi hoặc chảy máu cam |
Bỏ 1 hoặc 2 lần uống thuốc, đo INR thường xuyên hơn rồi khi đạt INR mong muốn, uống lại thuốc với liều thấp hơn |
| Người bệnh có các nguy cơ chảy máu khácB | Bỏ 1 lần uống thuốc và cho dùng vitamin K từ 2,5 mg theo đường uống hoặc 0,5 -1 mg theo đường truyền tĩnh mạch chậm trong 1 giờ. |
| INR trên 9 mà không có chảy máu |
Bỏ 1 lần uống thuốc và cho dùng vitamin K từ 3 - 5 mg theo đường uống, hoặc 1 -1,5 mg theo đường truyền tĩnh mạch chậm trong 1 giờ cho phép giảm INR trong vòng 24 - 48 giờ. Sau đó lại dùng acenocoumarol với liều thấp hơn, theo dõi INR thường xuyên và nếu cần lặp lại điều trị với vitamin K. |
| INR trên 20 |
Dùng một liều 10 mg vitamin K tiêm tĩnh mạch chậm và tùy theo yêu cầu cần cấp cứu, phối hợp với huyết tương tươi đông lạnh. Có thể dùng vitamin K nhắc lại từng 12 giờ một lần. Sau khi điều trị vitamin K liều cao, có thể có một khoảng thời gian trước khi có sự trở lại hiệu lực của acenocoumarol |
Chỉ định của Thuốc Vincerol 4
- Bệnh tim gây tắc mạch: Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch do rung nhĩ, bệnh van hai lá, van nhân tạo.
- Nhồi máu cơ tim: Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch trong nhồi máu cơ tim, biến chứng như huyết khối trên thành tim, rối loạn chức năng thất trái nặng, loạn động thất trái gây tắc mạch khi điều trị tiếp thay cho heparin. Dự phòng tái phát nhồi máu cơ tim khi không dùng được aspirin.
- Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và nghẽn mạch phổi, và dự phòng tái phát khi thay thế tiếp cho heparin.
- Dự phòng huyết khối tĩnh mạch, nghẽn mạch phổi trong phẫu thuật khớp háng.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn.
- Ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không vận hành tàu xe, máy móc khi gặp tác dụng không mong muốn của thuốc.
- Phụ nữ có thai: Đã có thống kê khoảng 4% dị dạng thai nhi khi người mẹ dùng thuốc này trong quý đầu thai kỳ. Vào các quý sau, vẫn thấy có nguy cơ (cả sảy thai). Vì vậy, chỉ dùng thuốc khi không thể cho heparin.
- Phụ nữ cho con bú: Tránh dùng cho phụ nữ cho con bú. Nếu bắt buộc phải dùng thì nên bù vitamin K cho đứa trẻ.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Thường gặp: biếng chứng hệ thần kinh trung ương, các chi, các phủ tạng, trong ổ bụng, trong nhãn cầu....
- Ít gặp: ỉa chảy (có thể kèm theo phân nhiễm mỡ), đau khớp riêng lẻ.
- Hiếm gặp: Rụng tóc, hoại tử da khu trú, có thể do di truyền thiếu protein C, hay đồng yếu tố là protein S, mẩn da dị ứng.
- Rất hiếm: bị viêm mạch máu, tổn thương gan.
Tương tác thuốc
Chống chỉ định phối hợp
- Aspirin (nhất với liều cao trên 3 g/ngày) làm tăng tác dụng chống đông máu, và nguy cơ chảy máu do ức chế kết tập tiểu cầu và chuyển dịch acenocoumarol ra khỏi liên kết với protein huyết tương.
- Miconazol: Xuất huyết bất ngờ có thể nặng do tăng dạng tự do trong máu và ức chế chuyển hóa của acenocoumarol.
- Phenylbutazon: làm tăng tác dụng chống đông máu kết hợp với kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa.
- Thuốc chống viêm không steroid nhóm pyrazol: Tăng nguy cơ chảy máu do ức chế tiểu cầu và kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa.
Không nên phối hợp
- Aspirin với liều dưới 3 g/ngày
- Các thuốc chống viêm không steroid, kể cả loại ức chế chọn lọc COX - 2.
- Cloramphenicol: Tăng tác dụng của acenocoumarol do làm giảm chuyển hóa của thuốc này tại gan. Nếu không thể tránh phối hợp thì phải kiểm tra INR thường xuyên hơn, hiệu chỉnh liều trong và sau 8 ngày ngừng cloramphenicol.
- Diflunisal: Tăng tác dụng của acenocoumarol do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương. Nên dùng thuốc giảm đau khác, thí dụ paracetamol.
Thận trọng khi phối hợp
- Allopurinol, aminoglutethimid, amiodaron, androgen, thuốc chống trầm cảm cường serotonin, benzbromaron, bosentan, carbamazepin, cephalosporin, cimetidin (trên 800 mg/ngày), cisaprid, colestyramin, corticoid (trừ hydrocortison dùng điều trị thay thế trong bệnh Addison), cyclin, thuốc gây độc tế bào, fibrat, các azol trị nấm, fluoroquinolon, các loại heparin, nội tiết tố tuyến giáp, thuốc gây cảm ứng enzym, các statin, macrolid (trừ spiramycin), neviparin, efavirenz, nhóm imidazol, orlistat, pentoxifylin, phenytoin, propafenon, ritonavir, lopinavir, một số sulfamid (sulfamethoxazol, sulfafurazol, sulfamethizol), sucralfat, thuốc trị ung thư (tamoxifen, raloxifen), tiobolon, vitamin E trên 500 mg/ngày, rượu, thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc tiêu huyết khối,....cũng làm thay đổi tác dụng chống đông máu.
Thận trọng
- Phải lưu ý đến khả năng nhận thức của người bệnh trong quá trình điều trị (nguy cơ uống thuốc nhầm). Hướng dẫn cẩn thận để họ tuân thủ chỉ định chính xác, hiểu rõ nguy cơ và thái độ xử lý, nhất là với người cao tuổi.
- Phải nhấn mạnh việc uống thuốc đều hàng ngày vào cùng một thời điểm.
- Phải kiểm tra sinh học (INR) định kỳ và tại cùng một nơi.
- Trường hợp can thiệp ngoại khoa, phải xem xét từng trường hợp để điều chỉnh hoặc tạm ngừng dùng thuốc chống đông máu, căn cứ vào nguy cơ huyết khối của người bệnh và nguy cơ chảy máu liên quan đến từng loại phẫu thuật.
- Theo dõi cẩn thận và điều chỉnh liều phù hợp ở người suy gan, suy thận, hoặc hạ protein máu.
- Tai biến xuất huyết dễ xảy ra trong những tháng đầu điều trị, nên cần theo dõi chặt chẽ, đặc biệt khi người bệnh ra viện trở về nhà.
Chống chỉ định
- Mẫn cảm đã biết với các dẫn chất coumarin hay thành phần có trong thuốc.
- Suy gan nặng
- Nguy cơ chảy máu, mới can thiệp ngoại khoa về thần kinh và mắt hay khả năng phải mổ lại.
- Tai biến mạch máu não (trừ trường hợp nghẽn mạch ở nơi khác).
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút).
- Giãn tĩnh mạch thực quản
- Loét dạ dày - tá tràng đang tiến triển.
- Không được phối hợp với aspirin liều cao (nhất là liều cao trên 3 g/ ngày), thuốc chống viêm không steroid nhân pyrazol, miconazol dùng đường toàn thân, âm đạo; phenylbutazon, cloramphenicol, diflunisal.
Bảo quản
- Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°c, tránh ánh sáng.
