Thành phần của Magrax 90mg
Thành phần
Etoricoxib hàm lượng 90mg.
Dược động học
Hấp thu:
- Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Sau khi uống 120mg/lần/ngày đến trạng thái hằng định, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax = 3,6µg/mL) đạt được sau 1 giờ. Diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) là 37,8 µg. hr/mL. Dược động học của etoricoxib tuyến tính trong khoảng liều điều trị.
- Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu etoricoxib, nhưng ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu.
Phân bố:
Khoảng 92% etoricoxib gắn protein huyết tương trong khoảng nồng độ 0,05 - 5µg/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định khoảng 120 L.
Chuyển hóa:
- Thuốc được chuyển hóa lớn với < 1% liều dùng phát hiện trong nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên vẹn. Con đường chuyển hóa chính thành dẫn chất 6' - hydroxymethyl được xúc tác bởi enzym CYP.
- Dường như CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc In vivo. Các nghiên cứu In vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C1 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò của chúng chưa được nghiên cứu In vivo.
- Đã xác định được 5 chất chuyển hóa ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6 - acid carboxylic của etoricoxib được hình thành chủ yếu bởi oxi hóa thêm dẫn chất 6' - hydroxymethyl. Những chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính hoặc có hoạt tính ức chế COX - 2 yếu. Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX - 1.
Thải trừ:
- Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 25mg etoricoxib đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, 70% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% được tìm thấy dạng không đổi.
- Sự thải trừ etoricoxib chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa bởi sự bài tiết của thận. Nồng độ hằng định của etoricoxib đạt được trong vòng 7 ngày sau khi uống 120mg một lần/ngày, nửa đời là khoảng 22 giờ. Độ thanh thải huyết tương sau 1 liều 25mg tiêm tĩnh mạch ước tính khoảng 50ml/ phút.
Dược lực học
- Etoricoxib là thuốc ức chế cyclooxygenase (COX - 2) có chọn lọc ở nồng độ trị liệu.
- Nồng độ COX - 2 cao tại những mô bị viêm dẫn tới sự tổng hợp prostaglandin là chất trung gian của quá trình đau và viêm.
- Trong nghiên cứu dược lâm sàng, etoricoxib ức chế COX - 2 tùy thuộc vào liều dùng mà không ức chế COX - 1 ở liều lên đến 150mg/ngày.
Liều dùng - cách dùng của Magrax 90mg
Liều dùng
- Viêm khớp dạng thấp: Liều khuyến cáo là 60mg/lần/ngày, có thể tăng liều 90mg/lần/ngày nếu cần.
- Viêm cột sống dính khớp: Liều khuyến cáo là 60mg/lần/ngày, có thể tăng liều 90mg/lần/ngày nếu cần.
- Tình trạng đau cấp tính: Không nên dùng cho tình trạng đau cấp tính.
- Gút: Liều khuyến cáo là 120mg/lần/ngày và chỉ nên dùng trong đợt đau cấp, hạn chế trong tối đa 8 ngày.
- Đau sau phẫu thuật nha khoa: Liều khuyến cáo là 90mg/lần/ngày và hạn chế trong tối đa là 3 ngày.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Bệnh nhân có vấn đề ở gan: Dạng bào chế không phù hợp để dùng cho bệnh nhân có bệnh gan nhẹ hoặc vừa.
- Trẻ em và thanh thiếu niên: Không nên dùng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi. Cũng như các thuốc khác, cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi.
Cách dùng
Etoricoxib dùng đường uống và có thể dùng chung hoặc không có thức ăn. Hiệu quả ban đầu của thuốc có thể nhanh hơn khi dùng etoricoxib mà không có thức ăn. Cần được xem xét điều này khi cần giảm nhanh triệu chứng.
Xử trí khi quên liều
Nếu quên dùng một liều, chỉ cần dùng các liều tiếp theo như định kỳ. Không dùng gấp đôi liều để bù lại cho liều đã quên.
Xử trí khi quá liều
- Chưa có báo cáo quá liều etoricoxib.
- Trong các nghiên cứu lâm sàng, dùng liều duy nhất 500mg và liều lặp lại 150 mg/ngày trong 21 ngày không có dấu hiệu độc tính.
- Trường hợp quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị thông thường như loại bỏ thuốc chưa hấp thu từ đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và điều trị hỗ trợ nếu cần thiết.
- Thẩm phân máu không loại bỏ được etoricoxib. Chưa rõ tính hữu hiệu của việc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân phúc mạc.
Chỉ định của Magrax 90mg
- Điều trị viêm đa khớp dạng thấp, viêm do cơn gút cấp, viêm cột sống dính khớp ở người lớn và thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.
- Điều trị triệu chứng đau vừa liên quan đến phẫu thuật răng hàm.
- Chú ý việc lựa chọn chỉ định thuốc ức chế chọn lọc COX-2 cần xem xét cẩn thận các triệu chứng cũng như đặc điểm bệnh học riêng của từng bệnh nhân.
Đối tượng sử dụng
- Thuốc sử dụng cho các trường hợp đã nêu trong phần chỉ định.
- Không sử dụng etoricoxib cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai, cho con bú.
- Bệnh nhân bị chóng mặt, hoa mắt hoặc buồn ngủ khi dùng etoricoxib không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ nghiêm trọng cần lưu ý:
- Dấu hiệu cảnh báo tổn thương gan: Khó thở, sưng mặt hoặc môi, vàng da, vàng mắt, đau bụng kéo dài, nôn ra máu, phân đen hoặc nhầy nhựa.
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (hiếm gặp): Phù mạch (sưng mặt, lưỡi, họng, khó thở, khó nuốt), sốc phản vệ (phản ứng dị ứng nặng cần cấp cứu).
- Ảnh hưởng đến hệ tiêu hóa: Viêm loét dạ dày, chảy máu tiêu hóa, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.
- Nguy cơ tim mạch: Nhịp tim bất thường, tăng huyết áp, đau ngực, dấu hiệu suy tim.
Các tác dụng phụ khác:
- Thường gặp (1-10% người dùng): Đau dạ dày, chóng mặt, phù chân, đau đầu, cao huyết áp.
- Ít gặp (0,1-1%): Viêm họng, lo lắng, rối loạn vị giác, mất ngủ, rụng tóc.
- Hiếm gặp (< 0,1%): Suy gan, vàng da, lú lẫn, hạ natri máu.
Nếu gặp bất kỳ dấu hiệu bất thường nào, hãy ngừng thuốc ngay và liên hệ với bác sĩ để được tư vấn.
Tương tác thuốc
Tương tác dược lực học:
- Thuốc chống đông đường uống - Warfarin và các thuốc tương tự: Etoricoxib có thể làm tăng thời gian prothrombin (INR), dẫn đến nguy cơ chảy máu cao hơn. Cần theo dõi chặt chẽ INR khi bắt đầu hoặc thay đổi liều etoricoxib ở bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông.
- Thuốc hạ huyết áp - thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors) và thuốc kháng angiotensin II: Etoricoxib có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc này, dẫn đến kiểm soát huyết áp kém. Cần theo dõi huyết áp thường xuyên khi dùng đồng thời.
- Thuốc lợi tiểu - Furosemide, thiazide: Sử dụng cùng etoricoxib có thể giảm hiệu quả lợi tiểu và tăng nguy cơ suy thận. Bệnh nhân cần được giám sát chức năng thận khi kết hợp các thuốc này.
- Aspirin - Liều thấp (dưới 325 mg/ngày): Có thể dùng cùng etoricoxib cho mục đích dự phòng tim mạch. Tuy nhiên, kết hợp này có thể tăng nguy cơ loét và chảy máu đường tiêu hóa so với khi dùng etoricoxib đơn lẻ. Liều cao: Không khuyến cáo do tăng nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
- Cyclosporin và Tacrolimus: Dùng đồng thời với etoricoxib có thể tăng độc tính trên thận. Cần theo dõi chức năng thận chặt chẽ khi kết hợp.
Tương tác dược động học:
- Lithium: Etoricoxib có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu, dẫn đến ngộ độc. Cần theo dõi nồng độ lithium và điều chỉnh liều nếu cần.
- Methotrexate: Etoricoxib có thể tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương, đặc biệt ở liều cao. Cần theo dõi các dấu hiệu ngộ độc methotrexate khi dùng cùng etoricoxib.
- Thuốc tránh thai đường uống và liệu pháp hormone thay thế: Etoricoxib có thể làm tăng nồng độ ethinyl estradiol trong máu, có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ. Cần cân nhắc khi phối hợp và theo dõi các dấu hiệu bất thường.
- Rifampicin: Là chất cảm ứng enzym CYP, rifampicin có thể làm giảm nồng độ etoricoxib trong huyết tương, giảm hiệu quả điều trị. Cần điều chỉnh liều etoricoxib khi dùng cùng rifampicin.
Thận trọng
-
Thận trọng đặc biệt: Bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu, suy thận, xơ gan, suy tim, rối loạn chức năng thất trái, tăng huyết áp, có nguy cơ phù, người lớn tuổi, bệnh nhân mất nước.
-
Nguy cơ huyết khối tim mạch: Etoricoxib có thể làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài. Cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tim mạch.
-
Ảnh hưởng tiêu hóa: Nguy cơ loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa, đặc biệt ở người cao tuổi, người có tiền sử bệnh tiêu hóa hoặc dùng chung với NSAID, aspirin.
-
Ảnh hưởng tim mạch: Có thể tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ, đặc biệt ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch. Không thay thế aspirin trong dự phòng huyết khối.
-
Ảnh hưởng thận: Có thể làm giảm tưới máu thận, ảnh hưởng đến chức năng thận, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, suy tim hoặc xơ gan. Cần theo dõi chức năng thận.
-
Giữ nước, phù và tăng huyết áp: Nguy cơ giữ nước, phù, suy tim, tăng huyết áp, đặc biệt ở liều cao. Cần kiểm soát huyết áp trước và trong khi điều trị.
-
Ảnh hưởng gan: Có thể gây tăng men gan, cần theo dõi chức năng gan và ngừng thuốc nếu có dấu hiệu tổn thương gan.
-
Thận trọng chung: Không dùng cho bệnh nhân mất nước, người có tiền sử dị ứng NSAID, phụ nữ có ý định mang thai. Cảnh báo về nguy cơ phản ứng da nghiêm trọng và tương tác với thuốc chống đông.
-
Tá dược: Chứa lactose, chất tạo màu có thể gây dị ứng, polysorbat 80 và dầu thầu dầu có thể gây rối loạn tiêu hóa.
Chống chỉ định
-
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa.
-
Suy gan nặng.
-
Suy thận nặng (ClCr < 30ml/phút).
-
Tiền sử hen, viêm mũi cấp, polyp mũi, phù mạch thần kinh, mày đay khi dùng aspirin hoặc NSAID.
-
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
-
Trẻ em dưới 16 tuổi.
-
Viêm bàng quang.
-
Suy tim ứ huyết nặng.
-
Bệnh nhân có tiền sử mày đay, dị ứng, co thắt phế quản, viêm mũi cấp tính... Sau khi sử dụng NSAIDs bao gồm cả ức chế chọn lọc COX - 2.
-
Bệnh nhân tăng huyết áp có trị số huyết áp 140/90mmHg trở lên mà chưa được kiểm soát tốt bằng điều trị.
-
Bệnh viêm đường ruột.
Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.
Nhà sản xuất
Davipharm
